2 英文参考
isopropiram[湘雅医学专业词典]
3 异丙吡仑介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Isopropiram
3.3 别名
3.4 分类
3.5 剂型
3.6 异丙吡仑的药理作用
异丙吡仑为阿片受体部分激动剂，是强效镇痛药，无耐受性和成瘾性。主要作用于中枢神经系统阿片受体，抑制5-羟色胺和去甲肾上腺上腺上腺素释放，而发挥镇痛效应。
作用于中枢系统，有吗啡样激动作用和弱拮抗性质。通过调节神经递质5-HT和NE的释放和吸收，阻断了内源性致痛因子兴奋性的传递，降低疼痛冲动，从而增加神经中枢对疼痛下行抑制作用。对心血管功能无影响，无成瘾性，无精神运动障碍的不良反应。与同类镇痛剂比较，更少引起便秘，镇咳作用比可待因强。
3.7 异丙吡仑的药代动力学
主要作用于中枢神经系统阿片受体，抑制5-羟色胺和去甲肾上腺上腺上腺素释放，而发挥镇痛效应。
3.8 异丙吡仑的适应证
异丙吡仑用于对其他镇痛药有耐受性或需长期使用镇痛、镇静药的病人。适用于神经性疼痛，三叉神经、坐骨神经以及头部、牙等部位的神经性疼痛，也可用于外伤性疼痛，烧伤、创伤、骨折及手术后等引起的疼痛。对胆绞痛、心绞痛，带状疱疹引起的疼痛，胃肠痛，癌症疼痛以及晚期癌症剧痛等均有效。
3.9 异丙吡仑的禁忌证
3.10 注意事项
异丙吡仑为非成瘾性镇痛药，少数病人可出现胃部不适、恶心和嗜睡、停药后会自动消失。最大日剂量不得超过450mg。
3.11 异丙吡仑的不良反应
轻微。少数病人可出现胃部不适、恶心、呕吐，嗜睡、头晕，出汗，头痛，口干，便秘。停药后会自动消失。
3.12 异丙吡仑的用法用量
1.口服，成人每次50～100mg，每日1～2次。
2.各种原因引起的中度至严重疼痛，包括各种术后疼痛和癌症疼痛，每次50-100mg,每4-6h服1次。
3.分娩止痛，每日剂 量不超过450mg。
4.晚期癌症、烧伤等剧痛时每次可服150～200mg，但日剂量不得超过450mg。
3.13 药物相互作用
3.14 专家点评
异丙吡异丙吡仑为阿片受体部分激动剂，是强效镇痛药，无耐受性和成瘾性。主要作用于中枢神经系统阿片受体，不宜与5-羟色胺和去甲肾上腺上腺上腺素同用。日剂量不得超过450mg。少数病人可出现胃部不适、恶心和嗜睡，停药后会自动消失。哺乳期妇女和儿童禁用。