3 咯利普兰介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Rolipram
3.3 别名
环戊苯吡酮；Eolipram；Adco
3.4 分类
3.5 剂型
每片含咯利普兰0.5mg。
3.6 咯利普兰的药理作用
小鼠灌胃给药（剂量分别为0.01mg/kg，0.05mg/kg，0.2mg/kg和2.0mg/kg）.连续用药6个月。无毒剂量为0.2mg/kg。猴口服给药[5mg/kg·d），50mg/（kg·d）]4周，无毒剂量为5mg/（kg·d）。在此基础上重新设定口服剂量[2.5，5和10mg/（kg·d）]，连续给药26周，无毒剂量为2.5mg/（kg·d）。致畸实验中，母鼠每日灌胃给予0.8mg/kg时，未发现对胎儿或胚胎有不利影响。
3.7 咯利普兰的药代动力学
健康男性志愿者口服咯利普兰1mg，吸收较好，生物利用度为73%，半衰期为2h，总清除率2ml/（min·kg），主要随尿液快速排出。另有6位志愿者静脉注射0.1mg或口服1.0mg咯利普兰后，测定了血浆半衰期等药动学参数，结果表明；静脉给药的血浆药物浓度水平下降分三个阶段，各阶段半衰期分别为0.2，0.6～0.9及6～8h，总清除率为6ml/（min·kg）。口服后0.5h，血药浓度达到峰值（16ng/ml），生物利用度为74%。右旋体与左旋体的药物代谢动力学很相似。
3.8 咯利普兰的适应证
抗抑郁症。
3.9 咯利普兰的不良反应
临床试验中发现，咯利普兰剂量为2，3mg时会诱发恶心，腹部不适和发汗，并轻微地增加血液中氢化可的松的水平。用药30min之内反应明显，在2h之内消失。在有关检查中未见咯利普兰引起的变态反应。
3.10 咯利普兰的用法用量
口服，每次0.5mg，3次/d。
3.11 专家点评
在Ⅰ期临床实验中，患有抑郁症的病人用药2周后，约73%的病人呈现药效。而且耐受性良好。咯利普兰的抗抑郁作用及耐受性均优于三环类抗抑郁药，且无抗胆碱能效应，对抑郁发作的疗效类似于对照药物。因此较适于老年病人。对重度、轻度或非典型抑郁症病人，咯利普兰的疗效及安全性与丙咪嗪无明显差异。在一项多中心、双盲、随机的临床试验中，58例抑郁症病人参加了实验，剂量分别为0.25，0.5或1mg，每日3次。几种剂量的咯利普兰均有显著的抗抑郁效果和耐受性，而取0.5mg时最好。另有实验表明，阿米替林对抑郁症病人的疗效优于咯利普兰。