1 头孢乙腈介绍
1.1 药品名称
1.2 英文名称
Cefacetrile
1.3 别名
腈甲基头孢菌素；头孢腈甲；头孢菌素Ⅶ；头孢霉素7号；先锋腈霉素；头孢赛曲；Cephacetrile；Cefacetrile；Celospor
1.4 分类
抗生素 > 头孢菌素类 > 第一代
1.5 剂型
粉针剂:0.5g，1.0g。
1.6 头孢乙腈的药理作用
头孢乙腈为第一代头孢菌素。其抗菌作用机制与其他β-内酰胺抗生素相似，主要通过干扰细菌细胞壁的合成从而起抗菌作用。头孢乙腈对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎球菌等有较高的敏感性，对大肠杆菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、部分沙门菌属、肠球菌属等也较敏感，但对吲哚阳性变形杆菌和铜绿假单胞菌不敏感。
1.7 头孢乙腈的药代动力学
静脉注射头孢乙腈1g，5min后的血药浓度为87.4mg/L。肌内注射头孢乙腈1g后Cmax为17.0mg/L。血清半衰期为1.5h，肾功能减退时可延长至13～30h。头孢乙腈对各组织有较好的渗透性。给脑膜炎患者每6h静脉注射3g，疗程第1天的脑脊液药物峰浓度为20mg/L；当炎症消散时，疗程第5天的脑脊液浓度仅有2～3mg/L。血清蛋白结合率为38%。部分药物在体内也可代谢为去乙酰代谢产物。24h内75%的给药量以原形自尿排出，20%的给药量以去乙酰代谢产物形式排出。
1.8 头孢乙腈的适应证
临床用于呼吸、泌尿生殖系统、皮肤及软组织感染，以及腹膜炎、胸膜炎和败血症等的治疗。
1.9 头孢乙腈的禁忌证
1.10 注意事项
1.对青霉素过敏及过敏体质者慎用；孕妇及哺乳期妇女慎用；肾功能不全者慎用。
2.其他：静注速度宜慢。
1.11 头孢乙腈的不良反应
1.皮疹、荨麻疹、红斑、药热等过敏反应多见，偶见过敏性休克。
2.消化道反应：少数患者用药后有恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻等胃肠道症状。
3.肝毒性：少数患者用药后可出现碱性磷酸酶、血清氨基转移酶轻度升高。
5.血液系统：少数患者用药后可出现嗜酸粒细胞增多，白细胞、血小板减少。
6.二重感染：患者长期用药可导致耐药菌的大量繁殖，引起菌群失调，发生二重感染。
7.其他：肌内注射部位可能出现硬结、疼痛，静脉注射剂量过大或过快时可产生血管灼热感、血管疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。
1.12 头孢乙腈的用法用量
1.轻症，每天2～6g；重症，每天6～12g，分2～4次给予。疗程一般为5天。注射时以头孢乙腈钠1g加入0.5%利多卡因。（2）静脉注射：轻症，每天2～6g；重症，每天6～12g，分2～4次给予。注射时每1g药物溶于10ml生理盐水中缓慢静注（至少3min）。（3）静脉滴注：轻症，每天2～6g；重症，每天6～12g，分2～4次给予。每次量溶于等渗盐水中静脉滴注。
2.儿童:（1）静脉注射：按每天40～80mg/kg给药。注射时每1g药物溶于10ml生理盐水中缓慢静注（至少3min）。（2）静脉滴注：按每天40～80mg/kg给药。每次量溶于等渗盐水中静脉滴注。
1.13 药物相互作用
2.与呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿剂合用可增加肾毒性。
1.14 专家点评
头孢乙腈的临床适应证、疗效和不良反应均与头孢噻吩相似，但大剂量（1次3g，每6小时给药1次）静脉注射对肺炎球菌和脑膜炎球菌所致的脑膜炎的疗效可能优于头孢噻吩。