3 左氧氟沙星片药典标准
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 汉语拼音
Zuoyangfushaxing Pian
3.1.3 英文名
Levofloxacin Tablets
3.2 含量或效价规定
本品含左氧氟沙星（C18H20FN3O4）应为标示量的90.0%～110.0%。
3.3 性状
本品为薄膜衣片，除去包衣后，显白色至淡黄色。
3.4 鉴别
（1）取本品细粉适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含左氧氟沙星1mg的溶液，滤过，取续滤液适量，用流动相稀释制成每1ml中含左氧氟沙星0.02mg的溶液，作为供试品溶液；另取氧氟沙星对照品，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含氧氟沙星0.1mg的溶液，精密量取适量，用流动相稀释制成每1ml中含氧氟沙星0.04mg的溶液，作为对照品溶液。照左氧氟沙星光学异构体项下方法的试验，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液中左氧氟沙星峰（后）的保留时间一致。
（2）取本品细粉适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含左氧氟沙星10μg的溶液，滤过，取续滤液照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在226nm和294nm波长处有最大吸收，在263nm的波长处有最小吸收。
3.5 检查
3.5.1 有关物质
取本品细粉适量，精密称定，按标示量加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含1.2mg的溶液，作为供试品溶液；照左氧氟沙星项下的方法测定，杂质A（238nm检测）按外标法以峰面积计算，不得过0. 3%，其他单个杂质（294nm检测）峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（0.3%），其他各杂质（294nm检测）峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3.5倍（0.7%）。
3.5.2 溶出度
取本品，照溶出度测定法（2010年版药典二部附录Ⅹ C第一法），以盐酸溶液（9→1000）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml约含5.5μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在294nm的波长处测定吸光度，另精密称取左氧氟沙星对照品适量，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含5.5μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量80%，应符合规定。
3.5.3 其他
应符合片剂项下有关的各项规定（2010年版药典二部附录Ⅰ A）。
3.6 含量测定
取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于左氧氟沙星0.12g），置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照左氧氟沙星项下的方法测定，即得。
3.7 类别
喹诺酮类抗菌药。
3.8 规格
（1） 0.1g （2）0.5g
3.9 贮藏
3.10 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
4 左氧氟沙星片介绍
4.1 别名
左旋氧氟沙星 ;可乐必妥片剂 ；利复星；左氧氟沙星片,可乐必妥,来立星，来立信，乳酸左旋氧氟沙星
4.2 外文名
Levofloxacin , Cravit Tablets , LVFX
4.3 性状
左氧氟沙星片为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色至淡黄色。
4.4 左氧氟沙星片的药理毒理
左氧氟沙星片具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
左氧氟沙星片为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
4.5 左氧氟沙星片的药代动力学
口服后吸收完全，相对生物利用度接近100%。单剂量空腹口服0.1g和0.2g后，血药峰浓度（Cmax）分别达1.36mg/L和3.06mg/L，达峰时间（Tmax）约为1小时。血消除半衰期（t1/2β）约为5.1～7.1小时。蛋白结合率约为30%～40%。
左氧氟沙星片吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。
左氧氟沙星片主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。
4.6 左氧氟沙星片的适应症
适用于敏感菌引起的：
1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。
2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
4．伤寒。
4.7 左氧氟沙星片的用法用量
口服。 成人常用量：一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g，分3次服。
1．支气管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程7～14日。
2．急性单纯性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程10～14日。
4.针剂：100mg-200mg/次，Bid,滴速：30滴／min左右。
5.小儿剂量：5-10mg/（kg.d）,分1-2次。
4.8 左氧氟沙星片的不良反应
3．过敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。
4．偶可发生：
（3）静脉炎。
（5）关节疼痛。
5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
4.9 左氧氟沙星片的禁忌症
4.10 注意事项
1．由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。
2．左氧氟沙星片大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
4．应用左氧氟沙星片时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。
5．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
6．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
7．偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。
4.11 孕妇及哺乳期妇女用药
动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
4.12 儿童用药
本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
4.13 老年患者用药
4.14 药物相互作用
2．喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期（t1/2（）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3．左氧氟沙星片与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
4．左氧氟沙星片与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
5．丙磺舒可减少左氧氟沙星片自肾小管分泌约50%，合用时可因左氧氟沙星片血浓度增高而产生毒性。
6．左氧氟沙星片可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
7．含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少左氧氟沙星片的口服吸收，不宜合用。
8．左氧氟沙星片与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。
9．左氧氟沙星片与口服降血糖药合用可能会引起血糖失调，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
4.15 规格
片剂: 0.1g
针剂：100mg/100ml.