2 英文参考
cefoxitin sodium[湘雅医学专业词典]
3 头孢西丁钠药典标准
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 汉语拼音
Toubaoxidingna
3.1.3 英文名
Cefoxitin Sodium
3.2 结构式
3.3 分子式与分子量
C16H16N3NaO7S2 449.43
3.4 来源（名称）、含量（效价）
本品为（6R,7S）-3-（氨基甲酰氧甲基）-7-甲氧基-8-氧代-7-[2-（2-噻吩基）乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐。按无水、无溶剂物计算，含头孢西丁（C16H17N3O7S2）不得少于90.1%。
3.5 性状
本品为白色或类白色粉末，吸湿性强。
3.5.1 比旋度
取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度应为+206°至+214°。
3.5.2 吸收系数
取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，精密吸取2ml，置100ml量瓶中，用4.2%碳酸氢钠溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在262nm的波长处测定吸光度，吸收系数（
）为190～210。
3.6 鉴别
（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》1123图）一致。
（3）本品显钠盐鉴别（1）的反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。
3.7 检查
3.7.1 酸度
取本品，加水制成每1ml中含0.1g的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为4.2～7.0。
3.7.2 溶液的澄清度与颜色
取本品5份，各0.55g，分别加水5ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色8号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，均不得更深。
3.7.3 有关物质
取本品约50mg，精密称定，置10ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液（称取磷酸氢二钾34.836g，加水1000ml溶解，用磷酸调节pH值至6.8，取20ml，用水稀释至1000ml）溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，作为供试品溶液；精密量取1.0ml，置100ml量瓶中，用上述磷酸盐缓冲液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，用苯基键合硅胶为填充剂；流动相A为水（用甲酸调pH至2.7），流动相B为乙腈，按下表进行线性梯度洗脱；检测波长为235nm。取头孢西丁对照品适量，用上述磷酸盐缓冲液溶解并稀释制成每1ml中约含头孢西丁0.25mg的溶液，在70℃放置1小时，冷却至室温，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，头孢西丁峰的保留时间约为35分钟，头孢西丁峰与其相对保留时间约为0.8处的杂质峰的分离度应大于5.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积和不得大于对照溶液主峰面积的4倍（4.0%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。
| 时间（分钟） | 流动相A（%） | 流动相B（%） |
| 0 | 90 | 10 |
| 12 | 90 | 10 |
| 37 | 80 | 20 |
| 50 | 60 | 40 |
| 55 | 20 | 80 |
| 60 | 20 | 80 |
| 62 | 90 | 10 |
| 70 | 90 | 10 |
3.7.4 残留溶剂
甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯与四氢呋喃取本品约1.0g，精密称定，置10ml量瓶中，加内标溶液（取丁酮适量，加水稀释制成每1ml中约含200μg的溶液）溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液（1），精密量取供试品溶液（1）1.0ml与内标溶液1.0ml置同一顶空瓶中，密封，作为供试品溶液。分别精密称取各溶剂对照品适量，用内标溶液定量稀释制成每1ml中含甲醇0.3mg、乙醇0.5mg、乙腈41μg、丙酮0.5mg、乙酸乙酯0.5mg与四氢呋喃72μg的溶液，作为混合对照品溶液，精密量取混合对照品溶液1.0ml与供试品溶液（1）1.0ml，置同一顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第一法）测定，以100%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，柱温40℃，进样口温度为200℃，检测器温度为250℃，顶空瓶平衡温度为70℃，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，按甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、丁酮（内标）、乙酸乙酯、四氢呋喃的顺序出峰，各峰间的分离度均应符合要求。取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按标准加入法以峰面积计算，均应符合规定。
3.7.5 水分
取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，以乙二醇－吡啶（3：1）为溶剂，含水分不得过1.0%。
3.7.6 重金属
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
3.7.7 可见异物
取本品5份，每份各2g，加微粒检查用水溶解，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ H），应符合规定。
3.7.8 不溶性微粒
取本品3份，加微粒检查用水制成每1ml中含50mg的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ C），每1g样品中含10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm以上的微粒不得过600粒。
3.7.9 细菌内毒素
取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ E），每1mg头孢西丁中含内毒素的量应小于0.10EU。
3.7.10 无菌
取本品，全部溶解于500ml 0.9%无菌氯化钠溶液中，用薄膜过滤法处理后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ H），应符合规定。
3.8 含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
3.8.1 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以水－乙腈－冰醋酸（81：19：1）为流动相；检测波长为254nm。精密称取头孢西丁对照品适量，用磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾1.0g和磷酸氢二钠1.8g，加水900ml溶解，用磷酸或lOmol/L的氢氧化钠溶液调节pH至7.1±0.1，用水稀释至1000ml）溶解并稀释成每1ml中约含0.3mg的溶液，摇匀，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，理论板数按头孢西丁峰计算不低于2800;头孢西丁峰拖尾因子应不大于1.8，头孢西丁峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
3.8.2 测定法
取本品，精密称定，加上述磷酸盐缓冲液溶解并定量稀释制成每1ml中约含头孢西丁0.3mg的溶液，摇匀，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取头孢西丁对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中C16H17N3O7S2的含量。
3.9 类别
β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类。
3.10 贮藏
3.11 制剂
3.12 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
4 头孢西丁钠介绍
4.1 别名
甲氧头孢噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、头孢甲氧霉素、头霉噻吩、头霉甲氧噻 吩。
4.2 外文名
Cefoxitin, Mefoxin, Cefoxitin Sodium, Cenomycin, MK-306
4.3 头孢西丁钠的药理作用
作用与第二代头孢菌素相似。对革兰阳性菌的抗菌性能弱。对革兰阴性菌作用强。对大肠杆菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌等有抗菌作用。头孢西丁钠还对一些厌氧菌有良好的作用，如消化球菌、消化链球菌、梭状芽孢杆菌、拟杆菌对本品敏感。氯脓杆菌、肠球菌和阴沟杆菌的多数菌株对本品不敏感。
4.4 头孢西丁钠的作用与用途
头孢西丁钠为半合成第二代头孢菌素，特点为对革兰阴性菌有较强的抗菌作用，具有高度抗β内酰胺酶性质。抗菌谱包括大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阳性的变形杆菌和沙雷氏菌、克雷白杆菌、流感杆菌、沙门菌、志贺菌等。对葡萄球菌和多种链球菌也有较好作用。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。
4.5 头孢西丁钠的剂量与用法
成人1g～2g/次，3～4次/日，重症1日量可达12g；儿童（2岁以上）每日80mg～160mg/kg，分3～4次。肌注可用0.5%利多卡因注射液作溶剂。静注可将本品1g用10ml注射用水或生理盐水溶解，缓慢推注。如需静滴，可用生理盐水、葡萄糖注射液或0.167mol/L乳酸钠注射液溶解释。
4.6 头孢西丁钠的副作用
1 过敏反应皮疹发生率约2%，有时有胃肠道反应、白细胞减少、氮血症及转氨酶升高等。
2 主要由肾排泄，偶可引起肾功能损害，对肾功能不全者应减量。
3 与青霉素有时有交叉变态反应，对青霉素过敏者应慎用。对头孢菌素类过敏者应禁用。
4.7 注意事项
1.参见头孢噻吩。
2.头孢西丁钠与多数头孢菌素均有拮抗作用，联合应用可致抗菌疗效减弱。
4.8 药物相互作用
头孢西丁钠与多数头孢菌素均有拮抗作用，配伍应用可抗菌疗效减弱。
4.9 规格
注射剂：每瓶１ｇ。