2 英文参考
Landiolol[湘雅医学专业词典]
3 兰地洛尔介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Landiolol
3.3 别名
Onoact
3.4 分类
3.5 剂型
每瓶含兰地洛尔50mg及添加剂D-甘露醇50mg（作为PH调节剂）。
3.6 兰地洛尔的药理作用
兰地洛尔作用于心脏β1受体，并抑制交感神经末梢及肾上腺髓质释放的去甲肾上腺上腺上腺素和肾上腺素引起的心脏搏动数增加。
3.7 兰地洛尔的药代动力学
兰地洛尔以0.25mg/（kg·min）给健康成人静脉注射1min后，再以0.04mg/（kg·min）静脉内持续输注60min，以后者速率注射2min后达兰地洛尔全血浓度峰值（Cmax）1008ng/ml，然后逐渐下降；注射5min后达稳态浓度。注射61min时的全血浓度为1237ng/ml，药时曲线下面积（AUC）为82.43μg·min/ml。停止注射后的全血半衰期（t1/2）为3.47min。 兰地洛尔在人体肝脏及血浆中水解后迅速代谢。在体外血浆中，产品代谢的t1/2为4.1min。推断兰地洛尔在人体肝脏和血浆中的主要代谢酶分别为羧酸酯酶和拟胆碱酯酶。兰地洛尔的主要排泄途径是尿液。若以0.04mg/（kg·min）静脉输注60min时，健康成人在用药24h时后自尿液排泄约99%，尿内的原形药占8.7%，主要代谢产物为羧酸盐。
3.8 兰地洛尔的适应证
适用于手术时发生心动过速性心律失常（包括心房纤颤、心房扑动、窦性心动过速）的紧急治疗。
3.9 兰地洛尔的禁忌证
2.心源性休克者、肺动脉高压引起的右心功能不全、淤血性心功能不全者禁用。
3.Ⅱ级以上房室传导阻滞、窦性功能不全综合征等心动过缓性心律失常患者禁用。
3.10 注意事项
1.左心室收缩功能障碍者。
3.11 兰地洛尔的不良反应
主要不良反应为血压下降，其他不良反应有心动过缓、S-T段下降、肺动脉压上升、气喘、低氧血症、白细胞增多、总胆红素上升、丙氨酸氨基转移酶上升、天冬氨酸氨基转移酶上升。严重不良反应为休克，即血压过度降低，一旦出现必须立即停药，并进行适当的处理。
3.12 兰地洛尔的用法用量
以0.125mg/（kg·min）静脉内持续输注1min，然后以0.04mg/（kg·min）速度持续静脉输注，并在输注过程中根据心搏数、血压和体重调节用量。若再次使用兰地洛尔，必须间隔5～15min。
3.13 药物相互作用
1.兰地洛尔与利血平合用可能发生交感神经的过度抑制，需减量慎用。
2.兰地洛尔与降糖药如胰岛素合用时可能因低血糖引起心动过速等，治疗时需注意监测血糖。
3.与钙拮抗剂维拉帕米、地尔硫草等合用有协同作用。对淤血性心功能不全、窦房传导阻滞、房室传导阻滞的患者可能发生严重低血压、心动过缓、心功能不全，需减量慎用。
5.与Ⅰ类抗心律失常药如丙吡胺、普鲁卡因胺、阿义马林（Ajmaline）合用可能引起心功能过度抑制，需减量慎用。
6.与可乐定合用，兰地洛尔有可能增强可乐定停药后的血压上升效应。因此，在术前数日内停用可乐定的患者需慎用兰地洛尔。
7.与交感神经兴奋剂肾上腺素合用需注意因血管收缩而使血压上升。
8.胆碱酯酶抑制剂如新斯的明、溴新斯的明、依酚氯铵等与兰地洛尔合用时，胆碱酯酶抑制剂可抑制兰地洛尔的代谢，使兰地洛尔的作用增强并延长作用时间，需减量慎用。