2 英文参考
kallidinogenase,kallikrein[湘雅医学专业词典]
3 概述
胰激肽原酶遍布于人体当中，属于丝氨酸蛋白酶，由4种糖和18种氨基酸构成，是一种含有唾液酸的蛋白水解酶。据唾液酸中含量的不同，可以得到一到五种形式，组织型胰激肽原酶（胰激肽原酶A）和血浆型胰激肽原酶（胰激肽原酶B）是两种常见的形式。
药品胰激肽原酶系自猪胰中提取的蛋白酶。2009年，胰激肽原酶被收录在由英国大不列颠药物学会（The Pharmaceutical Society of Britain）的药物科学部出版的《马丁代尔大药典》（第36版）；1998年，该品种在日本完成一致性评价，并被《医疗用医药品品质情报集》（橙皮书）和第16版日本药典（JP16）收载。国内最早由千红制药在1985年上市。
胰激肽原酶临床用于Ⅱ和Ⅳ型高脂血症（尤其适用于Ⅱ型）、动脉粥样硬化、脂肪肝、糖尿病性肾病变。胰激肽原酶的作用在国外更加广泛。日本的药典记载,胰激肽原酶的作用包括改善更年期症状,如手脚发冷、头晕目眩、恶心、气喘气急、心悸亢进等。日新的胰激肽原酶片介绍标明适用于高血压、美尼尔氏综合症、闭塞性血栓血管炎（伯格氏病）相关的末梢循环障碍的改善，以及更年期障碍、视网膜脉络膜的循环障碍症状的改善[1]。
8 胰激肽原酶的化学组成
胰激肽原酶遍布于人体当中，属于丝氨酸蛋白酶，由4种糖和18种氨基酸构成，是一种含有唾液酸的蛋白水解酶。据唾液酸中含量的不同，可以得到一到五种形式，组织型胰激肽原酶（胰激肽原酶A）和血浆型胰激肽原酶（胰激肽原酶B）是两种常见的形式。
9 胰激肽原酶的药理作用
存在于哺乳动物胰腺等器官及尿液分泌物中，是激肽体系中的一个组成部分，属蛋白水解酶类。有扩张血管、改善血液循环和微循环以及防止血栓形成的作用。其作用机制是由于胰激肽原酶能降解激肽原，生成激肽，直接作用于小血管和毛细血管，使其扩张，在扩张血管的同时，改善血管的通透性和血液流量。另外，还可能通过缓激肽和组胺多肽对血栓烷B2（TXB2）的负反馈，抑制钙离子的凝血时间，促使血管内皮细胞产生PGIa，抑制血小板效应，以防止凝血。通过激活纤溶酶原变为纤溶酶，以提高纤溶活性，降低血浆中纤维蛋白含量，有利于防止血栓形成。此外，胰激肽原酶对降低血压、肾血管阻力、心肌耗氧量有较好作用；对心肌细胞缺氧缺糖性损伤有保护作用，对增强心肌收缩力、改善心功能、改善微循环、增加血液流量等也有一定作用。
胰激肽原酶是胰脏中的蛋白质分解酶，也被称为激肽释放酶。通过裂解血浆中α2- 球蛋白中的激肽原使缓激肽游离。通过缓激肽刺激血管内皮细胞的B2受容体，增强一氧化氮（NO）和前列腺素类的产生，显现强力的血管扩张作用。另外，通过增强微循环速度，使血流量增加，改善组织的循环障碍。作用于各种血管床，特别是对脑循环的选择性很高。[1]
9.1 神经保护作用
激肽与受体结合后激活了下游AKT-B淋巴细胞瘤-2信号通路从而促进胶质细胞存活迁移、抑制细胞凋亡，起到神经保护的作用。[2]
9.2 抗氧化应激、降低炎症水平
胰激肽原酶可显著降低NOX2、SOD2以及炎症细胞因子的表达[3]。
胰激肽原酶可显著增加硝基络氨酸及谷胱甘肽（GSH）表达，同时可显著降低白介素1b的表达[4]。
9.3 舒张血管、降低血液粘度
胰激肽原酶水解激肽原生成激肽，激肽与受体结合后，可提高氮氧化物（NOx）、环磷酸鸟苷酸（cGMP）的水平，从而发挥舒张血管的作用[5]。
激肽以及B2受体作为血管内皮细胞激活剂，激活下游信号分子包括一氧化氮、前列腺素、环前列腺素以及血管内皮细胞超极化因子产生了舒缓血管、抑制血小板聚集以及促进纤维蛋白溶解的作用[6]。
胰激肽原酶在沙土鼠双侧颈总动脉结扎造成严重脑缺血的情况下，可改善软脑膜微循环，使脑循环血流量增加，并达到正常水平的75%左右，明显高于脑缺血组[7]。
9.4 促进缺血周围区血管再生
激肽与受体结合后增加下游分子AKT、GSK3β以及VEGF的表达，通过AKT-GSK3β-VEGF信号通路促进缺血周围区血管再生，进一步改善了微循环[8]。
11 胰激肽原酶的适应证
可用于多种心、脑血管病变，如原发性高血压、动脉硬化、冠状动脉粥样硬化性心脏病、脑动脉硬化、脑血栓、视网膜供血障碍以及周围血管病变等。近来研究发现，胰激肽原酶可用于防止糖尿病微血管病变及早期糖尿病性肾性肾病（有较好的治疗效果，可减少尿清蛋白的排出量）。国外有临床资料提示，胰激肽原酶可增加精子的活性及生成数量，对治疗某些男性不育症有一定的疗效。
16 临床报道
16.1 胰激肽原酶在糖尿病肾病治疗中的应用
千红制药参与北京协和医院、上海中山医院承担的卫生部“九五”重点医学科学攻关项目——糖尿病慢性并发症的防治（专题合同编号96-906-05-03），在国际上首先将胰激肽原酶正式用于治疗糖尿病慢性并发症，并取得了确切、可靠的疗效。
上海复旦大学附属华山医院等科研机构研究证实，胰激肽原酶对糖尿病模型小鼠的肾脏病变有显著的改善作用，可改善模型动物肾小球循环障碍，降低模型动物蛋白尿、肾小球硬化、肾脏炎症等病变。
激肽原酶对1型和2型糖尿病小鼠的肾脏病变都有保护作用，能够改善肾脏病理结构，减少蛋白尿、肾小球硬化，肾脏炎症及氧化应激水平[9]。
胰激肽原酶一方面通过降低DN大鼠的尿量、尿蛋白含量和血糖浓度治疗糖尿病肾病，另一方面通过抑制TGF-β1和miR的表达，减轻DN大鼠肾纤维化[10]。
胰激肽原酶肠溶片(怡开)：有改善微循环作用。主要用于微循环障碍性疾病，如糖尿病引起的肾病、周围神经病、视网膜病[11]。
胰激肽原酶可纠正T2DM肾脏组织激肽活性减弱与肾小球循环障碍，对于T2DM病人MAU有显著的疗效和良好的安全性[12]。
胰激肽原酶对2型糖尿病小鼠的。肾小管具有保护作用，且机制可能与减轻炎症、抗纤维化、减少肾小管上皮向间充质细胞转化有关[13]。
16.2 胰激肽原酶在糖尿病视网膜病变治疗中的应用
胰激肽原酶可改善视网膜血流状态，纠正视网膜缺氧，减少微血管痉挛，抑制氧化应激、炎症和细胞凋亡，改善视网膜上出现的大片毛细血管闭塞区，有利于视网膜微血管和出血灶的吸收，改善视网膜的病理结构，对糖尿病视网膜病变具有较好的治疗作用。
2018年日本长崎大学生物医学研究院的临床实验显示，口服胰激肽原酶可治疗糖尿病性黄斑水肿、提高视力并改善脉络膜血流水平：
口服胰激肽原酶治疗组的视网膜和脉络膜血流量相对增加（*P＜0.05，$P＜0.05），且在6个月时治疗组的视网膜血流量与最佳矫正视力（BCVA）呈现显著负相关（P=0.01）。
口服胰激肽原酶可治疗糖尿病性黄斑水肿、提高视力并改善脉络膜血流水平[14]。
胰激肽原酶可通过激活b1和b2受体，抑制氧化应激、炎症和细胞凋亡，改善视网膜的病理结构，对糖尿病视网膜病变具有较好的治疗作用[15]。
胰激肽原酶治疗糖尿病早期视网膜病变，治疗前后经眼底镜及眼底FFA和视力等检查，眼底改善较对照组明显升高，视力有所提高（p<0.05）[16]。
糖尿病视网膜病变的发病可能与豁附分子的异常表达有关。而在糖尿病早期, 胰激肤原酶能在一定程度上下调的表达, 可能对糖尿病视网膜病变具有一定的防治作用[17]。
胰激肽原酶可改善视网膜血流状态，纠正视网膜缺氧，减少微血管痉挛，阻止类脂质在视网膜上沉着而形成棉絮斑及渗出斑，改善视网膜上出现的大片毛细血管闭塞区，有利于视网膜微血管和出血灶的吸收[18]。
16.3 胰激肽原酶在糖尿病周围神经病变治疗中的应用
胰激肽原酶可通过扩张血管、改善血液高凝状态和微循环，提高神经细胞的血氧供应，可有效改善DPN的临床症状。
胰激肽原酶：具有改善运动或感觉神经传导速度，抑制血小板聚集，防止血栓形成，改善血液循环等作用，在改善DPN症状及体征以及神经传导速度方面与前列腺素E1脂微球载体制剂相似[19]。
胰激肽原酶通过扩张血管、改善血液高凝状态和微循环，提高神经细胞的血氧供应，可有效改善DPN的临床症状[20]。
胰激肽原酶在改善DPN症状及体征以及神经传导速度方面与前列腺素E1脂微球载体制剂相似，且怡开更具有药效经济学优势[21]。
胰激肽原酶能明显改善糖尿病所致的脊髓背根神经节神经元的超微结构变化，其机制可能与上调G6PD、减轻氧化应激有关[22]。
16.4 胰激肽原酶在糖尿病勃起功能障碍病变治疗中的应用
南京大学医学院附属鼓楼医院研究团队经实验证实，胰激肽原酶可显著改善糖尿病大鼠的勃起功能，当与枸橼酸西地那非联用时这种效果更加明显。
以上研究表明，胰激肽原酶可调节性腺轴的内分泌功能，对男性生殖系统的作用机制包括改善生殖器官的血液循环，调节性腺轴的内分泌功能，改善精子声场的微环境和促进精卵结合，从而改善男性不育症状。
胰激肽原酶在对2型糖尿病大鼠的勃起功能起到明显的改善作用，当胰激肽原酶和西地那非同时使用时，这种现象更加明显[23]。
胰激肽原酶肠溶片联合西地那非治疗高海拔地区 2 型糖尿病合并 ED 患者具有一定临床疗效，且较单一西地那非治疗更为有效[24]。
采用注射用胰激肽原酶治疗糖尿病性勃起功能障碍，临床疗效确切，安全性高[25]。
胰激肽原酶在男性生殖系统的作用机制包括改善生殖器官的血液循环，调节性腺轴的内分泌功能，改善精子声场的微环境和促进精卵结合[26]。
16.5 胰激肽原酶在更年期综合征治疗中的应用
胰激肽原酶促进缓激肽的释放,以扩张外周血血管,增加血流量,以改善血液循环紊乱状况,对女性更年期综合征的调节有较大帮助。
日升医院妇产科舩渡孝郎、春田道男等给与更年期综合症患者 21 例（平均年龄：47.3 岁），两侧卵巢摘除手术后的不定愁诉综 合症患者 18 例（平均年龄：46.1 岁）服用 Kallidinogenase：Kallikrein 内服片（1 片：10 生 物学单位，9 片/日，4～8 周），得到以下的结果。 1）17 种症状的 Kupperman-安部的闭经期指数的计算值，服用 4～8 周后比服用前有显 著降低，计算值降低 40%以上的症例在服用 4 周后占比 33.3%，8 周后占比 50%。有相当的效果的症状是【腰、手脚发冷】、【气喘气急】、【头晕目眩、恶心】、 【肩酸、腰疼、手脚关节疼痛】、【心悸亢进】，没什么效果的症状为【面部发热】、【出 汗增加】、【失眠】、【兴奋】、【神经质】。[27]
大阪市立大学医学部妇产科石河修、中野昌芳等治疗更年期障碍 22 例，给与患者 FPF1050（每片中含有 Kallidinogenase50 国际单位）， 每次 1 片，每日 3 次，4～6 服用后，得出以下结果：【轻度改善】以上改善的有效率为 68.2%，包含【轻度改善】以上的话为 95.5%。各症状效果中，在血管运动神经系症状（发热、发冷、气血上头、心悸亢进），精神 神经系统症状（头痛、头晕目眩、耳鸣），知觉系统症状（麻木感），运动器系统症状（腰疼、 肩酸、肌肉疼痛）以及皮肤分泌系统症状（发汗亢进）中能看到改善，特别是【中度改善】 以上的为心悸亢进 50.0%，头晕目眩 56.3%，耳鸣 66.7%。[28]
17 胰激肽原酶的质量标准
2009年，胰激肽原酶被收录在由英国大不列颠药物学会（The Pharmaceutical Society of Britain）的药物科学部出版的《马丁代尔大药典》（第36版）；1998年，该品种在日本完成一致性评价，并被《医疗用医药品品质情报集》（橙皮书）和第16版日本药典（JP16，附件A）收载。在国内，千红制药为胰激肽原酶肠溶片、注射用胰激肽原酶国家药典标准的起草单位，胰激肽原酶质量标准参见《中国药典2015版》P1172-1175。
18 生产工艺
本品系自猪胰中提取的蛋白酶。应从检疫合格的猪胰中提取，生产过程应符合现行版《药品生产质量管理规范》的要求。供注射用的本品在生产过程中应采用适宜的病毒灭活工艺。
千红制药在国内外率先将亲和层析和分子超滤截流技术等高科技手段应用于工业化大生产中，首创从粗胰酶中提取高纯度胰激肽原酶。将粗胰酶中的胰激肽原酶用缓冲溶液提取至溶液中，然后用专一性吸附剂将胰激肽原酶从提取液中以沉淀形式分离。分离出来的胰激肽原酶用适当的解析液解离，溶液通过超滤截流胰激肽原酶，去除小分子物质，然后经过亲和层析进一步纯化得到胰激肽原酶。为避免酶活性流失，采用冷冻干燥（冻干）工艺处理除菌滤液。经江苏省科学技术厅组织专家鉴定（苏科鉴字[2002]第066号），千红制药胰激肽原酶质量已达到国际先进、国内领先的水平。
19 市场概况
该化合物最早由德国拜耳公司1930年在德国上市，1952年该化合物在日本上市，已被收录在第36版《马丁代尔大药典》中。国内最早由千红制药在1985年上市，目前千红制药胰激肽原酶肠溶片市场占有率81%，注射用胰激肽原酶市场占有率约100%。
据GBI数据库2020年Q1、Q2统计结果，胰激肽原酶肠溶片：千红制药81%，上海丽珠10%，成都通德3%，四川顺生3%,河南灵佑3%。
注射用胰激肽原酶：千红制药接近100%，其他厂家有上海丽珠、维尔康，但目前尚未在市场销售。
2002年经江苏省科学技术厅鉴定（苏科鉴字[2002]第066号），千红制药胰激肽原酶质量已达到国际先进、国内领先的水平。
20 胰激肽原酶药典标准
20.1 中国药典2010年版
20.1.1 品名
20.1.1.1 中文名
20.1.1.2 汉语拼音
Yijitaiyuanmei
20.1.1.3 英文名
Pancreatic Kininogenase
20.1.2 来源含量
本品系自猪胰中提取的蛋白酶。每1mg蛋白含胰激肽原酶的活力不得少于300单位（供口服用）或600单位（供注射用）。
20.1.3 制法要求
本品应从检疫合格的猪胰中提取，生产过程应符合现行版《药品生产质量管理规范》的要求。供注射用的本品在生产过程中应采用适宜的病毒灭活工艺。
20.1.4 性状
本品为白色或类白色粉末；无臭。
20.1.5 鉴别
（1）取已测得效价的本品适量，精密称定，加纯度项下的磷酸盐缓冲液溶解并定量稀释制成每1ml中含10单位的溶液。精密量取4ml，置10ml量瓶中，用上述缓冲液稀释至刻度，作为供试品溶液。
取效价测定项下的底物溶液2.9ml，在30℃±0.5℃预热5分钟，置1cm比色池中，精密加入供试品溶液0.1ml，混匀，立即计时，使比色池内的温度保持在30℃±0.5℃，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在253nm的波长处测定，以纯度项下的磷酸盐缓冲液0.1ml代替供试品溶液，同法操作，作为空白对照。准确读取4分钟时的吸光度（A4）和6分钟时的吸光度（A6）。求得A值[（A6-A4）/2]，按下式计算，R值（水解速率）应为0.12～0.17。
式中a为供试品溶液每1ml中的毫克数；
b为供试品每1mg的效价单位数。
（2）在纯度检查项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
20.1.6 检查
20.1.6.1 酸碱度
取本品适量，加水溶解并制成每1ml中含300单位的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为5.5～7.5。
20.1.6.2 溶液的澄清度
取本品适量，加水溶解并制成每1ml中含2mg的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ B），溶液应澄清（供注射用）。
20.1.6.3 脂肪
取本品1.0g，置具塞锥形瓶中，加乙醚20ml，密塞，时时旋动，放置约30分钟后，将乙醚液倾至用乙醚润湿的滤纸上，滤过，再用乙醚10ml洗涤残渣，合并滤液及洗液至已恒重的蒸发皿中，除去乙醚，在105℃干燥2小时，精密称定，遗留脂肪不得过5mg。
20.1.6.4 相关蛋白酶
20.1.6.4.1 供试品溶液的制备
取本品适量，加上述磷酸盐缓冲液（pH 7.0）溶解并稀释制成每1ml中含1单位的溶液。
20.1.6.4.2 测定法
精密量取供试品溶液1ml置试管中，在35℃±0.5℃水浴中保温5分钟，精密加入已预热至35℃±0.5℃的酪蛋白溶液（酪蛋白0.6g，加0.05mol/L磷酸氢二钠溶液80ml，65℃加热溶解，放冷，调节pH值至8.0，用水稀释至100ml，临用前配制）5ml，混匀，于35℃±0.5℃水浴中准确反应20分钟，再精密加入5%三氯醋酸溶液5ml，混匀，滤过，取续滤液作为测定溶液；另精密量取供试品溶液1ml，置试管中，精密加入5%三氯醋酸溶液5ml，混匀，于35℃±0.5℃水浴中准确反应20分钟，再精密加入上述酪蛋白溶液5ml，混匀，滤过，取续滤液作为空白溶液，在2小时内照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在280nm的波长处测定吸光度，不得过0.2。
20.1.6.5 干燥失重
取本品0.5g，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥4小时，减失重量不得过5.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
20.1.6.6 炽灼残渣
取本品0.5g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过3.0%。
20.1.6.7 纯度
取本品适量，用流动相A溶解并制成每1ml中约含200单位的溶液，作为供试品溶液。另取胰激肽原酶对照品（纯度应大于95%）适量，同法制成每1ml中约含200单位的溶液，作为对照品溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验。用疏水性凝胶为填充剂（如TSKgel Phenyl-5PW，7.5mm×75mm，10μm）；以含1.7mol/L硫酸铵的磷酸盐缓冲液（pH 7.0）（取磷酸氢二钠10.9g，磷酸二氢钠2.3g，加水溶解并稀释至1000ml，用50%磷酸溶液调节pH值至7.0）为流动相A，以上述磷酸盐缓冲液（pH 7.0）为流动相B;柱温为25℃；流速为每分钟0.5ml;检测波长为280nm。按下表进行梯度洗脱。理论板数按胰激肽原酶峰计算应不低于1500，胰激肽原酶主峰与相邻杂质峰的分离度不得低于0.8。分别取流动相A、供试品溶液及对照品溶液各20μl注入高效液相色谱仪，记录色谱图。将供试品溶液和对照品溶液的色谱图扣除流动相A色谱图（作为空白基线），进行基线校正。在供试品溶液色谱图中，取空白基线拐点（约16分钟）后所有色谱峰，按面积归一化法计算，与对照品溶液主峰保留时间一致的主峰面积不得低予75%（供口服用）或90%（供注射用）。
| 时间（分钟） | 流动相A（%） | 流动相B（%） |
| 0 | 100 | 0 |
| 10 | 100 | 0 |
| 20 | 0 | 100 |
| 35 | 0 | 100 |
| 36 | 100 | 0 |
| 56 | 100 | 0 |
20.1.6.8 细菌内毒素
取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ E），每1单位胰激肽原酶中含内毒素的量应小于2.5EU（供注射用）。
20.1.7 效价测定
20.1.7.1 酶活力
20.1.7.1.1 标准品溶液的制备
取胰激肽原酶标准品，按标示单位，用上述磷酸盐缓冲液（pH 7.0）溶解并稀释制成每1ml中含10单位的溶液。
20.1.7.1.2 供试品溶液的制备
取本品适量，精密称定，用上述磷酸盐缓冲液（pH 7.0）溶解并定量稀释制成每1ml中约含10单位的溶液。
20.1.7.1.3 底物溶液的制备
取N-苯甲酰-L-精氨酸乙酯盐酸盐17.7mg，加入三羟甲基氨基甲烷缓冲液（称取三羟甲基氨基甲烷12.14g，加水800ml溶解，用6mal/L盐酸溶液调节pH值至8.0，用水稀释至1000ml）至100ml，4℃保存。
20.1.7.1.4 测定法
量取25℃±0.5℃水浴中预热的底物溶液2.5ml，置1cm比色池中，分别精密加入供试品溶液或标准品溶液0.1ml，混匀，立即计时，使比色池内的温度保持在25℃±0.5℃，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），于253nm波长处，以底物溶液为空白，准确读取1分钟时的吸光度A。和3分钟时的吸光度A，标准品溶液和供试品溶液需平行测定3次，分别求得标准品溶液和供试品溶液的△A值（△A=A-A0）的平均值，代入下式计算：
20.1.7.2 蛋白含量
取本品约10mg，精密称定，照蛋白质含量测定法（2010年版药典二部附录Ⅶ M第一法）测定，即得。
20.1.7.3 比活
由测得的酶活力和蛋白含量计算每1mg蛋白中含胰激肽原酶的单位数。
20.1.8 类别
血管舒张药。
20.1.9 贮藏
20.1.10 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
20.2 日本药典
21 胰激肽原酶介绍
21.1 胰激肽原酶肠溶片介绍
21.1.1 药品名称
21.1.2 适应症
血管扩张药。有改善微循环作用。主要用于微循环障碍性疾病，如糖尿病引起的肾病，周围神经病，视网膜病，眼底病及缺血性脑血管病，也可用于高血压病的辅助治疗。
21.1.3 用法用量
口服，一次120-240单位（一次1-2片），一日360-720单位（一日3次），空腹服用。
21.1.4 不良反应
偶有皮疹，皮肤瘙痒等过敏现象及胃部不适和倦怠等感觉，停药后消失。
21.1.5 禁忌
21.1.6 医保类别
乙类
21.2 注射用胰激肽原酶介绍
21.2.1 药品名称
注射用胰激肽原酶
21.2.2 适应症
血管扩张药。有改善微循环作用。主要用于微循环障碍性疾病，如糖尿病引起的肾病，周围神经病，视网膜病，眼底病及缺血性脑血管病，也可用于高血压病的辅助治疗。
21.2.3 用法用量
临用前，加灭菌注射用水或注射用灭菌生理盐水1.5mL溶解，肌肉注射，一日40单位，一日1次或者隔日1次。
21.2.4 不良反应
偶有皮疹，皮肤瘙痒等过敏现象及胃部不适和倦怠等感觉，停药后消失。
21.2.5 禁忌
脑出血及其他出血性疾病的急性期禁用。对本品过敏患者禁止注射给药。本品含有苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。
21.3 弹性酶肠溶片介绍
21.3.1 药品名称
商品名称：千红怡甘
英文名称：Elastase Enteric-coated Tablets
汉语拼音：Tanxingmei Changrong Pian
21.3.2 成份
21.3.3 性状
本品为肠溶衣片，除去肠溶衣显类白色或浅黄色。
21.3.4 适应症
临床用于Ⅱ和Ⅳ型高脂血症（尤其适用于Ⅱ型）、动脉粥样硬化、脂肪肝、糖尿病性肾病变。
21.3.5 用法用量
口服，一次300～600单位，一日3次。
21.3.6 不良反应
偶见过敏反应，可出现轻度胃肠症状，如腹胀、食欲不振等，尚可见肝区痛、口干、嘴唇发麻。一般无须治疗，可自愈。
21.3.7 禁忌
对弹性酶过敏者禁用。
21.3.8 注意事项
本品为肠溶衣片，应整片吞服，以防药物在胃中被破坏。
21.3.9 特殊人群用药
未进行该项实验且无可靠参考文献。
未进行该项实验且无可靠参考文献。
老人注意事项：
未进行该项实验且无可靠参考文献。
21.3.10 药物相互作用
尚不明确
21.3.11 药理作用
本品为一肽链内切酶，能水解弹性蛋白、胶原蛋白和糖蛋白，增强脂蛋白酯酶活性，阻止胆固醇的体内合成并促其转化为胆酸，降低血浆胆固醇、LDL、VLDL和甘油三酯，升高HDL，阻止脂质向动脉壁沉积，分解陈旧的弹性蛋白并促进新的弹性蛋白合成，维持血管弹性，抑制肾小球基底膜肥厚，降低肾脏微量蛋白的排泄。
21.3.12 贮藏
21.3.13 规格
600单位
21.3.14 包装规格
铝塑铝包装，12片/板，2板/盒，300U*12s*3板/袋
21.3.15 有效期
24个月
21.3.16 批准文号
国药准字H20045929
21.3.17 介绍修订日期
核准日期：2007年04月11日
21.3.18 生产企业
企业名称：常州千红生化制药股份有限公司
企业简称：常州千红生化制药
22 专家点评
胰激肽原酶具有扩张血管、改善血液循环、降低血压等作用。适用于闭塞性动脉内膜炎、闭塞性血栓性血管炎、手足发麻等。此外，胰激肽原酶对心肌耗氧量有较好作用，对心肌细胞缺氧缺糖性损伤有保护作用，对增强心肌收缩力、改善心功能、改善微循环、增加血液流量、改善更年期症状等也有一定作用。
23 参考资料
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