炔诺孕酮

孕激素类药

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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1 拼音

quē nuò yùn tóng

2 英文参考

norgestrel[朗道汉英字典]

3 炔诺孕酮药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

炔诺孕酮

3.1.2 汉语拼音

Quenuoyuntong

3.1.3 英文名

Norgestrel

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C21H28O2    312.45

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为13-乙基-17-羟基-18,19-二去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮。含C21H28O2应为97.0%~103.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味。

本品在三氯甲烷溶解,在甲醇中微溶,在水中不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为204~212℃,熔距在5℃以内。

3.6 鉴别

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》109图)一致。

3.7 检查

3.7.1 乙炔

取本品约0.2g,精密称定,置50ml烧杯中,加四氢呋喃20ml,搅拌使溶解,加5%硝酸银溶液10ml,照电位滴定法2010年版药典二部附录Ⅶ A),以玻璃电极为指示电极,饱和甘汞电极(套管内装硝酸钾饱和溶液)为参比电极,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于2.503mg的乙炔基(-C≡CH)。含乙炔基应为7.8%~8.2%。

3.7.2 有关物质

取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含75μg的溶液,作为供试品溶液;精密量取2ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍,供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(2.0%)。

3.8 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水(70:30)为流动相;检测波长为240nm。理论板数按炔诺孕酮峰计算不低于2000,炔诺孕酮峰与内标物质峰的分离度应符合要求。

3.8.2 内标溶液的制备

醋酸甲地孕酮,加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,即得。

3.8.3 测定法

取本品约7.5mg,精密称定,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀;精密量取该溶液与内标溶液各2ml,混合均匀,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取炔诺孕酮对照品,同法测定。按内标法以峰面积计算,即得。

3.9 类别

孕激素类药。

3.10 贮藏

遮光密封保存

3.11 制剂

(1)炔诺孕酮炔雌醚片  (2)复方炔诺孕酮片(3)复方炔诺孕酮滴丸

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 炔诺孕酮介绍

4.1 别名

炔诺孕酮 ,复甲1号,复方十八甲滴丸,高诺酮,甲炔诺酮

4.2 炔诺孕酮的药理作用

为口服强效孕激素,其孕激素作用约为炔诺酮的5~10倍,并有雄激素雌激素抗雌激素活性。抗排卵作用炔诺酮强,还能改变宫颈粘液稠度和抑制子宫内膜发育作用炔诺孕酮具有孕激素的一般作用。其抑制排卵作用炔诺酮强得多,还能干扰子宫内膜的正常发育,使宫颈粘液稠度增加,并有弱的雄激素活性。

4.3 炔诺孕酮的药代动力

口服易从胃肠道吸收,经4~6小时血浓度达峰值,t1/2为27~35小时,主要代谢物从尿中排泄。口服易吸收个体差异较大;血浆蛋白结合率在95%以上,其中与性激素结合球蛋白(SHBG)结合部分在60%以上,白蛋白部分在30%以上:代谢产物主要为葡萄糖醛酸结合物,由尿中排出。

4.4 炔诺孕酮适应

临床主要与炔雌醇组成复方作为短效口服避孕药,也可通过剂型改变用作长效避孕药。还可用于治疗痛经月经不调

4.5 炔诺孕酮的用法用量

1.用作短效口服避孕药:口服复方甲炔诺酮一号片或滴丸,从月经第5天开始,每天服1片(丸),连服22天,不能间断、服完后约3~4天即来月经;并于月经的第5天再服下一月的药。

2.用作探亲避孕药:于探亲当晚开始服甲炔诺酮探亲避孕片,每天1片,服法同炔诺酮

3.用作事后避孕药:房事后72小时内口服2片事后避孕片,12小时后再服2片。

4.6 炔诺孕酮不良反应

有报道长期服用可能引起血栓倾向、血糖升高,早孕时服用可能引起胎儿肝胚细胞瘤气管食管瘦。

4.7 注意事项

1.可有恶心呕吐头昏乏力嗜睡等类早孕反应及不规则出血;偶有乳房胀、皮疹、痤疮体重增加、降低高密度脂蛋白

2.哺乳期妇女服药后可能乳汁减少,应于产后半年开始服药。

3.不能漏服,否则避孕会失败;如发生漏服时,应在24小时内补服。

4.如发生突破性出血,可加服炔雌醇每日0.005~0.015mg。

5.服药22天后,如7天内不来月经,应即开始服下一个月的药。

6.肝、肾病患者忌用。子宫肌瘤高血压患者及有肝、肾病史者慎用。

4.8 规格

复方炔诺孕酮一号片(复甲一号):每片含炔诺孕酮0.3mg和炔雌醇0.03mg。

复方炔诺酮滴丸(复方十八滴丸):每丸含药同上。

炔诺孕酮探亲避孕片:每片含炔诺孕酮3mg。

复方炔诺孕酮事后避孕片:每片含炔诺孕酮1mg和炔雌醇0.1mg。

编辑:wangyuan、banlang 审核:sun
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