3 磺胺噻嗪介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Sulthiamine
3.3 别名
3.4 分类
3.5 剂型
1.50mg、200mg。
2.混悬剂:100ml(1%)。
3.6 磺胺噻嗪的药理作用
磺胺噻嗪为碳酸酐酶抑制剂。Tanimukai等证明其抗癫痫作用与碳酸酐酶作用有平行关系。磺胺噻嗪可阻滞细胞内碳酸酐酶,使脑细胞50%酶受抑制,红细胞14%酶受抑制。其结果引起细胞内酸中毒,减少钠离子进入细胞内,从而增加膜电位差,阻止胞膜去极化。磺胺噻嗪还可抑制其他抗癫痫药的代谢,提高这些药物的血浓度而增加抗癫痫作用。可用于治疗除小发作以外的各型癫痫。
3.7 磺胺噻嗪的药代动力学
磺胺噻嗪口服易吸收,约10%随小便排出,1h~5h血药浓度达峰值。在脑内和组织内浓度与血浓度相似或略高。一部分在血中与蛋白结合。60%~70%以原形随尿排出,另约25%以代谢物(羟化物)形式随尿排出,代谢物无活性。平均血药浓度4.0μg/ml(0.5~12.5μg/ml),有效血药浓度或中毒浓度尚不明。
3.8 磺胺噻嗪的适应证
磺胺噻嗪单独服用作用弱,故通常作为一种辅助用药,与其他抗癫痫药合用。可用于治疗大发作、复杂部分性发作、肌阵挛发作、简单部分性发作。也可用于利尿,治疗青光眼。
3.9 磺胺噻嗪的禁忌证
3.10 注意事项
磺胺噻嗪抑制苯妥因钠、苯巴比妥和扑痫酮的代谢,合用时可增加这些药物血浓度,故需注意中毒反应。肾病患者应慎用磺胺噻嗪。
3.11 磺胺噻嗪的不良反应
常见厌食、运动失调、面部和肢端感觉异常。因酸中毒所引起的呼吸过度和呼吸困难也较常见,尤其在儿童。也可见头痛、头晕、恶心、体重减轻、精神行为异常。偶见腹痛、皮疹、忧郁、失眠、白细胞减少及癫痫持续状态。
3.12 磺胺噻嗪的用法用量
口服。成人初始剂量为每次100mg,每日2次,逐渐增加到每次200mg,每日3次。儿童初始剂量每日3~5mg/kg,逐渐增加到每日10~15mg/kg,分次服。
3.13 药物相互作用
磺胺噻嗪抑制苯妥因钠、苯巴比妥和扑痫酮的代谢,合用时可增加这些药物血浓度,故需注意中毒反应。
3.14 专家点评
磺磺胺噻磺胺噻嗪是舒噻嗪的别名。为碳酸酐酶抑制剂。磺胺噻嗪可阻滞细胞内碳酸酐酶,还可抑制其他抗癫痫药的代谢,用于治疗除小发作以外的各型癫痫。磺胺噻嗪单独服用作用弱,故通常作为一种辅助用药,与其他抗癫痫药合用。也可用于利尿,治疗青光眼。肾病患者应慎用磺胺噻嗪。