3 托卡朋介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Tolcapone
3.3 别名
Tasmar
3.4 分类
3.5 剂型
黄色或橙色六边形薄膜包衣片，每片含托卡朋100mg，200mg。
3.6 托卡朋的药理作用
托卡朋是儿茶酚胺-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂，能在中枢及外周起作用，通过阻止将左旋多巴变为-O-甲基多巴（3-OMD）和抑制多巴胺（DA）的降解，以增加左旋多巴、DA可利用度，达到治疗帕金森综合征的目的。托卡朋COMT酶抑制作用的选择性比较强，不影响其他甲基转移酶（如PNMT，HIOMT）、单胺氧化化酶（MAO-AQ，MAO-B，CRAO，DAO）及乙酰胆碱酯酶的活性。
3.7 托卡朋的药代动力学
口服托卡朋吸收快，绝对生物利用度约为65%，由肝脏代谢，半衰期2～3h。
3.8 托卡朋的适应证
适用于帕金森综合征（PD）的治疗。
3.9 托卡朋的禁忌证
哺乳妇女禁用。儿童不宜使用。
3.10 注意事项
3.11 托卡朋的不良反应
主要不良反应有恶心、呕吐、精神错乱、幻觉、焦虑不安、运动障碍、肌肉痛性痉挛、肌张力障碍、心血管的虚脱、低血压等。
3.12 托卡朋的用法用量
口服，剂量为100mg/次，3次/d；最大量为200mg/次，3次/d。
3.13 专家点评
一项临床研究中，稳定型患者分别服用托卡朋100，200mg/次和安慰剂，均为3次/d，治疗6个月。2个剂量组较安慰组均明显降低PD患者的UP-DRS评分，托卡朋100mg组P＜0.05，200mg组P＜0.01，患者平均每天减少L-dopa剂量分别为6%和9%，而安慰剂组L-dopa需求量增加。另一项验证反应波动是否由于突触内多巴胺浓度所致，对10名伴有剂末现象的PD患者，口服左旋多巴/卡比多/卡比多巴（息宁）时加服用托卡朋（50～400mg），发现托卡朋能延长左旋多巴/卡比多/卡比多巴的抗PD疗效的67%（P＜0.05），不出现左旋多巴的高峰剂量反应（如严重的运动障碍），延长半衰期，提高左旋多巴的效果。对10名PD患者进行随机的安慰剂对照研究，发现托卡朋能增加血浆左旋多左旋多巴浓度，减少DA代谢产物高香草酸（HVA），增加“开”时间，延迟出现运动障碍的时间。