3 概述
失笑散为方剂名，其同名方剂约有十三首。《中华人民共和国卫生部药品标准》记载有此中成药的部颁标准。
4 《经史证类备急本草》卷二十二引《近效方》之失笑散
从对该方剂两味药的现代药理分析看，本方剂对“血瘀疼痛”应有一定治疗作用[1]。因该方剂既能扩张冠状动脉、改善冠脉营养性血流、抗凝、抗血栓形成、抗动脉硬化，又能治疗溃疡病，有抗炎、抗氧化、解痉及抗病原微生物作用，但作用力度有多大，难以估计[1]。临床报道以此方剂为主制成的富外孕Ⅰ号、Ⅱ号非手术治疗宫外孕有显著疗效，但是从现代医学角度分析还是以手术治疗为主，以防大出血导致休克、DIC、死亡[1]。
4.1 别名
4.2 组成
4.3 功效主治
《经史证类备急本草》卷二十二引《近效方》之失笑散具有活血行瘀，散结止痛之功效。主治瘀血停滞证。症见瘀血停滞，心腹刺痛，或产后恶露不行，或月经不调，少腹急痛，或胞衣不下。
4.4 用法用量
上药先用酽醋1合，熬药成膏，以水1小盏，煎至7分，热呷。
4.5 方解
本方主治诸痛都由瘀血内停，脉络阻滞，血行不畅所致[4]。瘀血阻滞，不通则痛，故宜活血祛瘀止痛为治[4]。方中五灵脂甘温，善入肝经血分，能通利血脉而散瘀血，用治瘀血疼痛；蒲黄甘平，亦入肝经血分，有活血止血作用，与五灵脂相须为用，活血散结，祛瘀止痛作用增强，可治一切心腹诸痛[4]。用酽醋冲服，取其利血脉、化瘀血，以加强活血止痛之功[4]。两者药性平和，合用共具祛瘀止痛，推陈致新作用[4]。古人谓本方用后，病者每于不觉之中诸症悉除，不觉欣然失笑，故名“失笑散”[4]。
本方活血祛瘀止痛效果较好，后世对其运用亦有较大发展[4]。如李时珍说：“失笑散，不独治妇人心痛腹痛，凡男女老幼，一切心腹、胁肋、少腹痛，疝气并治。胎前产后，血气作痛，及血崩经溢，百药不效者，俱能奏功，屡用屡验，真近世神方也。”
4.6 运用
1．本方是治疗血瘀作痛的基础方、常用方，尤其以肝经血瘀者最为适合[4]。凡临床上出现以心腹刺痛，或月经不调、少腹急痛等为主要表现者，即可使用本方加减治疗[4]。
2．加减法：胃脘胀痛，痛有定处，舌黯，脉弦，是气滞血瘀证，宜加上金铃子散以行气活血止痛；若痛有定处而畏寒喜热，属寒凝血瘀者，可加炮姜、小茴香以温经散寒[4]。妇女经前或经行小腹胀痛，经血夹瘀块，血块排出后痛减，为冲任气血瘀滞，可酌加益母草、红花、桃仁、香附、玄胡等以活血行气[4]。产后小腹疼痛，拒按，恶露淋漓不畅，可与生化汤合用，融行血止痛止血于一炉。月经不调属血滞而兼血虚者，宜与四物汤同用，以加强养血调经之功[4]。
3.使用注意：
3）现代本方常用于慢性胃炎、胃及十二指肠溃疡、冠心病、产后子宫复旧不良、痛经、宫外孕及功能性子宫出血等属瘀血停滞者[4]。
4.7 现代适应证
适应证：常用于痛经、慢性胃炎、心绞痛或宫外孕等属瘀血停滞者。
4.7.1 痛经
痛经的病因机理见越鞠丸一节。慢性胃炎是由各种原因引起的胃黏膜慢性炎症，病理上常分为浅表性胃炎、萎缩性胃炎和特殊类型胃炎3大类。幽门螺旋杆菌感染是慢性浅表性胃炎最主要的原因，幽门螺旋杆菌释放尿素酶分解尿素产生氨（NH3），分泌空泡毒素A等物质引起细胞损害，其细胞毒素相关基因蛋白能引起强烈炎症反应；其菌体胞壁还可作为抗原诱导免疫反应，这些因素长期存在可导致胃黏膜的慢性炎症。长期幽门螺旋杆菌感染在部分患者可引起胃黏膜萎缩和肠化生，即发展为慢性多灶性萎缩性胃炎。长期幽门螺旋杆菌感染增加了胃黏膜对环境损害的易感性，饮食中高盐和缺乏新鲜蔬菜水果与胃黏膜萎缩、肠化生以及胃癌发生密切相关。自身免疫性胃炎以富含壁细胞的胃体黏膜萎缩为主，患者血中存在壁细胞抗体和内因子抗体，自身抗体攻击壁细胞使壁细胞总数减少，使胃酸分泌减少或丧失；由壁细胞分泌的内因子丧失可引起维生素B12吸收不良而导致贫血。另外幽门括约肌功能不全造成胆汁和十二指肠液反流入胃对胃黏膜屏障可造成损伤；大量酗酒、服用非甾体抗炎药、某些刺激性食物均可反复损伤胃黏膜。这些因素可单独或互相协同而引起胃黏膜炎症。慢性胃炎主要病理改变是炎症、萎缩、肠上皮化生。临床上幽门螺旋杆菌引起的慢性胃炎多无症状，有症状者多表现为上腹痛或不适、嗳气、恶心等症状，自身免疫性胃炎多伴有贫血。
4.7.2 冠心病
冠心病全称为冠状动脉粥样硬化性心脏病。常见于血总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白等增高的高脂血症、高血压患者，吸烟者及糖尿病患者。在长期高脂血症的条件下，低密度脂蛋白及胆固醇对动脉内膜造成功能性损伤，使血管内皮细胞及白细胞表面特性发生变化，黏附因子表达增加。单核细胞黏附在内皮细胞上的数量增加，并移人内膜下成为巨噬细胞，通过清道夫受体吞噬氧化修饰的低密度脂肪蛋白，形成粥样硬化病变脂质条纹。同时巨噬细胞能氧化低密度脂蛋白，形成过氧化物和超氧化离子，并合成和分泌6种细胞因子，包括血小板源生长因子（PDEF）、成纤维细胞生长因子（FGF）、转化生长因子β（TGF-β）等。PDEF和FGF刺激平滑肌细胞和成纤维细胞增生和游移到内膜，也刺激新的结缔组织形成。PDEF和TGF-β不但使平滑肌细胞游移到富含巨噬细胞的脂肪条中，并转为泡沫细胞，且促使脂肪条演变成纤维脂肪病变，发展为纤维斑块；除此之外血压增高等血流动力学变化可使动脉内膜内皮细胞连续性中断，暴露内膜下组织，此时血小板活化因子激活血液中的血小板，使之黏附、聚集在内膜上，形成附壁血栓；血小板释出包括巨噬细胞释出的上述各种因子在内的许多细胞因子，这些因子进入动脉壁，促进了动脉硬化；同时发现动脉硬化各阶段的病变中有T淋巴细胞，提示病变的发展可能与免疫或自身免疫反应有关。主要病理改变是冠状动脉血管狭窄或痉挛导致心肌缺血缺氧或坏死，临床上出现一系列症状，如心肌缺血、心绞痛、心肌梗死、缺血性心脏病、猝死，最常见的是心绞痛。心绞痛最常见的症状为发作性胸骨后疼痛，为一过性心肌供血不足所致。
4.7.3 宫外孕
宫外孕是指受精卵在子宫体以外着床，现在统一称异位妊娠。临床上分为输卵管妊娠（占95%）、卵巢妊娠、腹腔妊娠、阔韧带妊娠，此外子宫角妊娠虽不属宫外孕，但其临床表现与宫外孕表现相似。输卵管妊娠常见原因是输卵管炎症以及由炎症引起的输卵管粘连、狭窄、蠕动异常导致受精卵运行受阻。临床上主要表现为阴道流血，早期一侧下腹隐痛及酸胀感，发生流产或破裂时一侧下腹发生撕裂样疼痛，查体早期可见腹部包块；破裂出血多时可发生晕厥和失血性休克，由于出血多流入腹腔内，常被忽视而延误诊治。
4.8 药理作用
4.8.1 对心脏、血管、血液流变学功能的影响
五灵脂煎剂能扩张冠状动脉，显著增加冠脉血流，增加心肌营养性血流，降低血压，同时加强心肌收缩力；五灵脂还能对抗肾上腺素所致微循环障碍，显著促进微动脉各项指标改善，对微循环障碍有良好的改善作用；五灵脂水提取物可显著抑制由ADP、胶原所诱发的血小板聚集，可促进纤维蛋白溶解，保护血管内皮细胞。蒲黄花粉水提醇沉液可明显增加冠脉血流，使微循环小动脉血流加速，毛细血管开放增多，对心肌微循环也有改善作用，使心肌梗死范围缩小和减轻；同时蒲黄水提物还有抗心律失常的作用；蒲黄煎剂及其黄酮、有机酸、多糖等对ADP、花生四烯酸和胶原诱导的血小板聚集有明显的抑制作用，同时还能显著降低血脂和减轻动脉硬化动脉壁上斑块的形成；蒲黄的水浸液有促凝作用。
4.8.2 对消化系统功能的影响
五灵脂乙酸乙酯提取物有抑制胃酸分泌，保护胃黏膜，防治胃溃疡的作用。蒲黄的提取物可增强肠蠕动，使十二指肠紧张度加强，节律性收缩加强；但从蒲黄中分离的异鼠李黄素，对小鼠肠管具有解痉作用，强度为罂粟碱的57%。
4.8.3 对子宫的影响
蒲黄煎剂、醇提取物、酊剂等对子宫平滑肌有兴奋作用，小剂量可使之有节律的收缩加强，大剂量则使子宫呈不规则地痉挛性收缩；对于产后的子宫蒲黄使子宫收缩力加强和紧张性增加，对妊娠中期子宫蒲黄煎剂有显著的致流产、致死胎作用。4．抗病原微生物作用
五灵脂能抑制结核杆菌生长，对结核病有一定治疗作用，对多种致病性皮肤真菌有抑制作用。蒲黄水溶部分对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、乙型副伤寒杆菌、弗氏痢疾杆菌、史密痢疾杆菌及铜绿假单胞杆菌均有较强的抑制作用。酽醋即浓度较高的醋，醋对甲型链球菌、卡他球菌、肺炎链球菌、白色葡萄球菌、流感病毒等有很强的抑制和杀灭作用，同时对原头蚴有杀虫作用。
4.8.4 对免疫功能的影响
蒲黄对免疫功能有双相调节作用，一般剂量对体液免疫及细胞免疫均有抑制作用，大剂量则有明显的增强巨噬细胞吞噬功能的作用。五灵脂煎剂可显著增加脾脏及胸腺指数，增强单核巨噬细胞吞噬功能，显著促进溶血素抗体的形成，显著提高淋巴细胞转化功能，但又显著抑制NK细胞的活性。
4.8.5 抗炎、抗氧化损伤作用
五灵脂水煎剂能提高体内SOD活力，并能激活机体内源性SOD活性。蒲黄煎剂有抗炎、抗渗出及消肿作用。同时使SOD升高、LPO降低。
4.8.6 参考资料
药理研究①《简明中医辞典》：本方能提高机体对减压缺氧的耐受力；对垂体后叶素引起的大白鼠急性心肌缺血有对抗作用；有降低血压的作用。②《上海中医药杂志》（1963；9：1）：本方既能收缩子宫而有利于子宫复旧及恶露排出，又能缓解平滑肌痉挛而有助于痛经、产后腹痛及胸腔疼痛的缓解。③（1983；2 ：46）：本方能抑制血小板粘附和聚集，并有轻度增加抗凝血酶Ⅲ活力的作用。
4.9 各家论述
1.《古今名医方论》：吴于宣曰：是方用灵脂之甘温走肝，生用则行血；蒲黄甘平入肝，生用则破血；佐酒煎以行其力，庶可直抉厥阴之滞，而有其推陈致新之功。甘不伤脾，辛能逐瘀，不觉诸证悉除，直可以一笑而置之矣。
2.《医方集解》：此手足厥阴药也，生蒲黄性滑而行血，五灵脂气臊而散血，皆能入厥阴而活血止痛，故治血痛如神。
3.《血证论》：蒲生水中，花香行水，水即气也，水行则气行，气止则血止，故蒲黄能止刀伤之血；灵脂气味温，行以行血，二者合用大能行血也。
4.10 附注
断弓弦散（《苏沈良方》卷八）、失笑膏（《中藏经·附录》）、经验失笑散（《金匮翼》卷六）。本方改为丸剂，名“紫金丸”（见《妇人良方》）、“失笑丸”（见《医学心悟》）。《罗氏会约医镜》：此方用以止痛，蒲黄宜减半；若用以止血，则宜等分，蒲黄炒黑，或五灵脂减半亦可。
4.11 歌诀
失笑灵脂共蒲黄，等分作散醋煎尝；血瘀少腹时作痛，祛瘀止痛效非常[5]。
4.12 摘录
《经史证类备急本草》卷二十二引《近效方》
5 《太平惠民和剂局方》卷九方之失笑散
5.1 别名
断弓弦散[6]。
5.2 组成
5.3 用法用量
上药为末，每服二钱，先用酽醋调熬成膏，再用水煎，食前热服[7]。
5.4 功能主治
《太平惠民和剂局方》卷九方之失笑散功能活血行瘀，散结止痛[7]。主治瘀血内阻，月经不调，小腹急痛，产后腹痛，恶露不行；近代也用于冠状动脉硬化性心脏病心绞痛的治疗[7]。
5.5 方解
方中五灵脂、蒲黄活血祛瘀，通利血脉以止痛，用黄酒或醋冲服，取其活血脉，行药力，以加强活血止痛作用[7]。本方具有祛瘀止痛，推陈致新之功[7]。
5.6 药理作用
实验研究：本方能提高机体对减压缺氧的耐受力；对垂体后叶素引起的大白鼠急性心肌缺血有对抗作用；对小白鼠的自发活动具有明显的镇静作用；有降低血压的作用[7]。
7 《疡医大全》卷十六引江仍度方之失笑散
7.1 别名
7.2 组成
7.3 制备方法
上药为细末[7]。
上为极细末。
7.4 功能主治
7.5 用法用量
擦患处[7]。
7.6 附注
7.7 摘录
《疡医大全》卷十六引江仍度方
13 《普济方》卷三六五方之失笑散
13.1 组成
玄胡索3钱，白僵蚕3钱，黄连1钱，轻粉（炒）2钱，麝香（炒）1字，铅白霜半钱，硼砂半钱，黄柏半钱。
13.2 制备方法
上为细末。
13.3 功能主治
《普济方》卷三六五方之失笑散主治口疮，或唇裂破血出；小儿赤白口疮，作热疼。
13.4 用法用量
每用1捻，干贴舌上，出涎再贴。
13.5 摘录
《普济方》卷三六五
16 《普济方》卷四○○引《全婴方论》方之失笑散
16.1 组成
16.2 制备方法
上为末。
16.3 功能主治
《普济方》卷四○○引《全婴方论》方之失笑散主治小儿诸病，汗后不得睡。
16.4 用法用量
每服半钱，水、醋各半盏，煎至3分，服2服。便睡。
16.5 摘录
17 中药部颁标准
17.1 拼音名
Shixiao San
17.2 标准编号
WS3-B-1912-95
17.3 处方
蒲黄（炒） 250g 蒲黄 250g 五灵脂（醋炒） 500g
17.4 制法
以上三味，粉碎成粗粉，过筛，混匀，即得。
17.5 性状
本品为黄绿色的粉末；味涩、微苦。
17.6 检查
17.7 功能与主治
17.8 用法与用量
布包煎服，一次6～ 9g，一日1～2次。
17.9 注意
孕妇禁用。
17.10 贮藏
17.11 密闭，防潮。
18 参考资料
- ^ [1] 李炳照等主编．实用中医方剂双解与临床[M]．北京：科学技术文献出版社，2008：442-443．
- ^ [2] 魏睦新，王刚．方剂一本通[M]．北京:科学技术文献出版社，2009．
- ^ [3] 李炳照等主编．实用中医方剂双解与临床[M]．北京：科学技术文献出版社，2008：440-441．
- ^ [4] 李炳照等主编．实用中医方剂双解与临床[M]．北京：科学技术文献出版社，2008：441．
- ^ [5] 李炳照等主编．实用中医方剂双解与临床[M]．北京：科学技术文献出版社，2008：441-442．
- ^ [6] 李经纬等主编．中医大词典——2版[M]．北京：人民卫生出版社，2004：486．
- ^ [7] 中医药学名词审定委员会．中医药学名词（2004）[M]．北京：科学出版社，2005．．