埃索美拉唑

制酸及胃黏膜保护药 药物 消化系统药物

1 拼音

āi suǒ měi lā zuò

2 英文参考

Esomeprazole

3 埃索美拉唑说明书

3.1 药品名称

埃索美拉唑

3.2 英文名称

Esomeprazole

3.3 别名

耐信;Nexium

3.4 分类

消化系统药物 > 制酸及胃黏膜保护药

3.5 剂型

20mg;40mg。

3.6 埃索美拉唑的药理作用

1.研究显示,耐信首过代谢减少,机体的内清除率降低,这将导致有更多的耐信滞留于血循环中,具有更高的曲线下面积(AUC),使到达质子泵的数量增加,药物浓度更高。就具有比奥美拉唑更好的作用

2.同奥美拉唑一样,耐信到达壁细胞后,在分泌小管的酸性环境中转化为有活性的抑制剂次磺酰胺,结合到质子泵,表现出高度选择性的酸抑制效应。重复给药后抑制效应增加,这与在治疗早期次磺酰胺质子泵结合的时间过长可以产生累计效应有关,其中一些质子泵在给予下一个剂量时已经被抑制

3.7 埃索美拉唑药代动力学

埃索美拉唑口服后经小肠吸收进入血液,由于其弱碱性,迅速被吸收到胃壁细胞分泌小管的高酸环境中,与H结合,形成有活性的物质—次磺酰胺埃索美拉唑达到最大血浆浓度的时间是1~2h。单次用药的整体生物利用度为64%,重复给药后可达89%。在平稳状态下健康个体其相对容积分布为0.22L/kg体重,蛋白结合率为97%。单次给药40mg后血浆消除半衰期为0.8h,每天重复给药时为1.2h,总血浆清除率在单次给药后约为17L/小时,重复给药时为9L/小时,两次给药间药物清除完全,无浓度积蓄现象。因此,耐信的药动学具有时间和剂量的依赖关系。耐信代谢主要是通过肝脏的CYP同工酶,CYP2C19和CYP3A4。由于两个同工酶光学选择性埃索美拉唑和R-异构体在它们之间的代谢比例显著不同,埃索美拉唑更多地经过CYP3A4途径,结果是埃索美拉唑比R-异构体和奥美拉唑有更低的体内清除率,尿中检测到的原药浓度小于1%,口服后80%以代谢产物形式从尿中排出,其余由粪便中排出。R-奥美拉唑几乎由CYP2C19代谢耐信代谢后血浆中砜代谢物的水平要高于奥美拉唑代谢后的水平;R-异构体奥美拉唑的主要代谢产物为羟基代谢物的水平奥美拉唑组高于耐信组。

3.8 埃索美拉唑适应

1.胃食管反流性疾病(CERD) 糜烂反流性食管炎,40mg/d,连服4~8周;治愈后20mg/d维持治疗防止复发。如只有症状而无炎症发生,则20mg/d,症状解除后可按需服药,20mg/d。

2.消化性溃疡病根除幽门杆菌消化性溃疡长期缓解的基础,对十二指肠溃疡,20mg,与两种抗生素合用,多为阿莫西林1.0,克拉霉素0.5,2次/d,疗程7天,对于活动溃疡病患者,通常再予以单药治疗,以确保症状缓解和溃疡愈合。4周后溃疡的愈合率90%。在缓解上腹部疼痛方面与奥美拉唑同样有效。

3.胃泌素瘤(卓-艾综合征) 推荐的起始剂量为40mg/d,然后剂量应个体化调整,根据临床表现确定疗程。

4.与抗生素三联用药根除Hp耐信20mg 阿莫西林1g 克拉霉素500mg,每日2次,共7天,根除率达89%。

3.9 埃索美拉唑禁忌

已知的对埃索美拉唑、其他苯丙咪唑类化合物或该药物的任何其他成分过敏者。

3.10 注意事项

1.孕期、哺乳期用药 虽然动物试验表明埃索美拉唑胎儿毒性致畸作用,但对孕期妇女一般不用哺乳期妇女慎用。

2.老年人、小儿用药 老年人用药前要进行胃镜检查确认为良性溃疡后方可应用,另外,老年人消化性溃疡病,有一部分患者胃酸分泌正常或偏低,应用时应注意时间,以免患者用药时间过长,而导致胃酸极度低下,易发生细菌繁殖,生成亚硝胺类物质,引起肿瘤。现在尚没有小儿用药的经验

3.肝肾功能不良者用药 严重肝功能损害者,每日用量不超过20mg。

4.用药过量处理 目前尚无用药过量的资料。

3.11 埃索美拉唑不良反应

偶见头痛腹泻便秘腹痛腹胀血清转氨酶升高,可有嗜睡失眠眩晕,罕见皮疹。

3.12 埃索美拉唑的用法用量

1糜烂反流性食管炎,40mg/d,连服4~8周;治愈后20mg/d维持治疗防止复发。

2.对十二指肠溃疡,20mg,与两种抗生素合用,多为阿莫西林1.0,克拉霉素0.5,2次/d,疗程7天,对于活动溃疡病患者,通常再予以单药治疗,以确保症状缓解和溃疡愈合。

3.卓-艾综合征胃泌素瘤) 推荐的起始剂量为40mg/d,然后剂量应个体化调整,根据临床表现确定疗程。

4.与抗生素三联用药根除Hp 耐信20mg 阿莫西林1g 克拉霉素500mg,每日2次,共7天,根除率达89%。

3.13 专家点评

人体实验中,分别给志愿者服用15mg埃索美拉唑、消旋奥美拉唑和右旋体,观察7天,血浆浓度和时间曲线显示,埃索美拉唑的曲线下面积(AUC)大于消旋奥美拉唑,后者又大于右旋体,而AUC是疗效的决定因素。对酸分泌的抑制作用埃索美拉唑为90.7%,奥美拉唑为64.5%,而右旋体为25.3%。另外,PPI的主要代谢酶CYP2C19在不同的人种可以有很大的不同,分为快、慢代谢两种。快代谢者的AUC往往偏低,而慢代谢者的血浆浓度则较高。对于CYP2C19而言,慢代谢者在白种人中占3%,在亚洲人中占15%。经测试,快代谢者体内埃索美拉唑血浆浓度高于奥美拉唑和右旋体,而在慢代谢者体内则略低于两者。但总体而言,埃索美拉唑在无论哪种代谢者体内个体变异值都很小,因此其疗效具有很好的可预测性。 一项研究显示,耐信40mg/d治疗4周后,76%的反流性食管炎(LA分级A~D级)获得愈合,而奥美拉唑20mg/d的愈合率只有65%(P≤0.001);8周后两者的愈合率分别为94%和87%(P≤0.001)。因此,耐信反流性食管炎的愈合方面,其疗效要优于奥美拉唑。最近一项5241例A~D级的反流性食管炎患者的大型研究,比较耐信40mg/d和兰

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