1 左布比卡因介绍
1.1 药品名称
1.2 英文名称
Levobupivacaine
1.3 别名
速卡；Chirocaine
1.4 分类
1.5 剂型
37.5mg/5ml；2.5mg/ml（10ml，30ml）；5mg/ml（10ml，30ml）；7.5mg/ml（10ml，30ml）。
1.6 左布比卡因的药理作用
左布比卡因是酰胺类局麻药，通过提高电兴奋的阈值、减慢神经冲动的传导、减少动作电位升高的频率来阻断神经冲动的产生和传导。通常，麻醉的快慢与神经纤维的直径、有无髓鞘及传导速度有关。临床上，神经功能丧失的顺序依次为疼痛、温度、触觉、本体感觉和骨骼肌伸张性。
1.7 左布比卡因的药代动力学
健康志愿者口服左布比卡因40mg后，峰浓度（Cmax）为（1.445±0.237）μg/ml，药时曲线下面积（AUC）为（1.153±0.447）μg·h/ml，半衰期（t1/2）为（1.27±0.37）h。由于药物的吸收与组织血液供应有关，因此血浆药物浓度与其剂量和给药途径有关。硬膜外给药约30min血药浓度达到峰值，在肝脏中经CYP3A4、CYP1A2酶广泛代谢，给药剂量达到150mg时，平均Cmax达到1.2μg/ml。左布比卡因血浆蛋白结合率为97%，静脉给药其表观分布容积为67L。静脉给药，约48h后左布比卡因的95%以原形从尿或粪便中排出，血浆平均消除半衰期为3.3h，平均清除率和终末半衰期分别为39L/h和1.3h。
1.8 左布比卡因的适应证
1.9 左布比卡因的禁忌证
1.肝、肾功能严重不全，低蛋白血症，对左布比卡因过敏患者或对酰胺类局麻药过敏者禁用。
2.左布比卡因与盐酸肾上腺素混合使用时，禁用于毒性甲状腺肿、严重心脏病或服用三环类抗抑郁药等患者。
1.10 注意事项
1.躁动不安、焦虑、语无伦次、口唇麻木与麻刺感、金属异味、耳鸣、头晕、视力模糊、肌肉震颤、抑郁或嗜睡。
2.左布比卡因不宜静注用药，所以在注射给药中，同时抽吸血液以确认不是血管内注射是必须的。
3.左布比卡因注射液的溶液不用于产科子宫旁组织的阻滞麻醉。因迄今没有资料支持这种用法并且有使胎儿心动过缓或致死胎的危险。
1.11 左布比卡因的不良反应
左布比卡因不良反应主要是由剂量过大、血管内注射、药物代谢缓慢引起。常见的不良反应有低血压、恶心、术后疼痛、发热、呕吐、贫血、瘙痒、疼痛、头痛、便秘、眩晕、胎儿窘迫等；偶见哮喘、水肿、少动症、不随意肌收缩、痉挛、震颤、晕厥、心律失常、期外收缩、房颤、心搏停止、肠梗阻、胆红素升高、意识模糊、窒息、支气管痉挛、呼吸困难、肺水肿、呼吸功能不全、多汗、皮肤变色等。
1.12 左布比卡因的用法用量
1. 50～150mg。
2.硬膜外剖宫产：100～150mg。
4.局部麻醉：150mg。
5.止痛：25～50mg。
1.13 药物相互作用
1.体外实验表明吗啡、芬太尼、可乐定、舒芬太尼对左布比卡因的氧化代谢无抑制作用。
2.左布比卡因的代谢机制有可能受已知的CYP3A4诱导剂（如苯妥英、苯巴比妥、利福平等）和CYP3A4抑制剂、CYP1A2诱导剂（奥美拉唑等）和CYP1A2抑制剂的影响，与苯妥英、苯巴比妥、利福平、酮康唑、红霉素、维拉帕米、克拉霉素、奥美拉唑、茶碱合用时需注意。