葛根素

神经系统药物 脑血管扩张药物 其他脑血管扩张药物 药物

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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1 拼音

gě gēn sù

2 英文参考

puerarin[湘雅医学专业词典]

kakkonein[湘雅医学专业词典]

3 葛根素概述

葛根素亦称葛根黄素。是从中药葛根分离的具有扩冠作用的异黄酮类衍生物。存在于豆科植物葛Pueraria lobata (Willd) Ohwi 及野葛 Pueraria thunbergiana Benth. 的根。具有退热、镇静和使冠状动脉血流量增加的作用,对垂体后叶素引起的急性心肌出血有保护作用。临床上用于冠心病心绞痛高血压

4 葛根素药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

葛根素

4.1.2 汉语拼音

Gegensu

4.1.3 英文名

Puerarin

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C21H20O9    416.38

4.4 来源含量

品系豆科植物野葛Pueraria lobata (Willd.)Ohwi的干燥根中提取,分离得到的8-β-D-葡萄吡喃糖-4',7-二羟基异黄酮。按干燥品计算,含C21H20O9应为98.0%~102.0%。

4.5 性状

本品为白色至微黄色结晶性粉末。

本品在甲醇溶解,在乙醇中略溶,在水中微溶,在三氯甲烷乙醚中不溶。

4.6 鉴别

(1)取本品10mg,加水10ml溶解后,加0.5%三氯化铁溶液2~3滴,摇匀,再加0.5%铁氰化钾溶液2~3滴,摇匀,显蓝绿色。

(2)取本品,加乙醇制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在250nm的波长处有最大吸收

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》878图)一致。

4.7 检查

4.7.1 酸度

取本品20mg,加水20ml溶解后,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为3.5~5.5。

4.7.2 溶液的澄清度与颜色

取本品10mg,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。

4.7.3 有关物质

取本品适量,用溶剂[甲醇-0.1%枸橼酸溶液(25:75)]溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用溶剂定量稀释制成每1ml中约含2.5μg的溶液,作为对照溶液;另取葛根素咖啡因对照品适量,用溶剂定量稀释制成每1ml中分别含葛根素50μg和咖啡因150μg的混合溶液,作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;检测波长为250nm;以0.1%枸橼酸溶液为流动相A;以甲醇为流动相B,按下表进行梯度洗脱。取系统适用性试验溶液10μl,注入液相色谱仪,葛根素峰的保留时间约为14分钟,葛根素峰与咖啡因峰的分离度应大于4.0,理论板数按葛根素峰计算不低于5000。取对照溶液10μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍(1.5%)。

 时间(分钟) 流动相A(%) 流动相B(%)
 75 25
 15 75 25
 30 55 45
 35 55 45
 37 75 25
 45 75 25

4.7.4 干燥失重

取本品,在105℃干燥恒重,减失重量不得过5.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.8 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

4.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.1%枸橼酸溶液甲醇(75:25)为流动相;检测波长为250nm。理论板数按葛根素峰计算不低于5000,葛根素峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

4.8.2 测定法

取本品适量,精密称定,用流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含50μg的溶液,精密量取10μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取葛根素对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

4.9 类别

血管扩张药。

4.10 贮藏

遮光密封保存

4.11 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 葛根素介绍

5.1 药品名称

葛根素

5.2 英文名称

Daidzeine

5.3 别名

二羟基异黄酮葛根素黄豆甙元葛藤素布瑞宁天保康博迈普乐林诺雪健伦尔欣麦普宁达靓沙赛博通普润脑溢嗪恩得欣普易格英罗恩维新戈荣;Daidzeinum;Puerarin;Tapocon

5.4 分类

神经系统药物 > 脑血管扩张药物 > 其他

5.5 剂型

1. 10mg;

2.注射剂:100mg(2ml),100mg(10ml),250mg(5ml),250mg(500ml)(氯化钠葡萄糖)。

5.6 葛根素的药理作用

葛根素注入麻醉犬的冠状动脉内,显示能增加脑血流,降低血管阻力。葛根糖苷也能保护由神经垂体后叶素引起的心肌缺血。体内和离体的试验均证明葛根素能对兔动脉平滑肌气道平滑肌产生竞争性的β-受体拮抗作用葛根素能降低自发性高血压大鼠的血压心率,但对正常Wistar鼠几乎没有作用葛根素抑制大鼠脊神经根中心神经元的抗河豚毒的Na电流(河豚毒为钠离子信道特异性阻滞剂,可阻断内向的Na电流),具有抗脑缺血的神经保护作用,并通过扩张颅内动脉血管,提高脑血流。这种作用是呈剂量依赖性的。葛根素还有降低血压作用,特别是肾性高血压

5.7 葛根素药代动力学

口服吸收快但不完全。体内分布广,主要分布心脏、肝、肾及血浆睾丸肌肉,其次分布脾脏,并可透过血-脑脊液屏障进入脑内,但含量较低。t1/2为1.5h;尿、粪便、胆汁排泄率分别为37%、7%、4%。

5.8 葛根素适应

用于缺血性心脏病,如冠状动脉粥样硬化性心脏病心绞痛心肌梗死;眼底病,如视网膜静脉阻塞、视神经萎缩;如突发性耳聋;缺血性脑血管病,如脑血管痉挛、脑梗死、脑血栓;心律失常,如室性期前收缩、室性心动过速。

5.9 葛根素禁忌

1.对葛根素过敏者禁用。

2.血容量不足者应在短期内补足血容量后使用葛根素

5.10 注意事项

血管扩张药,有明显活动出血者、出血倾向者慎用。

5.11 葛根素不良反应

个别病例开始用药可出现暂时性腹胀恶心消化反应,继续用药可自行消失。大剂量可表现精神兴奋。极少患者出现发热、皮疹、休克

5.12 葛根素的用法用量

1.每次100~200mg加入5%葡萄糖注射剂或0.9%氯化钠注射剂,每天2次;

2.静脉滴注:每次200~400mg加入5%葡萄糖注射剂氯化钠注射剂,每天1次。

3.口服:每次10mg,每天3次。

5.13 药物相互作用

(尚不明确)

5.14 专家点评

葛根素可改善高血压症状。主要用于高血压引起的头痛头晕目眩耳鸣项强,也用缺血性心绞痛,对神经头痛也有一定疗效。葛根素能扩张脑血管、增加脑血流量、抑制血小板聚集、降低血液黏稠度、改善微循环作用

编辑:wangyuan、banlang 审核:sun
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