3 坎地沙坦西来昔替酯介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Candesartan Cilexetil
3.3 别名
Atacand；TCV-116
3.4 分类
3.5 剂型
每粒含坎地沙坦西来昔替酯4mg。
3.6 坎地沙坦西来昔替酯的药理作用
坎地沙坦西来昔替酯是一前药，吸收时在胃肠道中水解成坎地沙坦。坎地沙坦是一选择性血管紧张素Ⅱ（AⅡ）亚型Ⅰ受体（AT1）阻断剂，能通过选择性阻断多种组织（如血管平滑肌和肾上腺）中AⅡ与AT1亚型受体的结合达到抑制血管收缩和刺激盐皮质激素分泌的作用。
3.7 坎地沙坦西来昔替酯的药代动力学
坎地沙坦西来昔替酯给药后3～5小时达血药峰值，重复给药无蓄积现象，口服生物利用度为42%，不受食物影响，半衰期为9小时。
3.8 坎地沙坦西来昔替酯的适应证
适用于高血压的治疗。
3.9 注意事项
中度肝功能或肾功能不全患者以及肾和肝功能严重损伤者或血容量不足患者应从较低剂量开始，严密观察用药。孕妇禁用。
3.10 坎地沙坦西来昔替酯的不良反应
3.11 坎地沙坦西来昔替酯的用法用量
口服，通常成人4～8mg/次，一日1次，必要时剂量可增至12～16mg。
3.12 专家点评
通过12周用药的对比试验研究坎地沙坦西来昔替酯的降压效果，坎地沙坦西来昔替酯8mg/d剂量的降压疗效与依那普利10mg/d，氯沙坦50mg/d，氨氯地平5mg/d或氢氯噻嗪25mg/d相似。坎地沙坦西来昔替酯16mg/d剂量时，舒张压的降低明显大于50mg/d氯沙坦的作用。重症高血压患者，单用氢氯噻嗪无效时，如使用坎地沙坦西来昔替酯则能有效降低血压。轻中度原发性高血压患者，联用坎地沙坦西来昔替酯与氨氯地平，有协同降压作用。4147例患者参加对照研究，坎地沙坦西来昔替酯耐受性与对照组无显著差别，有一种以上不良反应的分别为34.9%和33.5%。两组最常见不良反应为头痛，所有不良反应均为轻中度，与药物剂量无关。血管紧张素转化酶抑制剂（CAEI）常引起的咳嗽，本组的发生率为1.6%，而空白组为1.1%。