丙磺舒

药物 磺胺类抗菌药 抗生素类

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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1 拼音

bǐng huáng shū

2 英文参考

probenecid[21世纪双语科技词典]

benemid[朗道汉英字典]

3 丙磺舒药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

丙磺舒

3.1.2 汉语拼音

Binghuangshu

3.1.3 英文名

Probenecid

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C13H19NO4S   285.36

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为对-[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸。按干燥品计算,含C13H19NO4S应为98.0%~102.0%。

3.5 性状

本品为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。

本品在丙酮溶解,在乙醇三氯甲烷中略溶,在水中几乎不溶;在稀氢氧化钠溶液溶解,在稀酸中几乎不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为198~201℃。

3.6 鉴别

(1)取本品约5mg,加0.1mol/L氢氧化钠溶液0.2ml,用水稀释至2ml(pH值约5.0~6.0),加三氯化铁试液1滴,即生成米黄色沉淀。

(2)取本品约0.1g,加氢氧化钠1粒,小火加热熔融数分钟,放冷,残渣硝酸数滴,再加盐酸溶解使成酸性,加水少许稀释,滤过,滤液显硫酸盐的鉴别反应2010年版药典二部附录Ⅲ)。

(3)取本品,加含有盐酸乙醇[取盐酸溶液(9→1000)2ml,加乙醇制成100ml]制成每1ml中含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在225nm与249nm的波长处有最大吸收,在249nm波长处的吸光度约为0.67。

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》73图)一致。

3.7 检查

3.7.1 酸度

取本品2.0g,加新沸过的冷水100ml,置水浴上加热5分钟,时时振摇,放冷,滤过;取滤液50ml,加酚酞指示液数滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,消耗氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)不得过0.25ml。

3.7.2 氯化

取本品1.6g,加水100ml与硝酸1ml,置水浴上加热5分钟,时时振摇,放冷,滤过;取滤液25ml,依法检查2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.018%)。

3.7.3 硫酸

取上述氯化检查项下剩余的滤液25ml,依法检查2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.025%)。

3.7.4 有关物质

取本品适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含60μg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%,精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0%)。

3.7.5 干燥失重

取本品,在105℃干燥恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.6 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

3.7.7 重金属

取本品1.0g,加氢氧化钠试液10ml溶解后,加水使成25ml,依法检查2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法),含重金属不得过百万分之十。

3.8 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.05mol/L磷酸二氢钠(加1%冰醋酸,用磷酸调节pH值至3.0)-乙腈(50:50)为流动相;检测波长为245nm。理论板数按丙磺舒峰计算不低于3000。

3.8.2 测定法

取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含60μg的溶液,精密量取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取丙磺舒对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

3.9 类别

抗痛风药

3.10 贮藏

遮光密封保存

3.11 制剂

丙磺舒片

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 丙磺舒介绍

4.1 药品名称

丙磺舒

4.2 英文名称

Probenecid

4.3 别名

羧苯磺胺二丙苯磺胺对羟基正丙基倍尼密特羧苯尼散;Benemid

4.4 分类

抗生素 > 磺胺

4.5 剂型

片剂:每片0.25g,0.5g。

4.6 丙磺舒的药理作用

丙磺舒肾小管阻断药物抑制肾小管尿酸盐的再吸收,促进尿酸排泄,使尿酸血浆浓度降低,减少尿酸的沉积,促进尿酸沉积物的再吸收,从而发挥抗慢性痛风作用

4.7 丙磺舒药代动力学

口服给药在胃内吸收迅速,完全。蛋白结合率达85%~90%,成人1次口服给药1g,2~4小时血药浓度达高峰值30µg/ml,1次口服2g,4小时血药浓度高峰值150~200µg/ml。半衰期为6~12h,代谢物主要经肾排出,有5%~10%以原型药物排出。

4.8 丙磺舒适应

丙磺舒用于痛风关节关节炎高尿酸血症痛风的长期治疗,不用于急性痛风。可作为抗生素的辅助用药,以提高青霉素、成半合成青霉素及头孢菌素类的药理活性,因丙磺舒能使这些抗生素血药浓度时间延长。

4.9 丙磺舒禁忌

丙磺舒磺胺药物注意有交叉过敏反应患者禁用,孕妇、消化性溃疡、肾功能障碍患者应慎用丙磺舒

4.10 注意事项

给药期间注意血象变化,应大量饮水和服用适量苏打丙磺舒可提高抗生素血药浓度,但可能毒性增加,丙磺舒不可与氨甲蝶呤配伍,与氯噻酮利尿酸速尿吡嗪酰胺及噻嗪类药物同时给药,要注意调整剂量,以防高尿酸血症

4.11 丙磺舒不良反应

恶心呕吐、食欲减退和头痛,还可出现尿酸结石、尿频、面部潮红、牙龈疼痛呼吸困难皮肤瘙痒,发热、皮疹、过敏反应等。极个别患者出血粒细胞减少、再生性障碍性贫血肾病综合征、肝坏死等。

4.12 丙磺舒的用法用量

治疗慢性痛风,成人口服给药初始1次量250mg,2次/d,共1周,以后1次给药500mg,2次/d;用于抑制抗生素排泄,1次给药500mg,4次/d;用于2岁以上小儿抑制抗生素排泄,每公斤体重初始1次给药25mg,以后每公斤体重10mg,4次/d。

4.13 药物相互作用

丙磺丙磺舒抑制青霉素类药物和对氨水杨杨杨酸的排泄,从而延长这些药物在机体组织中的药理活性,加强其疗效和毒性。不宜与水杨酸依他尼酸氢氯噻嗪、醋唑酰胺、保泰松吲哚美辛及口服降糖药等同服。与磺胺有交叉过敏反应

4.14 专家点评

1.丙磺舒无抗炎、镇痛作用,对痛风急性发作无效。

2.服药时应大量饮水,并加用碳酸氢钠以碱化尿液

编辑:wangyuan、banlang 审核:sun
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