2 英文参考
Pemirolast[湘雅医学专业词典]
3 吡嘧司特介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Pemirolast
3.3 别名
眼力爽；研立双；哌罗司特钾；吡嘧司特钾；Alegysal；Pemirolast
3.4 分类
3.5 剂型
10mg。
滴眼剂：0.1%（5ml）。
3.6 吡嘧司特的药理作用
该药1991年上市。是新的具有独特化学结构的过敏介质阻释剂，它的四唑基团被并入到吡啶并嘧啶环中。在人肺组织、人外周白细胞、大鼠腹膜渗出细胞、大鼠肺组织和豚鼠肺组织中，吡嘧司特能抑制抗原-抗体反应引起的组胺、白三烯类物质（D4、B4，SRS－A）、前列腺D2、血栓素B2以及B细胞激活因子等的释放。吡嘧司特明显地抑制大鼠、豚鼠的被动皮肤过敏反应（PCA）及试验性的哮喘；抑制PCA的作用强度各约为色甘酸钠（静脉注射给药）及曲尼司特的180倍、370倍。吡嘧司特强效地抑制白细胞外Ca2＋内流及细胞内Ca2＋的释放，而Ca2＋抑制肌醇磷磷脂的代谢，从而影响化学介质的释放及抑制花生四烯酸的释放，而且由于吡嘧司特抑制磷酸二酯酶似可增加cAMP的作用。吡嘧司特为肥大细胞稳定剂，能够抑制Ⅰ型变态反应介导的过敏反应。体内、体外研究表明，吡嘧司特能抑制人肥大细胞抗原-抗体反应引起的组胺、白三烯类物质（D4，C4，E4）等过敏介质的释放。另外，吡嘧司特还能抑制嗜酸细胞进入眼部，阻止嗜酸细胞释放介质。吡嘧司特只对Ⅰ型变态反应有效，是一种特异的Ⅰ型变态反应抑制药。
3.7 吡嘧司特的药代动力学
吡嘧司特口服后吸收迅速。1～1.7h血药浓度达峰，半衰期4～5h。吡嘧司特与血浆蛋白结合率为96%。主要自尿排泄，排泄较迅速，24h自尿排出84%；主要代谢物为葡萄糖醛酸的结合体（TBX-02），无蓄积作用。
3.8 吡嘧司特的适应证
吡嘧司特临床主要用于治疗支气管哮喘。局部点眼用于Ⅰ型变态反应性结膜炎。
3.9 吡嘧司特的禁忌证
对吡嘧司特过敏者禁用。
3.10 注意事项
吡嘧司特对急性哮喘发作和明显的哮喘症状不能立即起效。若服用吡嘧司特后未见效，不可长期服用。实验显示，吡嘧司特能通过大鼠乳汁消除，乳汁中药物浓度高于血药浓度，故哺乳期妇女如需使用吡嘧司特必须加倍注意。如药液滴到眼睑皮肤上时，应立即擦去。
3.11 吡嘧司特的不良反应
2.非眼部不良反应，包括：过敏、背痛、急性支气管炎、咳嗽、痛经、发热、鼻旁窦炎和鼻充血等。
3.12 吡嘧司特的用法用量
每次10mg，每天2次，早、午餐后或临睡前服。点眼0.1%，每天4～6次。
3.13 药物相互作用
（尚不明确）
3.14 专家点评
吡嘧司特治疗支气管哮喘作用明显，是治疗支气管哮喘常用药物，在与曲尼司特的临床疗效比较研究中，对中轻度哮喘患者，疗效优于曲尼司特，吡嘧司特的不良反应是胃肠道功能紊乱，如服用吡嘧司特一周无效，应停药，不可长期服用。吡嘧司特能通过抑制肥大细胞的脱颗粒从而抑制化学介质的游离，还可抑制中性粒细胞和嗜酸粒细胞向结膜组织的游离和活化。眼科用于过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎。