3 阿吡坦介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Alpidem
3.3 别名
Ananxyl
3.4 分类
3.5 剂型
50mg。
3.6 阿吡坦的药理作用
阿吡坦为咪唑吡啶类衍生物。对GABA受体的特殊位点有明显的选择性结合，亲和力高，对缺乏中枢抑制功能的病人产生抗焦虑样作用，作用强度与氯氮卓相似。其特点为不产生苯二氮卓样内感受性刺激作用，提高觉醒水平的作用比对自发性行动的抑制作用强，耐受性好，产生镇静和损害运动功能的可能性很小，无肌松作用，无依赖性。对健康受试者研究表明，阿吡坦对睡眠结构无影响。服药后第二天未见脑电图、认识能力或精神运动异常。阿吡坦还具有广谱抗惊厥作用，不良反应发生率低。
3.7 阿吡坦的药代动力学
阿吡坦口服吸收迅速，tmax90～120min，t1/218h。生物利用度30%～50%，血浆蛋白结合率为99%。阿吡坦在体内广泛代谢，可发现3种活性代谢物（其药动学性质与母体相似）。代谢后随胆汁和粪便排出。老年和肝肾功能不全者服药后tl/2延长，母体和三种代谢物的血浆水平较高。
3.8 阿吡坦的适应证
3.9 注意事项
3.10 阿吡坦的不良反应
神经系统可见嗜睡、乏力、头痛、头晕。消化系统可见恶心、呕吐、消化不良。
3.11 阿吡坦的用法用量
口服，每日3次，每次25～50mg。老年患者，每日2次，每次25mg，逐渐调整剂量。
3.12 专家点评
阿吡坦经对2034例不同程度的焦虑症患者进行临床试用，经3周至12个月的治疗，结果表明阿吡坦不改变患者的精神运动，也不影响呼吸和肝功能。病人对阿吡坦有很好的耐受性，几乎未见对精神运动和认识能力的损害。对1500例焦虑患者的研究结果表明，单次剂量50～70mg的解焦虑作用明显优于安慰剂（P＜0.001）；100～150mg/d，连续1～3个月，其作用显著优于安慰剂或对照药物（地西泮、氯氮卓、氯羟去甲安定）（P＜0.003）。