3 罗利普令介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Rolicyprine
3.3 别名
Rolicypram；Adeo
3.4 分类
3.5 罗利普令的药理作用
罗利普令是磷酸二酯酶Ⅳ（PDE Ⅳ）的抑制剂，可用于抑郁症，并具有促智作用。实验发现，左旋体活性较强，如对膜结合cAMP特异性磷酸二酯酶活力的半数抑制浓度IC50是右旋体IC50的3倍。
3.6 罗利普令的药代动力学
健康男性志愿者口服罗利普令1mg，吸收较好，生物利用度为73%，原药半衰期为2h，总清除率2ml/（min·kg），主要随尿液快速排出。志愿者静注O.1mg或口服1.0mg罗利普令后，测定血浆半衰期等药动学参数，静脉给药的血浆药物浓度水平下降分三个阶段，各阶段半衰期分别为0.2h、0.6～0.9h及6～8h，总清除率为6ml/（min·kg）。口服后0.5h，血药浓度达到峰值（16ng/ml），生物利用度为74%。右旋体与左旋体的药物代谢动力学很相似。
3.7 罗利普令的适应证
用于抑郁症。对重度、轻度或非典型抑郁症患者的疗效及安全性与丙咪嗪无明显差异。
3.8 罗利普令的不良反应
动物实验未见致畸作用及对胚胎的影响。临床研究显示，罗利普令耐受良好，不良反应有诱发恶心、腹部不适和发汗，并轻微地增加血液中氢化可的松的水平。用药30min之内反应明显，一般在2h之内消失，未见该药引起的变态反应。
3.9 罗利普令的用法用量
口服，每次0.25mg、0.5mg或1mg，每日3次。