3 阿莫西林/舒巴坦介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Amoxicillin/Sulbactam
3.3 别名
3.4 分类
3.5 剂型
2.注射剂： 0.375g（阿莫西林0.25g，舒巴坦0.125g）；0.75g（阿莫西林0.5g，舒巴坦0.25g）；1.5g（阿莫西林1.0g，舒巴坦0.5g）。
3.6 阿莫西林/舒巴坦的药理作用
阿莫西林/舒巴坦为阿莫西林与舒巴坦的复方制剂。目前有两种剂型，一种是阿莫西林钠与舒巴坦钠以2：1效价比组成的复方制剂，临床上供注射用药；一种是阿莫西林与舒巴坦酯以1：1效价比组成的复方制剂，临床上供口服用药。阿莫西林为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类。抗菌作用机制与青霉素类药相似，系通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。其作用特点是广谱，不耐青霉素酶。舒巴坦为半合成的β-内酰胺酶抑制剂，对多种耐药菌株产生的β-内酰胺酶有不可逆的抑制作用，可保护阿莫西林不被β-内酰胺酶水解，从而增强阿莫西林的抗菌活性。阿莫西林与舒巴坦联合制成复方制剂后，因舒巴坦可保护阿莫西林不被β-内酰胺酶灭活，从而提高了阿莫西林抗产酶耐药菌的作用。两药联合后可扩大抗菌谱、增强抗菌活性。抗菌谱：革兰阳性菌：需氧菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、绿色链球菌、化脓链球菌、粪链球菌、炭疽杆菌、李斯特菌属、棒状杆菌属；厌氧菌如梭形芽孢杆菌属、消化链球菌属及消化球菌属等。革兰阴性菌：需氧菌如大肠埃希菌、布鲁氏菌、奇异变形杆菌、脑膜炎奈瑟球菌、普通变形杆菌、奈瑟淋球菌、克雷伯杆菌属、卡他布兰汉球菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、志贺菌属、杜克雷嗜血杆菌、百日咳杆菌、出血败血性巴斯德菌、小肠结肠炎耶尔森菌、空肠弯曲杆菌、霍乱弧菌；厌氧菌如拟杆菌属等。
3.7 阿莫西林/舒巴坦的药代动力学
阿莫西阿莫西林钠舒巴坦钠0.75g（阿莫西林0.5g，舒巴坦0.25g）快速静脉滴注1分钟后，阿莫西林钠血药浓度为83～112mg/L。口服阿莫西林舒巴坦匹酯片500mg（阿莫西林0.25g，舒巴坦0.25g），吸收迅速，舒巴坦酯吸收后转变为舒巴坦而发挥作用。阿莫西林和舒巴坦血浆峰浓度分别为60mg/L和45mg/L，达峰时间约为90min左右，超过85%的舒巴坦匹酯被有效吸收并释放到外周血循环。两者在多数组织、体液中分布良好，可透过血-脑脊液屏障及胎盘屏障。阿莫西林蛋白结合率为17%，血浆清除半衰期为1.08h，60%以上原形药自尿中排出，约24%药物在肝内代谢，尚有少量经胆道排泄。严重肾功能不全者血清半衰期可延长至7h。舒巴坦血浆清除半衰期为1h，70%～80%经肾脏随尿液排泄。血液透析可消除阿莫西林，腹膜透析则无清除作用。
3.8 阿莫西林/舒巴坦的适应证
1．呼吸系统感染（如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、肺炎、脓胸、肺脓肿等）。
2．泌尿生殖系统感染（如急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、急性下尿路感染、盆腔感染、膀胱炎、淋病等）。
3．皮肤软组织感染（如疖、脓肿、蜂窝组织炎、脓性皮炎和脓疱病、伤口感染等）。
4．耳、鼻、喉感染（如鼻窦炎、扁桃体炎、中耳炎、喉炎、咽炎等）。
5．其他系统感染（如感染性腹泻、腹腔感染、败血症、细菌性心内膜炎、腹膜炎、骨髓炎等）。
3.9 阿莫西林/舒巴坦的禁忌证
2.对舒巴坦过敏者。
3.10 注意事项
2．慎用：（1）单核细胞增多症患者。（2）严重肾功能障碍者。（3）有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者。
3．药物对儿童的影响：1岁以下儿童应用阿莫西林/舒巴坦的安全性尚未确立，应慎用。
5．药物对妊娠的影响：孕妇应用阿莫西林/舒巴坦的安全性尚未确立。因此，孕妇用药应权衡利弊。
6．药物对哺乳的影响：少量阿莫西林可分泌入母乳中，可能导致婴儿过敏，故哺乳期妇女应慎用或用药期间暂停哺乳。
7．药物对检验值或诊断的影响：（1）以Clinitest、Benedict溶液或Fehling溶液进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响。（2）孕妇使用阿莫西林/舒巴坦口服制剂时，血浆中的结合雌三醇、雌三醇-葡萄糖苷酸、结合雌酮、雌三醇会出现一过性升高。
8．用药前后及用药时应当检查或监测：长期或大剂量用药者，应定期检查肝、肾功能和造血系统功能。淋病患者初诊及治疗三个月后应进行梅毒检查。
9．用药前须详细询问患者过去病史，包括用药史、过敏反应史，以及有无家族变态反应疾病史。
10．给药（包括口服给药）前必须作皮肤过敏试验，皮试阳性反应者不能使用。
11．阿莫西林/舒巴坦与重金属（特别是铜、锌和汞）有配伍禁忌。
12．接受别嘌醇或双硫仑（Disulfiram）治疗的患者，不宜使用阿莫西林/舒巴坦。
13．用药中如出现二重感染应及时停药，并予以相应处理。
14．药物过量的处理：用药过量时主要采取对症治疗措施，必要时也可采用血液透析清除部分药物。
3.11 阿莫西林/舒巴坦的不良反应
2．少见的全身不良反应有皮疹（红斑性斑丘疹损伤、荨麻疹）、瘙痒、恶心、呕吐、腹胀、疲劳、头痛、胸痛、尿潴留、排尿困难、浮肿、寒战、鼻出血和黏膜出血、舌炎、血清氨基转移酶升高等。
3．长期使用阿莫西林/舒巴坦时易发生二重感染（如假单胞菌和念珠菌感染）。
4．肌内注射或静脉给药时，可出现注射部位疼痛、血栓性静脉炎等局部不良反应症状。
3.12 阿莫西林/舒巴坦的用法用量
1.（1）口服给药：阿莫西林舒巴坦匹酯片一次0.5～1.0g，一日3次。（2）静脉滴注：阿莫西林钠舒巴坦钠一日4.5～6g，分2～3次给药；严重感染时每日用量可增加至9.0g或150mg/kg。疗程一般为7～14日，重症感染者可适当延长疗程。（3）肌内注射：用法与用量参见静脉注射。（4）肾功能不全时剂量：口服给药时按以下方案调整剂量：肌酐清除率为10～30ml/min者，每12小时口服阿莫西林舒巴坦匹酯0.5～1.0g；肌酐清除率小于10ml/min者，每12小时口服量少于0.5g。
2.儿童常规剂量：口服给药：（1）9个月～2岁患儿，一次0.125g，一日3次。（2）2～6岁患儿，一次0.25g，一日3次。（3）6～12岁患儿，一次0.5g，一日3次。（4）12岁以上患儿，一次0.5～l.0g，一日3次。