2 英文参考
fluvastatin[湘雅医学专业词典]
3 概述
氟伐他汀是一种全合成的降脂新药。本药主要通过抑制HMG-CoA还原酶而抑制内源性TC合成,使VLDL-C和LDL-C来源减少,并且清除增加,从而降低血中TC,并提高血浆中HDL-C浓度,增大HDL-C/LDL-C比值,促进TC转化和清除。主要用于治疗高胆固醇血症(Ⅱa型和Ⅱb型)、杂合子家族性及纯合子家族性高胆固醇血症、原发性和非胰岛素依赖性糖尿病并发高胆固醇血症,均为首选药物。本药口服吸收迅速完全,在体内几乎完全被代谢,主要经胆汁和粪排出,重复给药无蓄积性。主要损害胃肠道及肌肉、肝脏等。
4 氟伐他汀介绍
4.1 药品名称
4.2 英文名称
Fluvastatin
4.3 别名
4.4 分类
循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > HMG辅酶A还原酶抑制剂
4.5 剂型
胶囊:10mg,20mg,40mg。
4.6 氟伐他汀的药理作用
为人工合成HMG-CoA还原酶抑制剂,有明显的降低血清总胆固醇、LDL和血清TG的作用。与消胆胺配伍使用能使氟伐他汀的降胆固醇作用增强。
4.7 氟伐他汀的药代动力学
口服吸收完全(98%),生物利用度为24%。可被多种途径代谢,轻度抑制细胞色素P450酶CYP2C9催化,不影响CYP3A4和CYP2D6。故单独使用或与环孢霉素、贝特类、红霉素类合用,极少见到有肌肉症状。
4.8 氟伐他汀的适应证
4.9 氟伐他汀的禁忌证
活动性肝炎或不明原因的血清转氨酶持续升高者,孕妇及哺乳妇女,18岁以下患者。
4.10 注意事项
有肝病史者,大量饮酒者,应注意不可解释的弥漫性肌痛、肌紧张/肌无力及肌酸磷酸激酶显著升高,严重肾衰者应慎用。
4.11 氟伐他汀的不良反应
头头痛、消化不良、腹泻、腹痛、恶心、失眠。约0.3%的患者出现无症状性肌酸磷酸激酶升高,若比正常上限高10倍,应迅速停药。偶可引起肝功能异常,若转氨酶持续升高超过正常上限3倍,应迅速停药。
4.12 氟伐他汀的用法用量
4.13 药物相互作用
西咪替西咪替丁、雷尼替丁、H2受体拮抗剂或奥美拉唑可提高氟伐他汀的生物利用度,但似无临床相关性。氟伐他汀与利福平合用,可使氟伐他汀生物利用度降低50%。与消胆铵合用,降低LDL-ch的效果较单一用药效果更显著。
4.14 专家点评
氟伐他氟伐他汀作为HMC-CoA还原酶抑制剂是一个强力降酶药物,是继洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀上市后的第4个HMC-CoA抑制剂。氟伐他汀能有效降低总胆固醇,LDL-Ch和三酰甘油,升高HD2-ch,改变LDL/HDL-ch比值。应用氟伐他汀治疗2型糖尿病患者高脂血症,总胆固醇下降51.9%,LDL下降24.3%,HDL-ch升高4.6%,对糖尿病患者血糖控制没有影响。该药对2型糖尿病患者使用安全、有效。氟伐他汀联用其他降脂药如贝特类、消比胺、烟酸,降脂作用更好,同时减少副作用。氟伐他汀还有抗动脉硬化作用,如能恢复内皮功能,改善血流灌注,抑制平滑肌增殖,延缓血管内皮增厚,降低冠心病患者发病率和死亡率。
5 氟伐他汀中毒
氟伐他汀(富伐他汀、来适可)是一种全合成的降脂新药。本药主要通过抑制HMG-CoA还原酶而抑制内源性TC合成,使VLDL-C和LDL-C来源减少,并且清除增加,从而降低血中TC,并提高血浆中HDL-C浓度,增大HDL-C/LDL-C比值,促进TC转化和清除。主要用于治疗高胆固醇血症(Ⅱa型和Ⅱb型)、杂合子家族性及纯合子家族性高胆固醇血症、原发性和非胰岛素依赖性糖尿病并发高胆固醇血症,均为首选药物。本药口服吸收迅速完全,在体内几乎完全被代谢,主要经胆汁和粪排出,重复给药无蓄积性。常用量每次20mg,1/d,睡前服用。主要损害胃肠道及肌肉、肝脏等。[1]
5.1 临床表现
不良反应少。常见有胃肠道症状,如恶心、呕吐、腹痛、腹胀、腹泻、便秘、消化不良等;大剂量可出现疲乏、无力、头晕、失眠、皮疹和一过性转氨酶升高。肌痛、肌病和罕见的横纹肌溶解、肌球蛋白尿及肾功能障碍等。有报道氟伐他汀诱发心绞痛和发生晶体异常。[1]
5.2 治疗
立即停药,保肝及其他对症治疗。
6 参考资料
- ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:161.