3 腺苷蛋氨酸介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Ademetionine
3.3 别名
思美泰;Transmetil
3.4 分类
3.5 剂型
1.肠溶片:400mg,500mg;
2.注射剂(粉):500mg。
3.6 腺苷蛋氨酸的药理作用
1.促进腺苷蛋氨蛋氨蛋氨酸-依赖性细胞膜磷脂的合成(降低胆固醇/磷脂的比例)而恢复细胞膜的流动性;
3.7 腺苷蛋氨酸的药代动力学
以SD42-盐形式口服的腺苷蛋氨蛋氨蛋氨酸经胃肠道吸收,生物利用度仅为5%,首过代谢效应显著,肝脏代谢迅速。口服糖衣片后的血药峰浓度与剂量有关,单剂口服400~1 000mg后3~5h达血药浓度高峰,血浆峰浓度为0.5~1mg/L。腺苷蛋氨蛋氨蛋氨酸半衰期为20~80min,慢性肝病患者半衰期为121min。口服200mg后48h,给药量的15.5%经尿液排出,72h后23.5%经粪便排出,其余部分可能结合于细胞贮存。腺苷蛋氨酸肌内注射的生物利用度为95%,结合后45min达血药浓度高峰。腺苷蛋氨酸静脉注射后,在组织中快速分布,单剂静脉注射100mg和500mg,分布容积分别为0.14L/kg和0.44L/kg,血浆蛋白结合率小于5%。健康志愿者静脉注射100mg和500mg,24h后34%和40%的原药经尿液排出。
3.8 腺苷蛋氨酸的适应证
3.骨关节炎。
4.抑郁症。
3.9 腺苷蛋氨酸的禁忌证
3.10 注意事项
1.腺苷蛋氨酸不得嚼碎。
2.静注必须缓慢。
3.11 腺苷蛋氨酸的不良反应
因为腺苷蛋氨酸只有在酸性环境中才能保持活性,故有些患者服用腺苷蛋氨酸后感到胃灼热和上腹痛。对腺苷蛋氨酸特别敏感的患者,偶可引起昼夜节律紊乱,睡前服用催眠药可减轻此症状。其他轻微和短暂的不良反应还有浅表性静脉炎、恶心、腹泻、出汗和头痛等。以上作用均表现轻微,不需要中断治疗。腺苷蛋氨酸长期大量服用亦未见严重不良反应。
3.12 腺苷蛋氨酸的用法用量
1.治疗肝内胆汁淤积时,初始治疗为每天0.5~1g,分2次肌内注射,用2~4周后转为维持治疗,口服每天1~2g,持续4周。
2.静脉注射:治疗肝内胆汁淤积时,初始治疗为每天0.5~1g,分2次静脉注射,用2~4周后转为维持治疗,口服每天1~2g,持续4周。
3.静脉滴注:治疗肝内胆汁淤积时,初始治疗为每天0.5~1g,静脉滴注1次,2~4周后转为维持治疗,口服每天1~2g,持续4周。
4.口服给药:用法用量参见以上各项。
3.13 药物相互作用
(尚不明确)
3.14 专家点评
腺苷蛋氨酸为蛋氨酸的活性衍生物。腺苷蛋氨蛋氨蛋氨酸抗胆汁淤积作用明显。临床主要用于肝硬化所致肝内胆汁淤积和妊娠期肝内胆汁淤积。此外,据国外资料报道,腺苷蛋氨酸对治疗骨关节炎及类似情况有效。另外腺苷蛋氨蛋氨蛋氨酸还具有与三环类抗抑郁药相似的疗效,故可用于治疗抑郁症。