12-碳酸酯

1 环酯红霉素介绍

1.1 药品名称

环酯红霉素

1.2 英文名称

Erythromyxin Cyclic

1.3 别名

冠沙；红霉素11；12-碳酸酯；Davercin

1.4 分类

抗生素 > 大环内酯类

1.5 剂型

125mg/片；250mg/片。密闭，在干燥阴凉处保存。

1.6 环酯红霉素的药理作用

革兰阳性球菌（肠球菌属除外）、葡萄球菌类、链球菌类（A、B、C和G组）、肺炎链球菌、棒状杆菌类、炭疽杆菌。革兰阴性菌：卡他莫拉菌、淋病双球菌、幽门螺杆菌、衣原体类、肺炎支原体、空肠弯曲杆菌（耐药菌除外）、军团菌类、密螺旋体类、百日咳杆菌、脲原体属、厌氧球菌和厌氧革兰阴性杆菌（类脆弱拟杆菌和梭形杆菌除外）。肠杆菌属、假单胞菌属和不动杆菌属对环酯红霉素耐药。

1.7 环酯红霉素的药代动力学

环酯红霉素在人体内广泛分布于组织和体液中，在中耳、咽、扁桃体的浓度与血清浓度相近，在胸膜和腹膜液中可达较高浓度，在肺组织和支气管分泌物中的药物浓度为红霉素的4倍。环酯红霉素可透过胎盘，胎盘中药物浓度为母体血药浓度的20%；可透过乳汁分泌，乳汁中药物浓度为血清浓度的50%；环酯红霉素还可渗透入细胞内（如巨噬细胞），从而增强吞噬作用。环酯红霉素不易透过血-脑脊液屏障。药物主要以原形自胆汁和粪便排出，血液或腹膜透析不能有效消除药物。健康志愿者单次剂量口服250mg、500mg后的血药浓度峰值分别为0.35μg/ml和0.62μg/ml，药物浓度达峰时间分别为7.27h和6.Oh，半衰期分别为9.92h和9.67h，药时曲线下面积分别为6.94μg·h/ml和11.33μg·h/ml，表观分布容积分别为694.19L和776.17L，48h尿累积排出率分别为8.77%和7.89%。

1.8 环酯红霉素的适应证

1.由肺炎支原体、嗜肺军团菌和肺炎衣原体引起的肺炎。

2.在无有效的局部治疗方案或其他抗生素无法使用情况下（如非青霉素敏感的葡萄球菌引起的感染和青霉素过敏病人）的皮肤软组织感染，如疖、痤疮、脓疱疮、蜂窝组织炎、湿疹等。

3.由支原体、衣原体、奈瑟淋球菌引起的非淋病性尿道炎、淋病。

4.由弯曲杆菌属引起的肠炎。

5.由幽门螺杆菌引起的胃炎。

6.儿童百日咳。

1.9 环酯红霉素的禁忌证

对环酯红霉素或其他大环内酯类药过敏者禁用。

1.10 注意事项

1.环酯红霉素宜空腹服用，以利吸收。

2.用药期间应监测肝功能，如发现肝功能异常应及时停药。

3.用药过量时应立即停药，给予催吐、洗胃等处理，并给予对症治疗。

4.肝功能不全者慎用，孕妇及哺乳期妇女用药须权衡利弊。

1.11 环酯红霉素的不良反应

1.胃肠道 少数患者可出现腹部不适、恶心、呕吐、腹泻，极少数患者可能出现伪膜性结肠炎。

2.皮肤 少见皮肤潮红。

3.肝脏 罕见肝功能受损。

4.耳 罕见可逆性听力损伤。

5.其他 少数患者可能出现嗜酸性粒细胞增多、发热。长期和反复使用环酯红霉素可导致非敏感细菌（艰难梭菌）和白色念珠菌的过度生长。

1.12 环酯红霉素的用法用量

口服给药，成人每次250～500mg，每日2次，疗程5～10日。儿童每次15mg/kg，每日2次。

1.13 药物相互作用

1.环酯红霉素可使茶碱的血药浓度增加，两药合用时茶碱应减量，并监测茶碱的毒性反应。

2.环酯红霉素可使地高辛的吸收和血药浓度增加。

3.环酯红霉素可使环孢菌素A的血药浓度和肾毒性增加。

4.环酯红霉素可使香豆素抗凝药作用增强。

5.环酯红霉素与林可霉素和氯林可霉素有相互拮抗作用。