头霉甲氧氰唑

1 拼音

tóu méi jiǎ yǎng qíng zuò

2 头孢美唑介绍

2.1 药品名称

头孢美唑

2.2 英文名称

Cefmetazole

2.3 别名

头孢氰四唑；甲氧氰甲硫四唑头孢菌素；甲氧氰甲硫唑头孢菌素；氰唑甲氧头孢菌素；头孢甲四唑；头孢氰唑；头孢氰唑氧；先锋美他醇；先锋美他唑；Cefmetazon

2.4 分类

抗生素 > 其他β内酰胺类

2.5 剂型

注射剂：每瓶0.25g，0.5g，1g，2g。

2.6 头孢美唑的药理作用

头孢美头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物，抗菌性能与第二代头孢菌素相近。头孢美唑抗菌作用机制与其他头孢菌素类药相似，主要通过干扰细菌细胞壁生物合成，从而起抗菌作用。头孢美唑在化学结构上与头孢菌素相仿，但其头孢烯母核的7位碳原子上有甲氧基，使其对多种β-内酰胺酶的稳定性增强，从而使头孢美唑对一些头孢霉素耐药的菌株也具有较好的抗菌活性。头孢美唑对葡萄球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、吲哚阴性或阳性变形杆菌、脆弱拟杆菌等有较强的抗菌活性。

2.7 头孢美唑的药代动力学

头孢美头孢美唑口服不吸收，静脉注射后吸收迅速。健康成人一次静脉注射1.0g，约10min后达血药浓度峰值，约为188μg/ml。静脉滴注1.0g，历时60min滴完，血药浓度约为76μg/ml。药物吸收后可广泛分布于体内器官组织、体液中。其中以肾、肺含量最高，胆汁也有较高浓度，痰液及腹腔积液次之。头孢美唑不易透过正常脑膜，但在脑膜发炎时，脑膜的透入量增加，并达有效抗菌浓度。头孢美唑可透过胎盘屏障进入胎儿血循环，但极少向乳汁移行。头孢美唑与血浆蛋白结合率约为41%，半衰期约为0.9～1.1h。头孢美唑在体内几乎不代谢，给药后24h内约80%～90%以原形经尿液排出，另有少量药物经胆汁排泄。正常人反复给药无蓄积作用。肾功能不全尤其是尿毒症无尿时，药物排泄时间明显延长。新生儿、早产儿药物排泄时间，半衰期也相对较成人延长。

2.8 头孢美唑的适应证

适用于治疗敏感菌所致的肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宫及附件感染等。

2.9 头孢美唑的禁忌证

1.对头孢美唑或其他头孢菌素类药过敏者；

2.有青霉素过敏性休克史者。

2.10 注意事项

1.交叉过敏:对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。

2.慎用:（1）孕妇、哺乳期妇女；（2）早产儿、新生儿；（3）有胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者；（4）严重肾功能不全者；（5）高度过敏性体质者。

3.药物对检验值或诊断的影响:（1）直接抗人球蛋白（Coombs）试验可出现阳性反应。（2）以磺基水杨酸进行尿蛋白测定时可出现假阳性反应；（3）斑氏或斐林尿糖试验可呈假阳性；（4）如采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐测定时，可出现测定值假性升高。

2.11 头孢美唑的不良反应

1.多见荨麻疹、皮疹、药物热等过敏反应症状，极少见过敏性休克。

2.消化系统：多见恶心、呕吐和腹泻等胃肠道症状，偶有用药致假膜性肠炎的报道。

3.肝毒性：少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶暂时性升高。

4.肾毒性：少数患者用药后可出现尿素氮暂时性升高。

5.血液系统：少数患者用药后可出现嗜酸粒细胞增多、红细胞减少等。

6.长期用药时可致菌群失调，发生二重感染。

7.静脉给药偶可致血栓性静脉炎。

2.12 头孢美唑的用法用量

1.（1）轻至中度感染:每天剂量1～2g，分2次静脉注射或静脉滴注。（2）重度感染:每天剂量4～6g，分2～4次静脉滴注。

2.儿童:静脉给药：（1）儿童（2～12岁）轻至中度感染:每天25～100mg/kg，分2～4次静脉注射或静脉滴注。（2）儿童（2～12岁）重度感染（如细菌性脑膜炎、败血症）:剂量可用至每天150mg/kg，分2～4次静脉滴注。

2.13 药物相互作用

1.与氨基糖苷类药合用有协同抗菌作用；但有可能增加肾毒性。

2.与丙磺舒合用可延长头孢唑血浆半衰期，提高头孢美唑的血药浓度。

3.与速尿等强利尿剂合用可增加肾毒性。

4.与伤寒活疫苗同用可降低伤寒活疫苗的免疫效应，可能的机制是头孢美唑对伤寒沙门菌具有抗菌活性。

2.14 专家点评

头孢美唑对革兰阴性菌和厌氧菌的抗菌活性比第一代头孢菌素广。适用于敏感菌所致的败血症、呼吸道、胆道、泌尿系统和子宫感染等。国内报道，为评价头孢美唑的临床疗效，对1926例各种感染性疾病患者应用头孢美唑，结果显效为56.5%，有效为33.7%，总有效率为89.7%。并在体外做了头孢美唑的药敏试验，结果金黄色葡萄球菌、链球菌、表皮葡萄球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、沙门菌、志贺菌、肺炎克雷白杆菌及变形杆菌等均对头孢美唑敏感。对外科手术预防用药，头孢美唑显示有良好的预防手术感染的效果。不良反应发生率为4.2%。国外报道，应用头孢美唑治疗敏感细菌所致的菌血症、呼吸系统、消化系统、胆道、尿道感染、腹膜炎和子宫腔感染等710例，静注或静脉滴注，每天1～4g。其中对菌血症的有效率为69.2%，对呼吸系统、胆道和尿道感染的有效率为75%～88%，对术后腹膜炎的有效率为73%，对创面和术后感染的有效率为86%。

3 头孢美唑中毒

头孢美唑（先锋美他醇、头霉甲氧氰唑）性能与第二代头孢菌素相似。本药对革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌有良好的抗菌作用。静脉滴注给药，半衰期为为1h，肾功能减退时明显延长。成人1d量为1～2g，分2次静脉注射或静脉滴注，重症感染患者用量不超过4g/d。不良反应在消化道有恶心、呕吐和腹泻等；偶可见过敏反应有荨麻疹、皮疹、药物热等，有发生过敏性休克的报道；偶见嗜酸粒细胞增多、白细胞和红细胞减少；少数患者有血清转氨酶和碱性磷酸酶升高。极少数患者发生假膜性肠炎和念珠菌所致的二重感染。用药中发生过敏反应即停药，肾功能受损者应慎用，出现二重感染时及时调整抗生素应用。对症治疗。^[1]

4 参考资料

1. ^ [1] 张彧主编．急性中毒[M]．西安：第四军医大学出版社，2008：195．