2 英文参考
Urispas(含flavoxate hydrochloride)<解痉药>
3 黄酮哌酯介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Flavoxate ,Genruin, Urispas
3.3 别名
3.4 分类
3.5 剂型
2.盐酸黄酮哌酯胶囊200mg。贮法:密闭,在阴凉干燥处保存。
3.6 黄酮哌酯的药理作用
黄酮哌酯为平滑肌松弛药,能抑制平滑肌细胞环腺苷酸磷酸二酯酶和拮抗钙离子,并有较弱的抗毒蕈碱作用,尤其对泌尿生殖系统平滑肌具有选择性解痉止痛作用,因而可直接解除泌尿生殖系统平滑肌痉挛,松弛平滑肌,降低膀胱排空收缩的频率,增加膀胱容量,减少压力阈值和排尿压力,消除尿频、尿急、尿失禁及尿道膀胱平滑肌痉挛所致的下腹疼痛。
3.7 黄酮哌酯的药代动力学
黄酮哌酯在胃肠道吸收良好,生物利用度高达95%以上。口服200mg后,1h血药浓度达峰值。服药后曲线下面积与静脉注射相当,蓄积和排泄方式也相同。黄酮哌酯广泛分布于体内各种组织,但难以透过血-脑脊液屏障,故脑中分布较少。消除半衰期为1.5h。其代谢产物为3-甲基黄酮黄-8-羧酸,主要随尿液和粪便排出,24h后已不能测到黄酮哌酯成分。
3.8 黄酮哌酯的适应证
1.用于治疗膀胱、尿道和前列腺炎症所致的尿频、尿急、尿痛、夜尿增多、急迫性尿失禁及耻骨上或会阴部疼痛。
3.用于膀胱镜检查或插入导尿管所致的尿路刺激征(尿频、尿急、尿痛等)。
3.9 黄酮哌酯的禁忌证
1.对黄酮哌酯过敏者。
7.心、肝、肾功能严重受损者。
3.10 注意事项
1.慎用 驾驶员及机械操作者。
3.药物对妊娠的影响 尚未确定黄酮哌酯对孕妇的安全性,在孕早期可能具潜在致畸性,故孕妇应慎用。美国药品和食品管理局(FDA)对黄酮哌酯的妊娠安全性分级为B级。
4.药物对哺乳的影响 尚不明确。
7.使用黄酮哌酯可导致嗜睡和视物模糊,故驾驶员及机械操作者在工作期间不宜使用黄酮哌酯。
8.长期应用黄酮哌酯治疗慢性疾病,尚未发现对心、肝、肾等脏器造成功能损害,亦不引起蓄积作用,故长期应用安全性较高。
3.11 黄酮哌酯的不良反应
2.因黄酮哌酯具抗胆碱能作用,少数患者可出现抗胆碱药物的不良反应,如口干、视物模糊和调节麻痹、瞳孔放大、眼压增高、消化道蠕动减少、便秘、尿潴留和心率加快等。
3.极少数患者可出现精神错乱、发热、嗜酸粒细胞增多、可逆性白细胞减少等。
3.12 黄酮哌酯的用法用量
一次200mg,一日3~4次;严重者一日量可达1200mg。
3.13 药物相互作用
1.与其他具抗毒蕈碱作用的药物(如金刚烷胺、某些抗组胺药、吩噻嗪类抗精神病药、三环类抗抑郁药)合用,抗毒蕈碱作用可能增强。