3 替莫普利介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Temocapril
3.3 别名
Acecol
3.4 分类
循环系统药物 > 心血管扩张药物 > 血管紧张素转换酶抑制药
3.5 剂型
1mg，2mg，4mg。
3.6 替莫普利的药理作用
替莫普利为肾和胆汁排泄型血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂。其代谢物替莫普利拉（temocaprilat）对ACE具有特别强的抑制作用。替莫普利为替莫普利拉的酯形体。其作用机制是活性代谢产物二酸化合物对ACE竞争性抑制，其有效半数抑制浓度（ID50）为3.6～4.8nmol/L。替莫普利的ACE抑制活性仅相当于该活性代谢物的二酸化合物的1/23。替莫普利及其活性代谢物的二酸化合物可抑制血管紧张素Ⅰ引起的升压反应和主动脉收缩反应。其二酸化合物还增强对缓激肽的降压作用。因此，替莫普利通过抑制ACE而抑制升压系统，同时也增强降压系统的作用，故产生降压效应。替莫普利可抑制ACE、P物质和缓激肽等炎性介质的分解。由于这些作用增强，间接对气管局部刺激，咳嗽反射增强。
3.7 替莫普利的药代动力学
口服替莫普利后1.0～1.6h，血中药物浓度达峰值。以2.5mg连服7天，未见蓄积性。高血压患者与健康人大体一致。
3.8 替莫普利的适应证
3.9 替莫普利的禁忌证
对替莫普利及同类药物有过敏史者及应用ACE抑制剂而发生血管神经性水肿者禁用；妊娠妇女、哺乳期妇女忌用。
3.10 注意事项
1.重症高血压、血液透析患者、应用利尿降压药者和电解质急剧减少者，初始用药应严密观察，可有低血压现象，增加剂量时应酌情渐增。
2.替莫普利降压同时可引起眩晕、蹒跚，应避免高空作业、驾车、操作机械或精细工作。
3.少数有颜面、喉头、声门、舌头水肿及呼吸困难，应立即停药及对症处理。
4.严重肝功能障碍者、老年人、双侧肾动脉狭窄者慎用替莫普利；肌酐清除率每分钟＜30ml或血浆肌酐＞30mg/L时应减量或延长给药时间隔。
6.妊娠中、末期应用可发生羊水过少，胎儿、新生儿死亡、新生儿低血压、肾功能不全、高钾血症、颅骨形成不全及羊水过少引起的四肢挛缩等。对小儿的安全性无使用经验。
3.11 替莫普利的不良反应
3.12 替莫普利的用法用量
口服，成人每次2～4mg，每天1次，但应从每天1mg开始用药，然后酌情增量，最大增至每天4mg。
3.13 药物相互作用
并用保钾利尿药（螺内酯、氨苯蝶啶）常见血清钾升高；国外有替莫普利与锂并用，引起锂中毒的报道。