2 普拉睾酮介绍
2.1 药品名称
2.2 英文名称
Prasterone
2.3 别名
羟雄酮；麦力新；普拉雄酮；去氢表雄酮；美利生；去氢异雄酮；去氧异雄甾酮；Astenile；Dandros；Dehydroepiandrosterone；Diandros；Mylis
2.4 分类
2.5 剂型
注射用普拉雄酮：每支100mg。
2.6 普拉睾酮的药理作用
普拉睾酮原是来源于尿液的人体激素，普拉睾酮硫酸酯钠盐为肾上腺皮质产生的甾体激素，给药后在胎盘中能转化为雌激素，富集于子宫颈管组织，使血管扩张，通透性增加，水潴留，间质水肿而使宫颈变软。另一方面使宫颈骨胶原酶活性和碱性蛋白酶活性增强，使纤维囊间隙扩大，能耐断裂的组织纤维重新排列，同时增加其伸展性，使颈管退缩，宫口开大而成熟。普拉睾酮除能促进宫颈成熟外，还能缩短分娩发动时间、缩短产程和提高引产成功率，临床研究表明普拉睾酮直接作用于子宫颈部而对子宫无收缩作用，对产妇产后出血量、子宫复归、乳汁分泌和新生儿无影响。对血、尿常规，血浆总蛋白，白蛋白/球蛋白，血生化，ALT，肾功能及心电图等也均无不良影响，能减轻孕产妇分娩痛苦。
2.7 普拉睾酮的药代动力学
普拉睾酮在妊娠末期经静脉注射5min后血药浓度剧增。15min时血浆药物浓度为给药前的1.3～13.6倍，半衰期为2h。普拉睾酮进入体内先经肝脏代谢为脱氢表雄酮，再经Δ5,4异构酶作用后转化为雄烯二酮，卵巢内芳香化酶作用转化成雌酮及雌二醇。转化后的雌激素和雄激素在血液中95%都与性激素结合球蛋白（SHBG）或睾酮雌激雌激素结合球蛋白（TeBG）特异结合，只有游离部分才能与靶细胞特异受体结合后形成“活化”复合体而产生生物学效应。主要分布于肝、肾、肺和消化道，96h后经粪、尿完全排出。
2.8 普拉睾酮的适应证
用于妊娠晚期、产程中、计划分娩及中期妊娠引产时促进宫颈成熟，适用于妊娠末期子宫颈管成熟不全（即子宫口开大不全、宫颈管缩短不全、颈部软化不全）的成熟。
2.9 普拉睾酮的禁忌证
2.10 注意事项
3.普拉睾酮在20℃以下较难溶解，可先将10ml注射用水之安瓿浸入30～40℃热水浴中，待温热后溶解普拉睾酮。
2.11 普拉睾酮的不良反应
少见出现恶心、眩晕、行走乏力、胸闷、注射部位血管痛等一过性反应。7102例使用普拉睾酮后，不良反应发生率为皮肤湿疹，出疹为0.12%，恶心、呕吐、腹泻为0.023%，眩晕、耳鸣为0.04%，手指麻木、手水肿、血管痛为0.13%。
2.12 普拉睾酮的用法用量
普拉睾酮0.1g溶于5%葡萄糖注射剂或注射用水10ml中推注，速度应缓慢，注射时间不少于1min。用于妊娠晚期：每次0.1～0.2g，每天1次，连续3天。用于产程中：每次0.2g，每天1～2次，第2次与第1次间隔2～3h。用于中期引产：用药2次，入院时静脉注射0.2g，次日0.1～0.2g，或遵医嘱。
2.13 药物相互作用
3.普拉睾酮以促进子宫颈管成熟为主要作用，因此，应在使用阵痛诱发促进剂（前列腺素、催产素等）之间用药为宜。
2.14 专家点评
国内报道，应用普拉睾酮对妊娠38～40周初产妇76例进行了分娩经过的临床观察（按Bishop评定法观察），分为2组，第一组40例，孕期38～39.6周，第二组36例，孕期≥40周。第一组宫颈评分≤2分，第二组宫颈评分≤4分；另以38例为对照组。观察标准，用药后宫颈总分增高3分者为显效，增加1～2分者为有效。疗效结果为宫颈成熟总有效率为97.3%，显效占84.2%（P<0.01），宫颈管缩短和宫颈软化同时改变占总有效率72.9%，与对照组比较有显著性差异（P<0.01）。对无产兆者每次用药成功率为70%，对照组为50%，（怀孕40周一次用药成功率占80%，对照组为44.4%）。分娩发动时间，第一组用药后比对照组缩短87h，第二组用药后比对照组缩短16h（P＜0.01）。93例妊娠38～40周的初产妇因子宫颈管成熟不全，用普拉睾酮治疗，给药一次100mg，一周2次。疗效结果为子宫颈管成熟效果明显改善，用药组为72%，对照组为21.5%。过期产发生率用药组为5.4%，对照组为19.4%。分娩Ⅰ、Ⅱ期所需时间为用药组90例为1.07h，对照组为14.4h。动物实验表明对妊娠子宫可使其子宫颈胶原酶活性增加，引起胶原纤维分解、胶原束间隙扩大、宫颈伸展性增加。它在体内可转化为雌激素，雌激素增加还可使基质成分或酸性黏多糖等增加，以上变化可导致颈管成熟、颈管变软、伸展性加强有利于分娩。对子宫成熟不全（子宫口开大不全、颈管消退不全、颈管软化不全）有促进成熟作用。无子宫收缩及胎儿死亡的危险，现已不用于流产。