2 英文参考
Arbekacin[湘雅医学专业词典]
3 阿贝卡星介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Arbekacin
3.3 别名
Hebekacin
3.4 分类
3.5 剂型
75mg(1.5ml),100mg(2ml)。
3.6 阿贝卡星的药理作用
作用于30s亚基,抑制细菌蛋白质的合成,与地贝卡星相似,对各种钝化酶稳定,结构上可形成对钝化酶的立体屏障,对卡那霉素、庆大霉霉素、阿米卡星耐药的菌株也有强大的抗菌活性。阿贝卡星对革兰阳性和阴性杆菌如沙雷杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌等有良好的抗菌活性。对氨基糖苷类灭活酶有高度拮抗力,对金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西西林菌株)有良好的抗菌作用,MIC50或MIC80为0.78~1.56μg/ml,在氨基糖苷类抗生素中最强。
3.7 阿贝卡星的药代动力学
单剂量75mg或100mg肌注,血浆药物浓度达峰时间为30min,血浆峰浓度为14~16μg/ml,8h后约为0.3μg/ml。在体内分布良好,其中以肾最高,在痰液、腹腔积液、支气管、生殖器官中较高,仅微量向乳汁、羊水移行。在体内不代谢,血浆半衰期为2.1~2.8h,初次给药及末次给药的血浆峰浓度和半衰期几无差异,血浆蛋白结合率为3%~12%。主要由尿液中排泄,8h内尿液中以原形药物排出剂量的74%~80%,24h排出80%~86%。
3.8 阿贝卡星的适应证
应用于敏感菌所致的支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、腹膜炎、膀胱炎、中耳炎、败血症(菌血症)等。
3.9 阿贝卡星的禁忌证
3.10 注意事项
1.慎用 早产儿和新生儿慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。严重肝肾功能不全者、高龄和严重虚弱者慎用。
2.连续应用超过14天者,应检查肝肾功能和听力。应用期间应监测血浆浓度,依个体症状或血浆浓度合理安排剂量和疗程。遇有AST或ALT升高、血浆胆红素升高等异常时应立即停药。
3.11 阿贝卡星的不良反应
1.偶见皮疹、荨麻疹、瘙痒、红斑、发热、腹泻、恶心、呕吐、口炎、休克、肝损害、白细胞减少、AST或ALT升高、BUN一过性升高、嗜酸粒细胞增多等。
2.罕见维生素B、维生素K缺乏的报道。注射部位可有疼痛、肿结等。
3.12 阿贝卡星的用法用量
1.肌注:成人每天150~200mg,分为2次给予,溶于注射用水或0.9%氯化钠注射剂中使用。
2.静注:每次100~200mg,溶于5%葡萄糖注射剂100~250ml中给予,于60~120min滴毕。
3.13 药物相互作用
与强利尿药联合应用可致耳、肾毒性加强,应避免与呋塞米(速尿)、依他尼酸等强利尿药联合应用。不宜与肌松药联合应用,以免加强神经-肌肉阻滞,甚至引起呼吸骤停。
3.14 专家点评
阿贝卡星对革兰阳性和阴性杆菌具有良好的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌在氨基糖苷类抗生素中最强,临床多用于敏感菌所致的支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、腹膜炎、膀胱炎、中耳炎、菌血症。