倍他洛尔

循环系统药物 β受体阻滞剂 抗高血压药 药物

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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1 拼音

bèi tā luò ěr

2 英文参考

betaxolol[朗道汉英字典]

3 倍他洛尔介绍

3.1 药品名称

倍他洛尔

3.2 英文名称

Betaxolol

3.3 别名

贝特舒倍美多心安倍他索洛尔倍他心安卡尔仑环丙甲氧心安盐酸倍他洛尔;Betaxololum;Betoptic S;Betoptic-S;Kerlone

3.4 分类

循环系统药物 > 抗心绞痛药物 > β受体阻滞剂

3.5 剂型

1.滴眼液:0.25%,0.5%,1%;

2.片剂:20mg。

3.6 倍他洛尔的药理作用

1.眼科倍他洛尔可通过抑制房水产生以及增加房水流出来降低眼压,可降低青光眼或其他眼病引起的眼压升高。另外,倍他洛尔可使具有β2肾上腺素受体视神经乳头视网膜血管保持内源性舒张,从而增加灌注压、改善微循环,保护视野

2.心血管:当心肌缺血时,倍他洛尔阻断心肌上的β1受体、拮抗交感神经兴奋儿茶酚胺作用,使心率减慢、心肌收缩力减弱、血压降低、心肌耗氧量降低,并使冠状动脉血流重新分布,从而增加缺血区心内膜的血流灌注,改善心肌缺血情况。另外,倍他洛尔较大剂量时对血管支气管平滑肌也有一定的作用

3.7 倍他洛尔药代动力学

1.倍他洛尔滴眼液脂溶性强,具有较强的角膜穿透力。滴眼后30min眼压开始降低,2h作用达最大,其降眼压作用可持续12h,眼压下降率为24%。使用倍他洛尔滴眼后1年,波动性眼血流量保持稳定或增加,彩色超声多普勒显示眼内血管舒张。滴眼4年后,眼压控制稳定,无漂移现象,80%的患者可获得有效的眼压控制

2.倍他洛尔口服吸收完全,首关效应少,2~4h达到血浆峰浓度。体内分布广泛,重复给药的平均分布容积为7.7~78.8L/kg。生物利用度为80%~90%,血浆蛋白结合率为50%。半衰期为16~20h。倍他洛尔主要经肝脏代谢为无活性产物随尿排出,原形药物仅占15%,还有部分可透过胎盘及随乳汁分泌。严重肾脏功能损害者、老年人婴儿半衰期延长。

3.8 倍他洛尔适应

1.倍他洛尔滴眼液用于开角型青光眼、手术后未完全控制闭角型青光眼高眼压症

2.口服可用于高血压、可预防运动期间出现的心绞痛发作。

3.9 倍他洛尔禁忌

1.严重窦性心动过缓。经治疗未能控制心功能不全心脏传导阻滞,心动过缓,严重的prinzmetal‘s心绞痛低血压,严重的周围血管疾病,如雷诺氏现象。

2.房室传导阻滞

3.心力衰竭

4.用氟喹氨苯酯治疗者。

5.严重的哮喘和慢性阻塞性支气管肺疾病。

6.未经治疗的嗜铬细胞瘤高血压

3.10 注意事项

1.(1)糖尿病;(2)肾脏疾病;(3)肝脏疾病;(4)外周血管疾病(手指或脚趾血液循环不畅);(5)甲状腺功能低下;(6)肺功能异常;(7)孕妇、哺乳妇女。

2.药物儿童的影响:倍他洛尔儿童安全性尚未确立,故宜慎用。

3.药物妊娠的影响:妊娠期使用倍他洛尔安全性尚未确立。

4.药物对哺乳的影响:虽然没有报道表明倍他洛尔可对哺乳婴儿有不良影响,但因倍他洛尔可以通过乳汁分泌,故宜慎用。

5.药物检验值或诊断的影响:倍他洛尔能降低眼压,会导致青光眼检查出现假阴性的情况。

6.用药前后及用药时应当检查监测:(1)肺功能异常者,用药时应严密监测功能。(2)服药期间应经常检查心率,若心率比平时低或每分钟低于50次,可能会导致循环障碍。

7.外科手术前,应至少停用倍他洛尔48h。

8.患者无心脏疾病,在使用倍他洛尔时,可与钙通道阻滞药(如硝苯地平)合用。

8.应整片吞服,不要嚼啐。

3.11 倍他洛尔不良反应

1.可有一过性刺痛感、痒感、干涩感、烧灼感等,偶有异物感、视物模糊、畏光流泪、分泌物增多、点状角膜炎、角膜感觉减低等。

2.呼吸系统:偶有呼吸困难支气管痉挛。

3.心血系统:偶有心率减慢,心脏传导阻滞、充血性心力衰竭。心功能受损的患者服用倍他洛尔可表现出血压异常降低及心力衰竭

4.中枢神经系统:偶有疲倦、头疼头晕失眠嗜睡、抑郁。

5.消化系统:偶有胃肠功能紊乱,如恶心呕吐便秘等。

6.其他:偶有荨麻疹中毒表皮坏死脱毛舌炎

3.12 倍他洛尔的用法用量

1.口服给药:用于治疗高血压患者,每次10~20mg,每天1次,通常在7~14天效果明显。如需要也可增加剂量至每次40mg,每天1次。

2.经眼给药:每次1~2滴,每天1~2次,摇匀后滴于结膜囊内,滴后用手指压迫内眦角泪囊部片刻。

3.老年人剂量:用于高血压时,用法同口服给药,但开始剂量宜酌减。

3.13 药物相互作用

1.与缩瞳药和碳酸酐抑制药合用有相加作用

2.与利尿药合用时可提高降压效果。

3.与其他抗高血压药合用,倍他洛尔不良反应增加。

4.倍他洛尔可加强洋地黄类药物对心脏传导减慢的作用

5.倍他洛尔滴眼液能增加利血平不良反应

6.与肾上腺素、去氧肾上腺肾上腺肾上腺素苯丙醇胺、吩噻嗪类安定药、可乐定哌唑嗪或单胺氧化化酶抑制药合用,不良反应会增加。

7.吲哚美辛阿司匹林或其他水杨酸药物可使倍他洛尔的降压作用减弱。

8.倍他洛尔可降低氨茶碱茶碱沙丁胺醇异丙肾上腺上腺上腺素、奥西那林特布他林作用

9.巴比妥类药物、利福平可使倍他洛尔的血药浓度降低,导致倍他洛尔疗效降低。

10.倍他洛尔可与胰岛素或口服降糖药发生相互作用干扰血糖水平。

3.14 专家点评

倍他洛倍他洛尔是目前眼科临床惟一应用的选择性β受体阻滞药,其选择作用于β1受体,通过减少房水生成,增加房水流出,达到降压作用。由于倍他洛尔仅阻滞β1受体而对眼β2受体无影响,因而它具有舒张眼部血管作用,同时它还可抑制离子细胞膜内流,因此倍他洛尔在降低眼压的同时可升高眼灌注压,从而促进视网膜血流的增加。临床适用于慢性开角型青光眼高眼压症、正常眼压青光眼

编辑:wangyuan、banlang 审核:sun
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