3 依帕司他介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Epalrestat
3.3 别名
3.4 分类
3.5 剂型
3.6 依帕司他的药理作用
依帕司他是一种可逆性的醛糖还原酶非竞争性抑制剂，对醛糖还原酶具有选择性抑制作用，从而抑制多元醇代谢中的葡萄糖转化为山梨醇，减少山梨醇的生成，山梨醇与糖尿病性并发症的发病机制相关，山梨醇能影响神经细胞功能，它在神经元内蓄积会引起糖尿病性支配感觉运动的外周神经病变症状。依帕司他还能增加cAMP和肌醇含量，提高运动神经传导速度。
3.7 依帕司他的药代动力学
健康成年人口服依帕司他50mg，1h后血药浓度达峰值，24h后约有8%经尿液排出，80%由粪便排出体外。药物主要分布在消化道、肝脏及肾脏。依帕司他在体内的吸收速度基本恒定，不随连续给药而变化，消除半衰期t1/2b无显著性差异，表明依帕司他在体内的消除速度也不随连续给药而变化。按照3次/d每次50mg方案连续给药，药物在体内蓄积大约为1.1倍，基本没有蓄积。性别对药代动力学参数没有影响，在临床用药时勿需考虑性别因素。
3.8 依帕司他的适应证
用于预防、改善和治疗糖尿病并发的末梢神经障碍（麻木感、疼痛），振动感觉异常及心搏异常（显示糖化血红蛋白值高）。
3.9 依帕司他的禁忌证
4.对依帕司他过敏者禁用。
3.10 注意事项
3.11 依帕司他的不良反应
1.可见腹泻、恶心、呕吐、腹痛、食欲不振、腹部胀满感、胃部不适。
3.肝脏：偶见胆红素、天冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、γ-GTP升高等。
4.肾脏：偶见肌酐升高。
5.其他：极少见眩晕、头晕、颈痛、乏力、思睡、浮肿、肿痛、四肢痛感、麻木、脱毛等。
3.12 依帕司他的用法用量
口服，成人每次50mg，3次/d。随年龄及症状适当增减。