2 英文参考
Risperidone[湘雅医学专业词典]
3 利培酮介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Risperidone
3.3 别名
瑞思哌东;利司培酮;瑞思哌酮;维思通;利哌利酮;Risperdal
3.4 分类
3.5 剂型
片剂:1mg,2mg。
3.6 利培酮的药理作用
利培酮为苯并异噁唑衍生物,是一新型的抗精神病药物,具有强烈的中枢抗5-羟色胺和抗儿茶酚胺作用,而且对精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。小剂量时为有效的5-羟色胺受体拮抗剂,大剂量时为有效的多巴胺D2受体拮抗剂。
3.7 利培酮的药代动力学
口服吸收迅速,不受进食影响。吸收后可快速而广泛地分布于体内,利培酮的蛋白结合率高达90%。在肝脏内经P450酶系统代谢,代谢产物为9-羟基利培酮,与母药具有相同的药理活性。肾功能正常时,经肾排出约70%,肾功能中度或重度损害时,利培酮活性物质的排出减少60%~80%。约15%随粪便排出。利培酮的消除相半衰期为3h左右。而9-羟基利培酮的消除相半衰期为24h。动物体内的利培酮与9-羟利培酮可经乳汁分泌,其浓度与血浆浓度相当。
3.8 利培酮的适应证
3.9 利培酮的禁忌证
1.对利培酮过敏者;
5.儿童和青少年;
6.哺乳期妇女。
3.10 注意事项
1.(1)Q-T间期延长;(2)低体温或高热;(3)乳腺癌患者或催乳素依赖性肿瘤患者;(4)帕金森综合征患者;(5)有癫痫史者;(6)吞咽困难者;(7)心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常和脑血管病变)患者。(8)肝功能损害者及妊娠妇女。
2.药物对老人的影响:一般来讲,老年人的肝、肾功能与心功能均有所下降,故应减少使用剂量。
3.利培酮应从小剂量开始,注意按个体化的原则给药。尽量维持在较小的使用剂量。
4.不要突然停药,否则可导致恶心、呕吐、头痛、心跳加快、失眠或病情恶化。应逐渐减量。
5.服用利培酮不要开车或操纵有潜在危险性的机器。
6.药品应由专人监管,防止过量使用引起中毒。过量中毒的抢救措施同一般抗精神病药中毒的急救处理。
3.11 利培酮的不良反应
1.一般可见嗜睡、疲乏、失眠、流涎及月经障碍、性功能障碍、体重增加,血清催乳激素水平可增高。
2.偶见谷丙转氨酶、门冬氨酸氨基转移酶、谷草转氨酶及γ-谷氨酰转肽酶轻度增高。
3.少数出现注意力集中困难和轻度记忆障碍,可发生直立性低血压和反射性心动过缓。
3.12 利培酮的用法用量
首次剂量1mg,每天2次;老年人则每次0.5mg,每天2次。以后每天增加1mg,至第3天为3mg,每天2次。最大剂量不超过每天20mg。
3.13 药物相互作用
1.利培酮与利托那韦同时使用可能增加利培酮的血清浓度,导致利培酮中毒。
2.利培酮与肝酶抑制剂如三环类抗抑郁药、β-受体阻断药合用,可增加利培酮的血药浓度。
3.利培酮可增加某些降压药的疗效。
4.利培酮与中枢神经系统抑制药合用,可增强其中枢抑制作用,导致过度嗜睡。
5.利培酮会加重单胺氧化化酶抑制剂、三环类抗抑郁药的不良反应。
6.与肝酶诱导剂合用,利培酮的血药浓度会下降。
12.锂剂与利培酮合用会引起一系列脑病症状、锥体外系症状和运动障碍。
14.利培酮与曲马朵、佐替平联合用药可能会增强癫痫发作的危险性。
3.14 专家点评
利培酮是一新型的抗精神病药物,主要用于精神分裂症患者,而对精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。但不良反应多,临床应用受到一定限制。