3 他替瑞林介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Taltirelin
3.3 别名
Ceredist；TA-0910
3.4 分类
3.5 剂型
5mg/片。
3.6 他替瑞林的药理作用
他替瑞林为合成的促甲状腺素释放激素（TRH）类似物，经由脑TRH受体对中枢神经系统（CNS）产生强而持久的多重作用。他替瑞林对CNS的兴奋作用比TRH强10～100倍，作用持续时间比TRH长约8倍。他替瑞林对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11，因而他替瑞林的内分泌作用比TRH弱，但他替瑞林在体内比TRH稳定。另外，他替瑞林对促甲状腺素（TSH）释放的作用为TRH的1/6～1/11。TRH释放是由一个包括甲状腺激素的强负反馈系统调节的。该负反馈系统也会抑制他替瑞林潜在的内分泌作用。
3.7 他替瑞林的药代动力学
他替瑞林口服后经小肠吸收。健康成年男性志愿者1次接受他替瑞林0.5～40mg口服，约3～5h可达血药峰值，食物可使他替瑞林的吸收减少约25%，并降低药物的血浆浓度。他替瑞林的代谢类似于TRH，主要通过肾脏随尿液排泄，t1/2约为2～4h。重复给药未见药物蓄积。
3.8 他替瑞林的适应证
3.9 他替瑞林的禁忌证
3.10 注意事项
肾功能受损者慎用。
3.11 他替瑞林的不良反应
不良反应主要是消化系统反应，包括呕吐、恶心和胃不适。所有的不良反应均为轻、中度，在治疗期间及（或）停药后消失。
3.12 他替瑞林的用法用量
成人，每次5mg，2次/d，早晚饭后口服。