2 英文参考
Seratrodast[湘雅医学专业词典]
3 塞曲司特介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Seratrodast
3.3 分类
3.4 剂型
3.5 塞曲司特的药理作用
塞曲司特为长效血栓素A2受体拮抗剂,具有抑制多种化学递质(血栓素A2,白三烯D4,血小板活化因子)引起的血管收缩,并有抑制因吸入抗原而诱发的速发型和迟发型过敏反应。塞曲司特不能立刻缓解已发作的哮喘,而是通过消除哮喘各种症状,降低气道高反应性,减少痰量,降低痰液粘度,增强气道纤毛的清除能力,从而有效地抑制哮喘的产生和发展。
3.6 塞曲司特的药代动力学
塞曲司特口服后以药物原形迅速吸收,健康成年男子口服80mg,2~3h达到血药浓度峰值,药物浓度-时间曲线下面积(AUC)为22.96(μg·h)/ml(用药15d后),7d可达稳态血药浓度,且药物浓度随用量增加而相应升高,食物几乎不影响其生物利用度。血浆蛋白结合率大于99%,平均表观分布容积为33L。塞曲司特通过肝脏代谢为5-甲基羟基塞曲司特及4-羟基塞曲司特,经肾脏排泄(排泄率为9%~15%),消除半衰期为17.5~36h。与健康成年人相比,老年患者AUC及半衰期增加(或延长)了1.5~2倍,达峰时间亦滞后。连续用药,未见药物蓄积。
3.7 塞曲司特的适应证
用于治疗轻、中度支气管哮喘。
3.8 塞曲司特的禁忌证
1.对塞曲司特过敏者。
2.孕妇。
3.9 注意事项
4.药物对哺乳的影响 尚不明确塞曲司特是否可经人乳汁排泄,哺乳妇女如必须服药,应停止哺乳。
5.用药前后及用药时应当检查或监测 肝功能不全患者用药应定期监测肝脏功能。
8.激素依赖性患者服用塞曲司特,应逐渐减少激素用量,不可突然停用。
9.如用药后发生过敏反应及肝功能损害的不良反应,须停药;如出现哮喘大发作,必须给予甾体激素或支气管扩张剂。
3.10 塞曲司特的不良反应
4.肝脏 极少数患者(<0.1%)可有肝功能障碍(伴黄疸、ALT、AST升高),亦有急性肝炎的报道。
5.胃肠道 少数患者可有口渴、食欲缺乏、恶心、呕吐,胃部不适、腹痛、腹泻及便秘等。
6.血液 少数患者可有鼻出血、皮下出血、贫血、嗜酸粒细胞增多。
3.11 塞曲司特的用法用量
1.成人口服给药一次80mg,一日1次。
2.老年人剂量 从低剂量(一日40mg)开始使用,并观察其症状。
3.12 药物相互作用
1.体外实验发现阿司匹林可使塞曲司特的游离型药物浓度升高26%。
2.与导致溶血性贫血的药物(非那西丁等解热消炎镇痛药、头孢类抗生素等)合用,可导致溶血性贫血的发生率增加,故合用时应仔细观察患者症状,一旦发生溶血倾向应立即停药并给予适当治疗。