3 螺佐呋酮介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Spizofurone
3.3 分类
消化系统药物 > 制酸及胃黏膜保护药
3.4 剂型
3.5 螺佐呋酮的药理作用
1.健康成人胃内局部涂布螺佐呋酮见胃粘膜血流量增加，胃溃疡病人见溃疡边缘部及非溃疡部粘膜血流量增加。对未经处理或缺血条件下的狗均能使胃粘膜血流量增加。
2.大鼠口服后见胃粘膜内前列腺素E2量增加。
4.大鼠腹腔内给药能抑制阿司匹林或乙醇引起的胃粘膜电位差下降及酸向胃粘膜逆向扩散。
5.对牛蛙离体十二指肠能促进其粘膜分泌碱性液。
6.大鼠幽门结扎后在十二指肠内给药，可抑制胃液分泌。急性毒性：口服，LD50（mg/kg），小鼠为1810（雄）、l740（雌）；大鼠为5630（雄）、5440（雌）。亚急性、慢性毒性：大鼠口服5周及26周的无作用剂量为30～100及30mg/（kg·d）。口服100mg/（k·d）以上共5周，可见肝重量增加及细胞肥大，1000mg/（kg·d）可见SGPT增加。此外，300mg/（kg·d）以上见胃粘膜上皮轻度剥离及甲状腺上皮肥大。大鼠口服100mg/（kg·d）共26周，可见肝细胞肥大、局部坏死、滑面微粒体增生以及胃粘膜糜烂，但未见甲状腺异常。狗口服5周及26周的无作用剂量为30及20mg/（kg·d）；100mg/（k·d）以上服用5周可见肝重量增加；300mg/（kg·d）见肝细胞肥大、滑面微粒体增生等。给予60mg/（kg·d），26周见SGPT轻度上升、 肝细胞变性、胆管增生。其他脏器未见异常。大鼠的生殖试验、致畸试验、器官形成期、围产期、授乳期的给药试验均未见异常。大鼠给药见螺佐呋酮向胎儿及乳汁移行。
3.6 螺佐呋酮的药代动力学
健康成人3例饭后口服螺佐呋酮80mg，血中未能检出原药，主要代谢物有M-I（原药中5-2酰基氧化成羟基）及M-V（5-乙酰基变成羧基羟基甲基），达峰时间分别为1.98及1.69h，峰药浓度为1330及1540ng/ml，半衰期为5.41及0.98h，曲线下面积（AUC）为6500及5010μg/（L·h）。排泄：健康成人饭后口服螺佐呋酮80mg，从尿中排出迅速，尿中未检出原药，可检出主要代谢物M-I及M-V，24h内经尿排出约80%，大部分在服药后5h内排出。成人口服80mg，3次/d，连服6d，体内未见蓄积。
3.7 螺佐呋酮的适应证
胃溃胃溃疡。
3.8 注意事项
出现瘙痒感等过敏症状时应终止给药。孕妇、小儿用药的安全性尚未确定。动物试验中见螺佐呋酮可移行至母乳中，服药期间应避免授乳。室温保存。
3.9 螺佐呋酮的不良反应
总发生率3.24%（17/524）。其中有恶心、胃部不适感、腹部饱胀感、便秘、软便等消化系统症状12例，SGOT、SGPT、上升等肝功能异常3例，瘙痒感2例。
3.10 螺佐呋酮的用法用量
口服，成人每次80mg，3次/d，饭后服。可增加至4次/d。