3 硫辛酸介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Thioctic Acid
3.3 别名
奥力宝；二硫辛酸；健肝灵；凯抒汀；Acid Thioctique；Alpha Lipoic Acid；Thioc Saure；Thioctacid
3.4 分类
3.5 剂型
1.针剂：6ml∶150mg，12ml∶300mg，20ml∶600mg。贮法：25℃以下，于盒内遮光保存。
2.硫辛酸片：0.2g，0.3g，0.6g。
3.硫辛酸胶囊。
3.6 硫辛酸的药理作用
硫辛酸是丙酮酸脱氢酶复合物、酮戊二酸和氨基酸氢化酶复合物的辅助因子。硫辛酸可抑制神经组织的脂质氧化，阻止蛋白质的糖基化，抑制醛糖还原酶，阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇。动物实验显示硫辛酸可阻止糖尿病的发展，促进葡萄糖的利用，防止高血糖造成的神经病变。硫辛酸进入人体后易还原为双氢硫辛酸，两者均能促使维生素C、维生素E的再生，发挥抗氧化作用。硫辛酸还可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q10并可螯合某些金属离子。
3.7 硫辛酸的药代动力学
硫辛酸达峰浓度时间为2～4h，口服后生物利用度为87%，食物可减少硫辛酸吸收。药物在肝脏代谢，有首过效应。经肾排泄，原形药清除半衰期为10～20min。
3.8 硫辛酸的适应证
3.9 硫辛酸的禁忌证
1.对硫辛酸过敏者。
2.新生儿。
3.妊娠妇女。
4.哺乳期妇女。
3.10 注意事项
1.药物对儿童的影响：硫辛酸注射液含苯甲醇，不应用于新生儿，尤其是早产儿。
2.药物对妊娠的影响：动物实验未确定硫辛酸的致畸性，尚无充分的人体研究。妊娠妇女不应使用硫辛酸。
4.硫辛酸与糖溶液、林格液、含二硫键的溶液以及可与硫基或二硫键反应的溶液属配伍禁忌。
6.硫辛酸活性成分对光敏感，应在即将使用前将安瓿从盒内取出。配好的输液用铝箔包裹避光，可保持稳定6h，输注时也应用铝箔包裹容器。
7.静脉注射速度应慢，注射过快（50mg/min以上）偶可出现头胀、紧张性头痛及呼吸困难（短促呼吸），可自行缓解。
8.硫辛酸需长期给药，对于严重患者，建议初始治疗采用静脉给药。
9.对自发性胃肠道神经病变患者，初始治疗应采用胃肠道外给药，以确保吸收、维持稳定的血药浓度。
10.如胃肠道外给药2周后未见改善，应在治疗方案中加入维生素B1，1天100～300mg，口服，持续2周。
11.如出现神经病变暂时性加重，可用抗抑郁药或安定类药治疗疼痛。
12.出现皮肤过敏应停止用药。
3.11 硫辛酸的不良反应
1.极少见抽搐。
3.眼：极少见复视。
4.过敏反应：硫辛酸肌内注射偶可引起注射部位荨麻疹、湿疹，也可出现全身反应，严重者出现过敏性休克。有出现苯甲醇过敏的个案报道。
3.12 硫辛酸的用法用量
维持治疗，1天200～300mg，分2～3次服用。静脉滴注：250～500mg，加入100～250ml生理盐水滴注，滴注时间约30min。严重者使用可1天300～600mg，2～4周为1个疗程。老年人无须调整剂量。
3.13 药物相互作用
1.（1）硫辛酸与抗糖尿病药合用，降血糖作用加强，出现低血糖症的危险增加。两者合用应定期监测血糖、低血糖症的症状和体征。（2）硫辛酸可抑制顺铂的作用，应避免两者合用。