头孢西丁钠

头孢菌素类 β-内酰胺类抗生素

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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1 拼音

tóu bāo xī dīng nà

2 英文参考

cefoxitin sodium[湘雅医学专业词典]

3 头孢西丁钠药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

头孢西丁钠

3.1.2 汉语拼音

Toubaoxidingna

3.1.3 英文名

Cefoxitin Sodium

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C16H16N3NaO7S2    449.43

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为(6R,7S)-3-(氨基甲酰氧甲基)-7-甲氧基-8-氧代-7-[2-(2-噻吩基)乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐。按无水、无溶剂物计算,含头孢西丁(C16H17N3O7S2)不得少于90.1%。

3.5 性状

本品为白色或类白色粉末,吸湿性强。

本品在水中极溶解,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。

3.5.1 比旋度

取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度应为+206°至+214°。

3.5.2 吸收系数

取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,精密吸取2ml,置100ml量瓶中,用4.2%碳酸氢钠溶液稀释至刻度,摇匀,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A),在262nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为190~210。

3.6 鉴别

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》1123图)一致。

(3)本品显钠盐鉴别(1)的反应2010年版药典二部附录Ⅲ)。

3.7 检查

3.7.1 酸度

取本品,加水制成每1ml中含0.1g的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为4.2~7.0。

3.7.2 溶液的澄清度与颜色

取本品5份,各0.55g,分别加水5ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,均不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色8号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,均不得更深。

3.7.3 有关物质

取本品约50mg,精密称定,置10ml量瓶中,加磷酸缓冲液(称取磷酸氢二钾34.836g,加水1000ml溶解,用磷酸调节pH值至6.8,取20ml,用水稀释至1000ml)溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,作为供试品溶液;精密量取1.0ml,置100ml量瓶中,用上述磷酸缓冲液稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定,用苯基键合硅胶为填充剂;流动相A为水(用甲酸调pH至2.7),流动相B为乙腈,按下表进行线性梯度洗脱检测波长为235nm。取头孢西丁对照品适量,用上述磷酸缓冲液溶解并稀释制成每1ml中约含头孢西丁0.25mg的溶液,在70℃放置1小时,冷却至室温,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,头孢西丁峰的保留时间约为35分钟,头孢西丁峰与其相对保留时间约为0.8处的杂质峰的分离度应大于5.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积和不得大于对照溶液主峰面积的4倍(4.0%),供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。

 时间(分钟) 流动相A(%) 流动相B(%)
 0 90 10
 12 90 10
 37 80 20
 50 60 40
 55 20 80
 60 20 80
 62 90 10
 70 90 10

3.7.4 残留溶剂

甲醇乙醇乙腈丙酮乙酸乙酯四氢呋喃取本品约1.0g,精密称定,置10ml量瓶中,加内标溶液(取丁酮适量,加水稀释制成每1ml中约含200μg的溶液溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液(1),精密量取供试品溶液(1)1.0ml与内标溶液1.0ml置同一顶空瓶中,密封,作为供试品溶液。分别精密称取各溶剂对照品适量,用内标溶液定量稀释制成每1ml中含甲醇0.3mg、乙醇0.5mg、乙腈41μg、丙酮0.5mg、乙酸乙酯0.5mg与四氢呋喃72μg的溶液,作为混合对照品溶液,精密量取混合对照品溶液1.0ml与供试品溶液(1)1.0ml,置同一顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P第一法)测定,以100%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱,柱温40℃,进样口温度为200℃,检测器温度为250℃,顶空瓶平衡温度为70℃,平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样,按甲醇乙醇乙腈丙酮、丁酮(内标)、乙酸乙酯四氢呋喃的顺序出峰,各峰间的分离度均应符合要求。取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图,按标准加入法以峰面积计算,均应符合规定

3.7.5 水分

取本品,照水分测定法2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,以乙二醇吡啶(3:1)为溶剂,含水分不得过1.0%。

3.7.6 重金属

取本品1.0g,依法检查2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

3.7.7 可见异物

取本品5份,每份各2g,加微粒检查用水溶解,依法检查2010年版药典二部附录Ⅸ H),应符合规定

3.7.8 不溶性微粒

取本品3份,加微粒检查用水制成每1ml中含50mg的溶液,依法检查2010年版药典二部附录Ⅸ C),每1g样品中含10μm以上的微粒不得过6000粒,含25μm以上的微粒不得过600粒。

3.7.9 细菌内毒素

取本品,依法检查2010年版药典二部附录Ⅺ E),每1mg头孢西丁中含内毒素的量应小于0.10EU。

3.7.10 无菌

取本品,全部溶解于500ml 0.9%无菌氯化钠溶液中,用薄膜过滤法处理后,依法检查2010年版药典二部附录Ⅺ H),应符合规定

3.8 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以水-乙腈冰醋酸(81:19:1)为流动相;检测波长为254nm。精密称取头孢西丁对照品适量,用磷酸缓冲液(取磷酸二氢钾1.0g和磷酸氢二钠1.8g,加水900ml溶解,用磷酸或lOmol/L的氢氧化钠溶液调节pH至7.1±0.1,用水稀释至1000ml)溶解并稀释成每1ml中约含0.3mg的溶液,摇匀,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图,理论板数按头孢西丁峰计算不低于2800;头孢西丁峰拖尾因子应不大于1.8,头孢西丁峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

3.8.2 测定法

取本品,精密称定,加上述磷酸缓冲液溶解并定量稀释制成每1ml中约含头孢西丁0.3mg的溶液,摇匀,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取头孢西丁对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中C16H17N3O7S2的含量。

3.9 类别

β-内酰胺类抗生素,头孢菌素类。

3.10 贮藏

密封,在凉暗干燥保存

3.11 制剂

注射用头孢西丁钠

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 头孢西丁钠介绍

4.1 别名

甲氧头孢噻吩噻吩甲氧头孢菌素美福仙先锋美吩头孢甲氧噻吩头孢甲氧霉素头霉噻吩、头霉甲氧噻 吩。

4.2 外文名

Cefoxitin, Mefoxin, Cefoxitin Sodium, Cenomycin, MK-306

4.3 头孢西丁钠的药理作用

作用第二代头孢菌素相似。对革兰阳性菌的抗菌性能弱。对革兰阴性作用强。对大肠杆菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌淋球菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌等有抗菌作用头孢西丁钠还对一些厌氧菌有良好的作用,如消化球菌消化链球菌、梭状芽孢杆菌拟杆菌对本品敏感。氯脓杆菌、肠球菌和阴沟杆菌的多数菌株对本品不敏感

4.4 头孢西丁钠作用与用途

头孢西丁钠为半合成第二代头孢菌素,特点为对革兰阴性菌有较强的抗菌作用,具有高度抗β内酰胺酶性质。抗菌谱包括大肠杆菌肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌和沙雷氏菌、克雷白杆菌流感杆菌、沙门菌、志贺菌等。对葡萄球菌和多种链球菌也有较好作用。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎肾盂肾炎尿路感染败血症以及骨、关节皮肤和软组织感染

4.5 头孢西丁钠剂量与用法

成人1g~2g/次,3~4次/日,重症1日量可达12g;儿童(2岁以上)每日80mg~160mg/kg,分3~4次。肌注可用0.5%利多卡因注射液溶剂。静注可将本品1g用10ml注射用水或生理盐水溶解,缓慢推注。如需静滴,可用生理盐水葡萄糖注射液或0.167mol/L乳酸钠注射液溶解释。

4.6 头孢西丁钠副作用

1 过敏反应皮疹发生率约2%,有时有胃肠道反应白细胞减少、氮血症及转氨酶升高等。

2 主要由肾排泄,偶可引起肾功能损害,对肾功能不全者应减量。

3 与青霉素有时有交叉变态反应,对青霉素过敏者应慎用。对头孢菌素类过敏者应禁用。

4.7 注意事项

1.参见头孢噻吩

2.头孢西丁钠与多数头孢菌素均有拮抗作用,联合应用可致抗菌疗效减弱。

4.8 药物相互作用

头孢西丁钠与多数头孢菌素均有拮抗作用配伍应用可抗菌疗效减弱。

4.9 规格

注射剂:每瓶1g。

编辑:wangyuan、banlang 审核:sun
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