迪坦妥

1 布那唑嗪介绍

1.1 药品名称

布那唑嗪

1.2 英文名称

Bunazosin

1.3 别名

盐酸布那唑嗪；迪坦妥；布那佐里；布纳唑嗪

1.4 分类

循环系统药物 > 心血管扩张药物 > 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

1.5 剂型

1.片剂:0.5mg，1mg，3mg；

2.缓释片：3mg，6mg；

3.细粒剂：0.5%。

1.6 布那唑嗪的药理作用

布那唑嗪作用机制同哌唑嗪，属α₁受体阻滞药，降压效应良好。对α₁受体的选择性比哌唑嗪强，对α₂受体几乎无作用，因此不抑制交感神经末梢释放儿茶酚胺的负反馈作用，不易引起心率和心排血量增加。布那唑嗪可同时使阻力血管及容量血管扩张，有效地降低收缩压与舒张压，对肾灌注、血糖或血脂水平没有不利影响。此外，布那唑嗪不引起钾、钠潴留。

1.7 布那唑嗪的药代动力学

口服吸收完全，未发现食物影响其吸收。布那唑嗪吸收后1h达血药浓度峰值，肾功能障碍者其血药浓度峰值上升。布那唑嗪半衰期约2h，大部分在肝中代谢，几乎全部随胆汁排入肠道经粪便排出体外。

1.8 布那唑嗪的适应证

可用于原发性高血压、肾性高血压及嗜铬细胞瘤引起的高血压等。

1.9 布那唑嗪的禁忌证

1.对布那唑嗪成分过敏。

2.冠状动脉功能不全伴有主动脉瓣狭窄、二尖瓣狭窄、肺栓塞或心包疾病。

3.严重肾功能不全（肌酐清除率小于每分钟30ml）。

4.儿童。

5.孕妇及哺乳妇女。

1.10 注意事项

1.（1）肾功能不全（肌酐清除率每分钟30～60ml）；（2）肝功能不全；（3）老年；（4）严重心脏病；（5）精神病患者。

2.鉴于布那唑嗪可致直立性低血压，建议在给药初始或加量时，让患者临睡前服或服药后取卧位；若服药后发生低血压状态，可给予升压药对症治疗。

3.对于从事高空作业、驾驶汽车等伴有危险性工作的人，在服用布那唑嗪时尤应注意预防直立性低血压带来的不良影响。

4.如把布那唑嗪缓释片嚼碎服用，可能由于一过性血药浓度升高而易于出现不良反应，因此服用布那唑嗪时切勿咀嚼。

1.11 布那唑嗪的不良反应

1.心血管系统：少见心悸、心动过速、胸部压迫感或不适等。

2.精神神经系统：可有头痛、失眠、疲劳、乏力、麻木、耳鸣、意识模糊、激动、烦躁不安等。

3.消化系统：可有恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻、腹痛、口渴、便秘等。罕见丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）等升高。

4.泌尿生殖系统：可有尿频、尿失禁和夜尿症。

5.其他：可有皮疹、面部潮红、水肿、出汗、视力模糊、鼻塞、呼吸困难、发热性多关节炎等。

1.12 布那唑嗪的用法用量

初始剂量，每次0.5mg，每天2～3次。以后渐增至每次1～2mg，每天2～3次，饭后服。缓释片（以盐酸布那唑嗪计算）从每天3mg，每天1次开始给药，以后可增加至每天3～9mg，每天1次，一日量9mg为限。

1.13 药物相互作用

1.利尿药或其他降压药与布那唑嗪合用时，可使布那唑嗪作用增强，故应注意减量。

2.利福平有肝药酶诱导作用，可能减弱布那唑嗪疗效。

1.14 专家点评

布那唑嗪在引起周围血管阻力下降产生降压的同时，对心率、心排血量和肾功能无明显影响，对中枢神经系统无抑制作用，对水电解质、脂质、糖和尿酸代谢无不良影响，故可作为一线降血药使用。另外，它扩张周围动脉和静脉，起到“口服硝普钠”的作用，因此常与强心利尿剂合用治疗充血性心力衰竭。