头孢米诺钠

1 拼音

tóu bāo mǐ nuò nà

2 英文参考

cefminox sodium[湘雅医学专业词典]

3 头孢米诺钠药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

头孢米诺钠

3.1.2 汉语拼音

Toubaominuona

3.1.3 英文名

Cefminox Sodium

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C₁₆H₂₀N₇NaO₇S₃·7H₂O  667.66

3.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为（+）-（6R,7S）-7-[（S）-2（2-氨基-7-羧基乙硫基）乙酰氨基]-7-甲氧基-3-[[（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫]甲基]-8氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯2-羧酸钠七水合物。按无水物计算，含头孢米诺（C₁₆H₂₁N₇O₇S₃）应为91.0%～98.5%。

3.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭或微臭。

本品在水中易溶，在甲醇中微溶，在无水乙醇、乙醚、三氯甲烷或丙酮中不溶。

3.5.1 比旋度

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度应为+76°至+89°。

3.5.2 吸收系数

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含头孢米诺20μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在273nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为195～220。

3.6 鉴别

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含头孢米诺20μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在273nm的波长处有最大吸收。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照品图谱一致（2010年版药典二部附录Ⅳ C）。

（4）本品显钠盐鉴别（1）的反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。

3.7 检查

3.7.1 酸度

取本品，加水制成每1ml中含头孢米诺70mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为4.5～6.0。

3.7.2 溶液的澄清度与颜色

取本品5份，各0.625g，分别加水5ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色5号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A 第一法）比较，均不得更深。

3.7.3 有关物质Ⅰ

取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含头孢米诺1.0mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含头孢米诺10μg的溶液，作为对照溶液；精密量取对照溶液1ml，用流动相定量稀释制成每1ml中约含头孢米诺0.5μg的溶液，作为灵敏度溶液。照含量测定项下的色谱条件，取灵敏度溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，主成分峰高的信噪比应大于5。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%），供试品溶液色谱图中任何小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计。

3.7.4 有关物质Ⅱ

取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含头孢米诺1.0mg的溶液，作为供试品溶液（临用新制）；另取头孢米诺对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液，作为对照溶液；精密量取对照溶液1ml，用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.1μg的溶液，作为灵敏度溶液。照分子排阻色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ H）测定。用球状蛋白色谱用亲水硅胶（分子量使用范围1000～10000）为填充剂；以磷酸盐缓冲液（pH 7.0）[0.005mol/L磷酸氢二钠溶液－0.005/L磷酸二氢钠溶液（61：39）]－乙腈（95：5）为流动相，流速为每分钟0.8ml，检测波长为254nm。取供试品溶液10ml，加0.1mol/L氢氧化钠溶液1ml，室温放置1分钟，再加0.1mol/L盐酸溶液1ml，摇匀，作为系统适用性溶液。取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；头孢米诺峰与其前相邻降解杂质峰的分离度应符合要求。取灵敏度溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，主成分峰高的信噪比应大于5。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图；供试品溶液色谱图中如有杂质峰，保留时间小于头孢米诺峰的各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.6倍（0.3%），供试品溶液色谱图中任何小于灵敏度试验溶液主峰面积的峰忽略不计。

3.7.5 残留溶剂

3.7.5.1 甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯、二氯乙烷、异丙醇与二氧六环

取本品约1.0g，精密称定，置10ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品贮备液，精密量取1ml置顶空瓶中，精密加水1ml，密封，作为供试品溶液；精密称取各溶剂适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含甲醇0.3mg、乙醇0.5mg、丙酮0.5mg、二氯甲烷0.06mg、乙酸乙酯0.5mg、二氯乙烷0.0005mg、异丙醇0.5mg与二氧六环0.038mg的混合对照品溶液，摇匀，精密量取1ml，置顶空瓶中，再精密加入供试品贮备液1ml，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P 第二法）测定，以二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱（膜厚不小于1.0μm）为色谱柱；起始温度为35℃，维持7分钟，以每分钟20℃的速率升温至220℃，维持4分钟；进样口温度为200℃；检测器温度为250℃；顶空平衡温度为70℃，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，出峰顺序依次为甲醇、乙醇、丙酮、异丙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、二氯乙烷和二氧六环，各峰间的分离度均应符合要求。取对照品溶液和供试品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按标准加入法以峰面积计算，均应符合规定。

3.7.5.2 甲苯、苯甲醚与N,N-二甲基苯胺

取本品1.0g，精密称定，置20ml量瓶中，加甲醇－水（60：40）使溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另分别精密称取甲苯约0.089g，苯甲醚约0.5g和N,N-二甲基苯胺约0.02g，置20ml量瓶中，加无水乙醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加甲醇－水（60：40）稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P 第三法）测定，以6%氰丙基苯基－94%二甲基硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；起始温度为40℃，维持5分钟，以每分钟30℃的速率升温至200℃，维持3分钟；进样口温度为200℃；检测器温度为250℃。精密量取对照品溶液和供试品溶液各1μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算。含甲苯应符合规定；含苯甲醚不得过0.5%；含N,N-二甲基苯胺不得过0.02%。

3.7.6 水分

取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M 第一法 A）测定，含水分应为18.0%～20.0%。

3.7.7 重金属

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H 第二法），含重金属不得过百万分之十。

3.7.8 可见异物

取本品5份，每份各2.0g，加微粒检查用水溶解后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ H），应符合规定。

3.7.9 不溶性微粒

取本品3份，每份2.0g，加微粒检查用水制成每1ml中约含30mg的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ C），每1g样品中含10μm及10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得过600粒。

3.7.10 细菌内毒素

取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ E），每1mg头孢米诺中含内毒素的量应小于0.050EU。

3.7.11 无菌

取本品，用0.9%无菌氯化钠溶液溶解并稀释制成每1ml含头孢米诺不大于40mg的供试品溶液。采用薄膜过滤法，用pH 7.0氯化钠－蛋白胨水溶液分次冲洗（每膜不少于500ml）。以大肠埃希菌为阳性对照菌，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ H），应符合规定。

3.8 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以醋酸溶液（1→100）－甲醇－四氢呋喃（990：5：5）为流动相，检测波长为254nm。取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，置70℃水浴加热10分钟，放冷，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，头孢米诺峰与其前主要杂质峰的分离度应不小于5.0。

3.8.2 测定法

取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含头孢米诺0.5mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取头孢米诺对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中C₁₆H₂₁N₇O₇S₃的含量。

3.9 类别

β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类。

3.10 贮藏

遮光，密封，在阴凉、干燥处保存。

3.11 制剂

注射用头孢米诺钠

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版 第二增补本

4 头孢米诺钠介绍

4.1 别名

头孢米诺钠 ,美士灵

4.2 外文名

Cefminox , meicilin

4.3 成分

为头霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性质与第三代头孢菌素相近，制成品为七水合物。

4.4 性状

常用其钠盐，为白色或微黄白色结晶性粉末，溶于水。

4.5 头孢米诺钠的药理作用

对大肠杆菌、链球菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、拟杆菌等有抗菌作用。头霉素类有较强的抗?-内酰胺酶性能。本品尚对细菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起防碍作用。脂蛋白结构为革兰阴性菌所特有，因此，本品对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。

4.6 头孢米诺钠的适应症

用于扁桃体、呼吸道、泌尿道、胆道、腹腔、子宫等部位感染，也可用于败血症。

4.7 头孢米诺钠用量用法

静注或静滴：成人每次１ｇ，１日２次。 儿童１次每千克体重２０ｍｇ，１日３～４次。败血症时，成人１日可用到６ｇ，分３～４次给予。本品静注，每１ｇ药物用２０ｍｌ注射用水，５％～１０％葡萄糖液或等渗盐水溶解。滴注时，每１ｇ药物溶于输液１００～２００ｍｌ中，滴注１～２小时。

4.8 注意事项

1.偶可致过敏、休克，故对青霉素、其他头孢菌素过敏者应慎用。

2.可致肾损害，如血肌酐、血尿素氮值上升，少尿、蛋白尿等。

3.可致红细胞、白细胞、血小板的减少。

4.肝酶升高，血胆红素升高及黄疸等也可发生。

5.消化道反应有食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等，菌群失常而致维生素缺乏和二重感染等也可发生。

6.其他参见头孢美唑。

4.9 规格

注射用头孢米诺：每瓶0.5g，1g。