爱普列特

泌尿系统药物 前列腺增生症用药 药物

1 拼音

ài pǔ liè tè

2 英文参考

Epristeride[湘雅医学专业词典]

3 爱普列特药品标准

3.1 正式名

爱普列特

3.2 汉语拼音

Aipuliete

3.3 标准号

WS-605(X-531)-99

3.4 拉丁文或英文

Epristeride

3.5 主要活性成分

本品为17-β(N-叔丁基-氨基-甲酰基)雄甾-3,5-二烯-3-羧酸

3.6 性状

本品为白色或类白色结晶结晶性粉末;无臭、无味,微有引湿性。

中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 中国药品生物制品检定所 审核

国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 扬州制药厂 提出

中国药科大学

本标准自2000年1月13日起试行,试行期 年。

保护期 年,保护期内,其它单位不得仿制。

本品在二氧六环、乙醇溶解,在乙酸乙酯中略溶,在丙酮中微溶,在水中不溶。

比旋度 取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中含20mg的溶液,依法测定(中国药典1995年版二部附录VI E)。比旋度为-1300 ~-1340。

3.7 鉴别

1.取本品适量,精密称定,加乙醇溶解并制成每1ml中约含8μg的溶液,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录IV A)测定,在266nm波长处有最大吸收

2.取本品,加乙醇制成每1ml中含爱普列特5mg的溶液,作为供试品溶液;另取爱普列特对照品,加乙醇制成每1ml中含爱普列特5mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(中国药典1995年版二部附录V B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一以羧甲基纤维素钠为粘合剂的硅胶GF254薄层板上,以乙酸乙酯-石油醚-冰醋酸(6:4:0.1)为展开剂,在室温下展开。展开后取出薄层板,晾干,置紫外灯(254nm)下检视,供试品溶液所显主斑点的颜色与位置与对照品溶液的主斑点相同。

3.本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。(中国药典1995年版二部附录IV C)

3.8 检查

有关物质 照高效液相色谱法(中国药典1995年版二部附录V D)测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水-冰醋酸-二乙胺(1000:200:5:0.2)为流动相;检测波长为266nm;爱普列特的保留时间约为9分钟,理论板数按爱普列特峰计算应不低于4000。

对照品溶液的制备 取已干燥恒重爱普列特对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并制成每1ml中含爱普列特2.5μg的溶液,作为对照品溶液

供试品溶液的制备 取本品25mg,精密称定,置100ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,即得。

测定法 取对照品溶液和供试品溶液各20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的两倍,计算供试品溶液中各杂质峰面积的和,不得大于对照品溶液的峰面积(1.0%)。

干燥失重 取本品,在105℃干燥3小时,减失重量不得过1.0%(中国药典1995年版二部附录Ⅷ L)

炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(中国药典1995年版二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典1995年版二部附录ⅧH第二法),含重金属不得过百万分之十。

乙腈残留量 照气相色谱法(中国药典1995年版二部附录V E)测定。

色谱条件与系统适用性试验 以直径为0.25mm~0.18mm的二乙烯苯-乙基乙烯苯型高分子多孔小球为固定相,柱温为150℃,理论板数按乙腈峰计算应不低于1000。

测定法 取乙腈,精密称定,加二氧六环制成每1ml含0.25μg的溶液,作为对照品溶液,另取本品适量,精密称定,加二氧六环适量,超声使溶解,制成每1ml含50mg的溶液,作为供试品溶液。分别取对照品溶液和供试品溶液2μl,注入气相色谱仪,供试品溶液乙腈面积不得大于对照品溶液中的乙腈面积(百万分之五)。

3.9 含量测定

取本品约0.2g,精密称定,加中性乙醇50ml,振摇使溶解,加酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定溶液显粉红色。每1ml的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于39.96mg的C25H37NO3。

3.10 作用与用途

5α-还原酶抑制剂,适用于治疗良性前列腺增生症,改善因良性前列腺增生的有关症状

3.11 用法与用量

3.12 注意

对本品组分过敏者禁用,本品不适用于妇女和儿童

3.13 剂量

口服,每次5mg,每日二次,疗程4个月。

3.14 标示量

干燥品计算,含C25H37NO3不得少于98.5%

3.15 类别

3.16 制剂

口服,每次5mg,每日二次,疗程4个月。

3.17 规格

3.18 贮藏

密闭保存

3.19 有效期

暂定二年。

4 爱普列特说明书

4.1 药品名称

爱普列特

4.2 英文名称

Epristeride

4.3 别名

依立雄胺

4.4 分类

泌尿系统药物 > 前列腺增生症用药

4.5 剂型

每粒0.44g。

4.6 爱普列特的药理作用

爱普列特为一种新型反竞争性5α-还原酶抑制剂,它可与5α-还原酶、NADF+形成三元复合物,从而抑制睾酮转化为双氢睾酮而降低前列腺体内双氢睾酮的含量,导致增生的前列腺萎缩,达到治疗前列腺增生的目的。

4.7 爱普列特药代动力学

爱普列特药代动力学呈二房室模型,它在消化道中迅速吸收,给药后0.25h即能测出,3~4h血药浓度达到峰值,消除相半衰期为7.5h,连续给药(5mg,2次/d)6天,血药浓度可达到稳定爱普列特主要从胃肠道排泄,经肾脏排泄很少,平均蛋白结合率达97.0%,血浆分布容积约为0.5L/kg,与人体体液量基本相当。

4.8 爱普列特适应

主治前列腺增生无菌前列腺炎

4.9 注意事项

爱普列特主要用于瘀阻型前列腺增生症,体弱或属阴虚湿热下注者慎用。饭后服用。

4.10 爱普列特不良反应

个别患者恶心、胃部不适、腹泻等。

4.11 爱普列特的用法用量

每次0.88g,3次/d,30天为1疗程。

4.12 专家点评

爱普列特经上海等多家医院临床验证,采用服用爱普列特为治疗组107例,服用非那雄胺片为对照组112例,经4个月观察综合疗效,两组有效率分别为91.6%和80.4%,不良反应分别为3.7%和7.1%,对35例临床控制病例3个月后随访,疗效稳定

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