1 地贝卡星介绍
1.1 药品名称
1.2 英文名称
Dibekacin
1.3 别名
达苄霉素；双去氧卡那霉素；双去氧卡那霉素B；注射用地贝卡星 ；硫酸双去氧卡那霉素；Dideoxykanamycin B；Panimycin
1.4 分类
1.5 剂型
粉针剂：每支100mg。
1.6 地贝卡星的药理作用
地贝卡星为卡那霉素的衍生物，抗菌谱与庆大霉霉素相似。对革兰阴性杆菌和阳性球菌均有杀菌作用，对铜绿假单胞菌、变形杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、克雷白杆菌以及金黄色葡萄球菌有较强的抗菌活性。对大多数菌株的MIC为1.56～6.25μg/ml，对铜绿假单胞菌的抗菌活性强于庆大霉霉素，对庆大霉霉素耐药的菌株约20%仍对地贝卡星敏感。与庆大霉霉素、妥布霉素有较大程度的交叉耐药性。
1.7 地贝卡星的药代动力学
口服不吸收，肌内注射或静脉注射吸收良好，单剂量0.1g肌内注射，血浆药物浓度达峰时间为30min，血浆药物浓度峰值为16.6μg/ml，2h后为9.3μg/ml，4h为6.8μg/ml，6h约为2.9μg/ml。在体内分布良好，在肺、肾脏浓度最高，脾、肝、脑和肌肉次之，并可透入生殖器官、羊水、扁桃体、胆汁、乳汁中。血浆半衰期为2～3h。地贝卡星主要由尿液中排泄，8h内尿中排出原形药物为剂量的70%～80%，24h排出80%以上。
1.8 地贝卡星的适应证
用于敏感菌所致的支气管炎、扁桃体炎、肺炎、肾盂肾炎、腹膜炎、膀胱炎、中耳炎、皮肤与软组织感染、手术后感染等。
1.9 地贝卡星的禁忌证
1.10 注意事项
1.慎用:早产儿和新生儿慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。严重肝肾功能不全者、老年和严重虚弱者慎用或减少剂量和延长间隔时间。听力下降者、重症肌无力和帕金森病者慎用。
2.地贝卡星偶致过敏或休克，遇有异常应停药。连续应用超过14天者应检查肝肾功能和听力。应用期间应监测血浆浓度，依个体症状或血浆浓度合理安排剂量和疗程，肾功能不全者可减量，1次50mg，并依据损害程度延长给药时间间隔，中度损害间隔12h，重度间隔24～72h。遇有AST或ALT升高、血浆胆红素升高等异常时应立即停药。
1.11 地贝卡星的不良反应
与卡那霉素相比，耳毒性和肾毒性较重，偶见致敏或休克、肾功能障碍，表现为蛋白尿、血尿、皮疹、荨麻疹，瘙痒、红斑、发热、头痛、麻木、耳鸣、听力减退、口炎等。少见恶心，呕吐，腹泻，腹痛，食欲缺乏，肌内注射部位疼痛，肝脏损害，AST、ALT一过性升高，白细胞减少，血浆胆红素升高等异常症状。罕见维生素B、维生素K缺乏的报道。
1.12 地贝卡星的用法用量
肌注1次50～100mg，溶于注射用水或0.9%氯化钠注射剂中使用。静脉滴注每次100mg，每天2次，溶于5%葡萄糖注射剂100～250ml中，于30～60min内滴注完毕。儿童每天2～4mg/kg，分2次给予。
1.13 药物相互作用
1.与羧苄西林、磺苄西林、氧化哌嗪青霉青霉素混合应用，可降低疗效，应分别给药。
2.与强利尿药联合应用可致耳、肾毒性加强，应避免与呋塞米、依他尼酸等强利尿药联合应用。
3.不宜与肌肉松弛药联合应用，以免加强神经-肌肉阻滞，甚至引起呼吸骤停。
1.14 专家点评
地贝卡星为卡那霉素的衍生物，抗菌谱与庆大霉霉素相似，但活性稍弱于庆大霉霉素，对革兰阴性菌和革兰阳性菌均有较好的杀菌作用。地贝卡星耳、肾毒性较重。国外报道，对700例呼吸系统、泌尿系统、骨与关节、皮肤与软组织感染、脓皮病、手术患者应用地贝卡星肌注，每天100～200mg，儿童每天2～4mg/kg，连续5～7天。结果有效率为80%，细菌清除率为72.5%。