3 头孢替安介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Cefotiam
3.3 别名
噻乙氨唑头孢菌素；头孢噻四唑；泛司博林；头孢噻乙唑；头孢噻乙氨唑；头孢噻乙胺唑；泛司颇灵；Cetiazole；Panrporin
3.4 分类
抗生素 > 头孢菌素类 > 第二代
3.5 剂型
注射剂：每瓶0.25g，0.5g，1.0g。
3.6 头孢替安的药理作用
头孢替头孢替安为半合成的注射用第二代头孢菌素，其抗菌作用机制与其他头孢菌素类药相似，主要是通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）相结合（头孢替安与PBP-1、PBP-3有较高的亲和力），抑制细菌分裂细胞的胞壁合成，从而起抗菌作用。头孢替安在体外对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌的多数菌株以及大肠埃希菌、变形杆菌、克雷白杆菌、淋球菌、伤寒沙门菌等革兰阴性菌具有较强的抗菌活性。对头孢替安敏感性低或不敏感的细菌包括铜绿假单胞菌、斯帕坦尔肠杆菌、脆弱拟杆菌、难辨梭状芽胞杆菌、斯帕坦尔沙雷菌、粪链球菌等。
3.7 头孢替安的药代动力学
头孢替头孢替安口服不吸收。肌内注射，其生物利用度为86%。肌注头孢替安0.5g，0.5h后血药浓度达峰值，约为20μg/ml。静注0.5g，即时血药浓度约为65μg/ml，0.5h后血药浓度降至20μg/ml。药物吸收后，以肺中浓度较高，在其他内脏和肌肉组织中也有一定浓度，但头孢替安不易进入脑脊液中。头孢替安蛋白结合率约为62%。半衰期与剂量相关，给药0.5g后的半衰期约为0.7h，而给药2g后的半衰期约为1.3h。51%～77%的药物以原形经肾随尿液排出。血液透析可清除约40%给药量，但腹膜透析仅能清除约6%给药量。
3.8 头孢替安的适应证
适用于治疗敏感菌所致的肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、尿路感染以及手术后或外伤引起的感染和败血症等。
3.9 头孢替安的禁忌证
3.10 注意事项
2.慎用：（1）对青霉素类抗生素过敏者；（2）早产儿和新生儿；（3）严重肾功能不全者；（4）有慢性胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性肠炎者；（5）高度过敏性体质者；（6）高龄、体弱者。
3.药物对妊娠的影响：孕妇使用头孢替安的安全性尚未确定，应慎用。
4.药物对哺乳的影响：哺乳期妇女使用头孢替安的安全性尚未确定，应慎用。
5.药物对检验值或诊断的影响：（1）应用碱性酒石酸铜试液进行尿糖试验时，可呈假阳性；（2）直接抗人球蛋白（Coombs）试验可呈阳性反应；（3）使用头孢替安期间用FRB法测定的总胆红素水平可出现假性升高（正常值的2～20倍），但用DPD法测定则不受影响。
3.11 头孢替安的不良反应
1.多见皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热等过敏反应；偶见过敏性休克。
2.消化道反应：多见恶心、呕吐、食欲减退等症状；偶见假膜性肠炎。
3.血液系统：有报道静脉内使用头孢替安可引起低凝血酶原血症。
4.肝毒性：少数患者用药后可出现一过性的丙氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶升高。
5.肾毒性：少数患者用药后可出现暂时性尿素氮和血清肌酐升高。
6.中枢神经系统：有报道大剂量用药可引起眩晕、头痛、倦怠感、肌肉痉挛等症状，尤多见于肾衰竭者。
7.长期用药可致菌群交替、二重感染，表现为口炎、念珠菌病、维生素K及维生素B缺乏等。
8.肌内注射或静脉给药时可致注射部位疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。
3.12 头孢替安的用法用量
1.（1）肌内注射：一般感染为每天1～2g，分2～4次给予；严重感染（如败血症）可增加至每天4g，分4次深部肌内注射。（2）静脉给药：一般感染为每天1～2g，分2～4次缓慢静脉推注或静脉滴入；严重感染（如败血症）可增加至每天4g，分2～4次静脉滴入。
2.儿童静脉给药：每天量为40～80mg/kg，缓慢静脉推注或于30min内静脉滴入。
3.13 药物相互作用
1.与氨基糖苷类药合用可能有协同抗菌作用，但合用也可增加肾毒性。
3.与伤寒活疫苗同用可降低伤寒活疫苗的免疫效应，其可能的机制是头孢替安对伤寒沙门菌具有抗菌活性。
3.14 专家点评
头孢替头孢替安对革兰阳性球菌的作用与第一代头孢菌素相似或略差，但比第三代头孢菌素强。头孢替安对各种感染的有效率在80%以上，对呼吸系统或尿道感染的有效率为83.1%，对外科感染的有效率为84.%，细菌学清除率为92%。