甲磺双环脲

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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1 拼音

jiǎ huáng shuāng huán niào

2 概述

格列齐特是第二代磺酰脲类口服降糖药,为白色结晶结晶性粉末;无臭,无味。选择性地作用胰岛β细胞,促进胰岛素分泌,并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放。其作用甲苯磺丁脲强10倍以上。口服吸收迅速,尚可降低血小板黏附力,减低血黏度,改善微循环;降低胆固醇蓄积。因此,既可治疗糖代谢紊乱,又可防止血管病变,改善视网膜病变和肾功能。用于成年型糖尿病糖尿病肥胖或又血管病变者。用药期间定期查血常规和肾功能

3 格列齐特药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

格列齐特

3.1.2 汉语拼音

Gelieqite

3.1.3 英文名

Gliclazide

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C15H21N3O3S  323.41

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为1-(3-氮杂双环[3.3.0]辛基)-3-对甲苯磺酰脲。按干燥品计算,含C15H21N3O3S不得少于98.5%。

3.5 性状

本品为白色结晶结晶性粉末;无臭,无味。

本品在三氯甲烷溶解,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在水中不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为162~166℃。

3.6 鉴别

(1)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在228nm的波长处有最大吸收

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》629图)一致。

3.7 检查

3.7.1 有关物质

取本品约50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加乙腈约20ml使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取5ml,置100ml量瓶中,用40%乙腈溶液稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液(1);精密量取对照溶液(1) 2ml,置50ml量瓶中,用40%乙腈溶液稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液(2);另精密称取1-(3-氮杂双环[3.3.0]辛基)-3-邻甲苯磺酰脲(杂质Ⅰ)对照品约10mg,置100ml量瓶中,加乙腈约40ml使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液(1);精密量取对照品溶液(1) 1ml,置100ml量瓶中,用40%乙腈溶液稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液(2)。取对照溶液(1) 2ml与对照品溶液(1) 3ml,置同一20ml量瓶中,用40%乙腈溶液稀释至刻度,摇匀,作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以水-乙腈三乙胺-三氟醋酸(60:40:0.1: 0.1)为流动相,检测波长为235nm。取系统适用性试验溶液20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,理论板数按格列齐特峰计算不低于3000,格列齐特峰与杂质Ⅰ峰的分离度应大于1.8。取对照溶液(2) 20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的15%,再精密量取供试品溶液、对照溶液(2)与对照品溶液(2)各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中(相对保留时间小于0.2的峰不计),如有与对照品溶液(2)主峰相应的杂质峰,其峰面积不得大于对照品溶液(2)主峰面积(0.1%);其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液(2)主峰面积的0.5倍(0.1%);其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液(2)主峰面积(0.2%)。所有溶液均应临用新制。

3.7.2 干燥失重

取本品,在105℃干燥恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.3 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

3.7.4 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

3.8 含量测定

取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸50ml溶解后,照电位滴定法2010年版药典二部附录Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于32.34mg的C15H21N3O3S。

3.9 类别

血糖药。

3.10 贮藏

遮光密封保存

3.11 制剂

格列齐特片(Ⅱ)

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 格列齐特介绍

4.1 药品名称

格列齐特

4.2 英文名称

Gliclazide

4.3 别名

达美康克里克那隆甲磺吡脲甲磺双环脲优哒灵来克胰甲磺格脲;Diclazide;Diamicron;Dramion;Nordialex

4.4 分类

内分泌系统药物 > 糖尿病胰岛疾病用药物

4.5 剂型

片剂:每片80mg。

4.6 格列齐特的药理作用

格列齐特为第2代口服磺脲类降血糖药,作用较强,其机制与甲苯磺丁脲相似,即选择性地作用胰岛β细胞,促进胰岛素分泌,并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放。其作用甲苯磺丁脲强10倍以上。近年来研究还发现格列齐特尚有胰外作用,使周围组织胰岛素作用增强。可能是胰岛素受体后的生物效应加强的结果,同时肝糖生成与输出亦受到抵制,使格列齐特有胰外受体受体作用。另一种观点认为磺脲类药物能增加靶组织胰岛素受体数量,提高外周靶组织胰岛素敏感性。格列齐特经动物实验和临床使用证明能降低血小板聚集和黏附力,防止维蛋白沉积在微血管壁上,对糖尿病微血管病变有防治作用。有动物实验表明,长期使用格列齐特能明显降低肝脏胆固醇,降低三酰甘油脂肪酸组织学检查表明,它可抵制由高胆固醇食物引起的动脉、尤其是冠状动脉损伤,对减少糖尿病心血管并发症有益。

4.7 格列齐特药代动力学

口服由胃肠道迅速吸收血浆药物浓度达峰时间为3~4h,其作用可维持24h,血浆蛋白结合率为94.2%,血浆半衰期为10~12h,口服后主要在肝脏代谢代谢物无活性,约有60%~70%经尿排泄,10%~20%随粪便中排出,48h内排泄达98%,仅有剂量的5%以原形物经尿液中排出。

4.8 格列齐特适应

用于2型糖尿病患者肥胖糖尿病,老年性糖尿病及伴有心血管并发症的糖尿病。也可与胰岛素联合治疗胰岛素信赖性糖尿病

4.9 格列齐特禁忌

1.幼年糖尿病者、严重酮体病者、酸中毒糖尿病性前驱昏迷及严重肝肾功能衰竭者禁用。

2.对磺胺类药物过敏者禁用。

4.10 注意事项

妊娠哺乳期妇女慎用。格列齐特作用时间较长,一般每天应用2次即可。病情重者,每天可用至320mg。餐后血糖仍高者,可与双胍类或葡萄糖苷酶抑制剂等药物联用。

4.11 格列齐特不良反应

过量偶见有低血糖,减量后即消失。不良反应还有胃肠反应恶心呕吐、上腹痛头昏便秘腹泻,与食物同服可减少这些反应;黏膜皮肤反应在,偶见瘙痒、红斑、荨麻疹皮肤过敏反应,大多数于停药后几天消失;血常规变经,偶见血小板减少、粒性白细胞缺乏、贫血等,大多数于停药后消失。

4.12 格列齐特的用法用量

口服初始剂量每次40~80mg,每天1~2次,以后根据血、尿糖水平调整至每天80~240mg,分2~3次服用,待血、尿糖控制后,每天改服维持量,老年患者酌减。重症时最大日剂量达0.32g,轻症时每天80mg每次服用已有疗效。疗程大都在3个月~1年,视病情需要而定。

4.13 药物相互作用

利尿剂、巴比妥可降低此药的活性。吡唑衍生物水杨酸药物保泰松磺胺药双香豆素、单胺氧化化酶抑制剂、苯二氮卓类药物四环素氯霉素、双环己乙哌啶氯贝丁酯青霉素、β受体拮抗剂普萘洛尔心得安)、乙醇等可能增强格列齐特的降糖作用。与咪康唑合用,易导致低血糖昏迷

4.14 专家点评

格列齐特血糖作用较平稳,其强度不及格列本脲,但很少发生严重低血糖反应,故较稳妥。格列齐特可使空腹血糖下降34%,餐后2h血糖下降2.8.5%,糖化血红蛋白下降30.5%,同时三酰甘油胆固醇亦明显下降。一般于初始口服后1~2周血糖下降,至1个月时达最低值,此后可维持于此水平达3个月以上,血浆胰岛胰岛素C肽亦相应提高。国内报道,对45例2型糖尿病患者长期采用格列齐特,另74例应用其他磺脲类,40例采用饮食疗法,随访5年,并定期随访眼底,结果证实经格列齐特治疗者发展为增殖性视网膜病变者较少。另一报道,南京军区总医院等对112例2型糖尿病者应用格列齐特有效剂量为每天112mg,(每天20~240mg),结果有效率为99.11%除其具有降糖、降低糖化血红蛋白作用外,还具有调节血脂代谢紊乱作用。具有良好降糖效果,且不良反应发生率低,是2型糖尿病合并微血管病变常用药物之一。

5 格列齐特中毒

格列齐特甲磺吡脲达美康)为第二代磺酰脲类口服降糖药。口服吸收迅速,血浆蛋白结合率85%~87%,半衰期10~12h,作用维持时间24h,除具有D-860作用外,尚可降低血小板黏附力,减低血黏度,改善微循环;降低胆固醇蓄积。因此,既可治疗糖代谢紊乱。又可防止血管病变,改善视网膜病变和肾功能。用于成年型糖尿病糖尿病肥胖或又血管病变者。常用量80mg,2/d,然后根据血糖尿糖调整剂量。用药期间定期查血常规和肾功能不良反应和处理原则要点同甲苯磺丁脲相关内容。[1]

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:127.
编辑:wangyuan、banlang 审核:sun
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