地高辛

循环系统药物 其他抗心律失常药 抗心律失常药物 药物

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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1 拼音

dì gāo xīn

2 英文参考

digoxin[朗道汉英字典]

Dixina[湘雅医学专业词典]

3 国家基本药物

地高辛有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号基本药物目录序号药品名称剂型规格单位零售指导价格类别备注
60585地高辛片剂250ug*100盒(瓶)8.5元化学药品和生物制品部分*
60685地高辛片剂250ug*30盒(瓶)2.7元化学药品和生物制品部分
60785地高辛片剂250ug*36盒(瓶)3.2元化学药品和生物制品部分
60885地高辛注射剂500ug:2ml瓶(支)0.8元化学药品和生物制品部分*

注(化学药品和生物制品部分):

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

注(中成药部分):

1、表中备注栏标注“*”的剂型规格为代表品。

2、表中备注栏加注“△”的剂型规格,及同剂型的其他规格为临时价格。

3、备注栏中标示用法用量的剂型规格,该剂型中其他规格的价格是基于相同用法用量,按《药品差比价规则》计算的。

4、表中剂型栏中标注的“蜜丸”,包括小蜜丸和大蜜丸

4 概述

地高辛是中效强心苷类药物,为白色结晶结晶性粉末;无臭;味苦。在治疗时,对心脏作用表现为正性肌力作用, 减慢心率抑制心脏传导。适用于低输出量型充血性心力衰竭心房颤动心房扑动阵发性室上性心动过速。在洋地黄类药物中,地高辛排泄较快而且蓄积性较小,口服吸收不完全,也不规则,人中毒血药浓度2.73~3.9nmol/L,成人致死量10mg。

5 地高辛药典标准

5.1 品名

5.1.1 中文名

地高辛

5.1.2 汉语拼音

Digaoxin

5.1.3 英文名

Digoxin

5.2 结构式

5.3 分子式分子

C41H64O14    780.95

5.4 来源(名称)、含量(效价

本品为3,8-[[O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基]氧代]-12β,14β-二羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯。按干燥品计算,含C41H64O14不得少于95.0%。

5.5 性状

本品为白色结晶结晶性粉末;无臭;味苦。

本品在吡啶中易溶,在稀醇中微溶,在三氯甲烷中极溶解,在水或乙醚中不溶。

5.5.1 比旋度

取本品,精密称定,加吡啶溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+9.5°至+12.0°。

5.6 鉴别

(1)取本品约1mg,置小试管中,加含三氯化铁冰醋酸(取冰醋酸10ml,加三氯化铁试液1滴制成)1ml溶解后,沿管壁缓缓加硫酸1ml,使成两液层,接界处即显棕色;放置后,上层显靛蓝色。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》139图)一致。

5.7 检查

5.7.1 溶液的澄清度

取本品适量,加甲醇三氯甲烷(1:1)制成0.5%的溶液,应澄清。

5.7.2 有关物质

取本品适量,精密称定,加稀乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取2ml,置100ml量瓶中,加稀乙醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。另取洋地黄毒苷对照品,精密称定,加稀乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.02mg的溶液,作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有与洋地黄毒苷峰保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,含洋地黄毒苷的量不得过2.0%;如有其他杂质峰(除溶剂峰外),单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积(2.0%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(4.0%)。

5.7.3 干燥失重

取本品,在105℃减压干燥1小时,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

5.8 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

5.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水(10:90)为流动相A,乙腈-水(60:40)为流动相B;按下表进行梯度洗脱检测波长为230nm;流速为每分钟1.5ml。理论板数按地高辛峰计算不低于2000。

 时间(分钟) 流动相A(%) 流动相B(%)
 0 60 40
 5 60 40
 15 0 100
 15.1 60 40
 20 60 40

5.8.2 测定法

取本品适量,精密称定,加稀乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,作为供试品溶液,精密量取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取地高辛对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

5.9 类别

强心药

5.10 贮藏

密封保存

5.11 制剂

(1)地高辛片  (2)地高辛注射液

5.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

6 地高辛介绍

6.1 药品名称

地高辛

6.2 英文名称

Digoxin

6.3 别名

狄戈辛强心素异羟洋地黄毒甙

6.4 分类

循环系统药物 > 抗心功能不全药物 > 强心苷类药

6.5 剂型

1.片剂:0.25mg;

2.注射剂:0.25mg(1ml),0.5mg(2ml)。

6.6 地高辛的药理作用

在治疗时,对心脏作用表现为正性肌力作用,是直接作用,而不是通过神经机制实现的。增强心肌收缩力,改善泵功能,减慢心率抑制心肌传导系统,使心搏出量、输出量增加,改善肺循环体循环。使扩大的心脏缩小,但不能改善心肌舒张功能

6.7 地高辛药代动力学

口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应血清治疗浓度15~25ng/ml,血浆蛋白结合率达97%。主要经肝微粒体代谢消失,消除半衰期一般为4~7天。由胆汁排出,再循环后,由尿排出。

6.8 地高辛适应

低输出量型充血性心力衰竭心房颤动心房扑动阵发性室上性心动过速

6.9 地高辛禁忌

Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞窦性心动过缓肥厚型梗阻性心肌病、预激症后群(预激综合征)、缩窄性心包炎心包填塞、严重的二尖瓣狭窄高钙血症等。

6.10 注意事项

1.严重心肌损害及肾功能不全者慎用。

2.2周内用过洋地黄制剂者应减量使用。

3.静脉注射时必须以5%~25%葡萄糖注射剂稀释后缓慢注入,不可漏出血管外,以免局部刺激

6.11 地高辛不良反应

厌食流涎恶心呕吐腹泻腹痛头痛失眠忧郁眩晕定向障碍精神错乱、幻觉畏光、黄视、视力减退。任何类型的心律失常皆可发生,最常见为室性早搏二联律或三联律等。

6.12 地高辛的用法用量

1.每次0.125~0.5mg,每天1~2次。全效量1~1.5mg,于24h内分服,6~8小时1次。维持量每天0.125~0.5mg,分1~2次用。小儿全效量,2岁以下为0.06~0.08mg/kg,2岁以上为0.04~0.06mg/kg,新生儿为0.03~0.05mg/kg。维持量为全效量的1/4。

2.静脉注射:首剂0.5mg,每隔2~4小时注射1次,每次0.25mg,共2~3次,后改口服维持量。临用时以5%~25%葡萄糖注射剂稀释,缓慢静脉注射,不少于5min。小儿2岁以下为0.04~0.06mg/kg,2岁以上为0.02~0.04mg/kg,亦可肌内注射。

6.13 药物相互作用

1.与新霉素同用可形成络合物而降低地高辛吸收

2.螺内酯氨苯蝶啶可使地高辛肾清除率下降而致其血药浓度上升,且螺内酯通过地高辛正性肌力作用抑制作用

3.呋塞米可使地高辛浓度在短期内下降,多次给药后又可使地高辛血药浓度升高,且易致毒性反应

4.维拉帕米硝苯地平地尔硫均可影响地高辛肾清除而使其血药浓度升高,维拉帕米还可增加患者地高辛的易感性,有增加地高辛毒性反应的可能。

5.奎尼丁可降低地高辛清除而增加地高辛血药浓度,增加地高辛中毒危险。

6.与抗生素类合用可引起肠道菌群变化而影响地高辛肠道代谢,从而使其吸收增加,血药浓度升高;与利福平合用可增加其在胆汁中的排泄,降低地高辛血药浓度。

7.禁止与钙注射剂合用。

6.14 专家点评

在强心剂中,洋地黄最独特的作用为在增强心肌收缩力的同时可减慢心率,而且无耐药性,服用方便,价格低廉,经受200余年的临床实践的考验。特别是最近完成的DIG试验均肯定了洋地黄疗效,它不仅可增加心搏量和心排血量,使心功能升级,增加运动耐量,减少住院次数,与利尿剂、ACF抑制剂合用,有相加的疗效,因此,洋地黄为当前美国FDA批准的唯一可长期口服的强心剂。

7 地高辛中毒

地高辛狄戈辛异羟基洋地黄苷)为中效强心苷类药物,主要作用是增加心肌收缩力, 减慢心率抑制心脏传导。在洋地黄类药物中,地高辛排泄较快而且蓄积性较小,口服吸收不完全,也不规则,吸收率约50%~70%,起效时间1~2h,最大作用3~6h,作用维持4~7d;静注经10~30min生效,2~4h达最大效应,3~6d后作用消失。本药不经代谢以原形从尿中排出,半衰期33~34h。一般口服剂量为每次0.125~0.5mg,1~2/d。全效量1~1.5mg,24h分次服用,每6~8h一次。人中毒血药浓度2.73~3.9nmol/L,成人致死量10mg。

本药主要损害消化系统心脏视觉神经系统[1]

7.1 临床表现

[1]

1.中毒早期表现有胃肠道反应,如恶心呕吐腹泻厌食,有全身症状,如头痛头晕、疲乏、失眠等。

2.心脏毒性,可出现各种心律失常心率减慢、室性期前收缩、多源多发期前收缩呈二联律、三联律,引起室上性心动过速、房室传导阻滞、房室结抑制窦性停搏,严重者可发生室性心动过速,心室纤颤,甚至心搏骤停、猝死

3.视觉改变,可出现黄视、绿视、视力模糊。

4.神经系统表现,早期有头痛失眠,可出现定向力障碍、谵妄精神错乱、癫痫抽搐发作等。

7.2 治疗

地高辛中毒的治疗要点为[2]

1.如出现频发期前收缩、二联律、室性心动过缓,低于60次/min以及色视觉障碍等,及时停用药物中毒症状自行缓解消失。

2.对过快速型心律失常室性期前收缩,可应用钾盐治疗,氯化钾1.0~2.Og,溶于5%葡萄糖液500ml静脉点滴,持续24h。

3.室性期前收缩,室颤可用利多卡因100~800mg,溶于5%葡萄糖液500ml,静脉点滴。室上性心动过速可给予维拉帕米异搏定)、普罗帕酮心律平)等。

4.传导阻滞、窦性心动过缓窦性停搏时,可用阿托品1~5mg,静脉点滴,2~3h重复一次。

5.离子交换树脂(如消胆胺)可在肠腔中多价络合强心苷,使其不被吸收随粪便排泄

6.透析疗法:中毒后36h内可行透析治疗。急性重症有条件者可进行血浆置换疗法。

7.应用地高辛特异抗体,能快速有效地清除地高辛

8 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:129.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:129-130.
编辑:wangyuan、banlang 审核:sun
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