西布曲明

1 拼音

xī bù qǔ míng

2 英文参考

Sibutramine[湘雅医学专业词典]

meridia[湘雅医学专业词典]

3 西布曲明介绍

3.1 药品名称

西布曲明

3.2 英文名称

Sibutramine

3.3 别名

盐酸西布曲明；奥丽娜；可秀；诺美亭；西丽亭；Reductil；Sibutramine Hydrochloride

3.4 分类

消化系统药物 > 其他

3.5 剂型

10mg；

2.胶囊：5mg，10mg。

3.6 西布曲明的药理作用

西布曲明为非苯丙胺类食欲抑制剂，同时具有抗抑郁特性。西布曲明主要通过其次级（M₁）和初级（M₂）胺类代谢产物产生作用，其作用机制为抑制去甲肾上腺上腺上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取，增加饱食感并加速能量消耗，而对去甲肾上腺上腺上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明，西布曲明及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化化酶抑制作用。

3.7 西布曲明的药代动力学

口服西布曲明8周后起效，6个月时体重减轻达最大值，多次给药作用可持续12个月。西布曲明口服后达峰时间为1.2h，代谢产物M₁和M₂的达峰时间为3～4h。口服生物利用度为77%。食物可降低代谢产物M₁和M₂的最大浓度并延迟达峰时间，但M₁和M₂的曲线下面积无明显变化，故食物对药物的影响可忽略。西布曲明、M₁和M₂的蛋白结合率分别为97%、94%和94%。给药后在肝脏和肾脏中的浓度最高。西布曲明在肝脏经过大量的首过代谢，形成两种活性代谢产物M₁和M₂。M₁和M₂进一步代谢成无活性的M₅和M₆。口服清除率为每小时1 750L。母体药物的清除半衰期为1.1h，代谢产物M₁、M₂的半衰期较长，约14～16h。77%经肾脏排泄，约8%经粪便排泄，代谢产物M₅和M₆主要经肾排泄。是否经乳汁分泌尚不清楚。

3.8 西布曲明的适应证

西布曲明适用于运动及饮食控制仍不能减轻和控制的肥胖症，可减轻体重和维持已减轻的体重。治疗应与低热量饮食和运动结合进行。推荐用药的肥胖症患者的体重指数应大于等于30kg/m²或大于等于27kg/m²及伴有其他危险因素（如高血压、糖尿病、血脂异常等）。

3.9 西布曲明的禁忌证

1.对西布曲明及药物成分过敏者；

2.神经性厌食症患者；

3.接受单胺氧化化酶抑制药治疗的患者；

4.接受其他中枢神经性食欲抑制药治疗的患者；

5.未经控制或控制不良的高血压患者；

6.冠心病、心悸、心律失常者；

7.脑血管疾病、脑卒中或短暂性脑缺血发作患者；

8.严重肝、肾功能不全者；

9.妊娠妇女（动物试验观察到西布曲明有致畸作用，未观察到有致癌、致突变作用）；

10.哺乳期妇女；

11.器质性肥胖者。

3.10 注意事项

1.有癫痫病史的患者；

2.胆结石患者（体重减轻可增加和加重胆结石的形成）；

3.闭角型青光眼患者；

4.有高血压史者。

3.11 西布曲明的不良反应

1.曾有引起可逆性血小板减少症的报道。西布曲明临床实验研究中发现0.7%的患者出现出血性淤斑。

2.心血管系统：西布曲明可引起心动过速、血压升高。

3.中枢神经系统：常见失眠、口干和头痛。还可引起烦躁、肢体痉挛、张力增加、思维异常、癫痫发作。也有引起易激惹、睡眠障碍和焦虑的报道。西布曲明虽然可引起中枢神经系统刺激症状，但不引起欣快感。临床研究表明，西布曲明对健康志愿者的精神运动和思维行为无明显影响，但由于任何作用于中枢神经系统的药物均有影响判断、思维或运动技能的潜在可能，故应引起注意。

4.内分泌/代谢：西布曲明对血糖无影响，也不引起血脂异常和高尿酸血症。有出现外周性水肿的报道。

5.消化系统：（1）常见畏食、便秘。还可能引起腹泻、腹痛、胃肠胀气；（2）西布曲明可引起肝功能检查异常，包括天冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、γ-L-谷氨酰转肽酶（GGT）、乳酸脱氢酶（LDH）、碱性磷酸酶、胆红素的增加，多为轻度增高，常随进一步治疗而消失，没有明确的剂量-反应关系。

6.呼吸系统：有出现气管炎、呼吸困难的报道。

7.泌尿生殖系统：有引起间质性肾炎、月经紊乱的报道。

8.皮肤：西布曲明可引起皮疹和皮肤干燥，用药期间还可能出现瘙痒等症状。

9.其他：尚可引起关节炎、发热、弱视等不良反应。

3.12 西布曲明的用法用量

推荐起始剂量为每次10mg，每天1次，可于早晨单独服用或与食物同服。如体重减轻不足，4周后剂量可调整至每天15mg。若患者无法耐受10mg的剂量，可降至每天5mg。应根据患者的血压、心率情况调整剂量，不推荐使用每天15mg以上的剂量。

3.13 药物相互作用

1.西布曲明与其他中枢性食欲抑制剂合用，可能会引起严重高血压、心动过速。因此禁止西布曲明与其他中枢性食欲抑制剂联用。

2.西布曲明与右美沙芬、双氢麦角碱、麦角胺、芬太尼、锂剂、哌替啶、喷他佐辛、选择性5-羟色胺再吸收抑制药、5-羟色胺激动药、色氨酸等合用时，可引起高5-羟色胺状态，出现5-羟色胺综合征（高血压、低体温、肌阵挛和精神状态异常等）。

3.西布曲明与细胞色素P₄₅₀3A4酶抑制药同时使用时，西布曲明的血浆浓度增加。因此在同时使用影响细胞色素P₄₅₀3A4酶活性的药物时要慎重。细胞色素P₄₅₀3A4酶的抑制药有酮康唑、红霉素、醋竹桃霉素和环孢素；诱导药有利福平、大环内酯类抗生素、苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥和地塞米松。

4.西布曲明与单胺氧化化酶抑制药合用时，可引起中枢神经系统毒性或5-羟色胺综合征，禁止与其合用。

5.西布曲明可影响血压和心率，故与其他影响血压和心率的药物（如含苯丙醇胺、麻黄碱或伪麻黄碱的药物）合用时应慎重。

6.西布曲明对口服避孕药引起的排卵抑制无影响。因未见明显的临床相互作用，所以服用西布曲明和口服避孕药的女性无需改用其他避孕措施。

3.14 专家点评

在临床试验中，服用西布曲明的许多患者体重从基线减低5%～10%。尤其是腹部脂肪和内脏脂肪分别减少18%和19%。而且脂肪减少超过26%的患者，其心脏收缩压也显著降低。