1 依托芬那酯介绍
1.1 药品名称
1.2 英文名称
Etofenamate
1.3 别名
依托芬钠酯；优迈；氟灭酸酯；醇醚氟灭酸酯；Etofenamatum；Rheumon Gel；B－577
1.4 分类
1.5 剂型
1g（100mg）。霜剂：100 mg /g x 20 g ,40g。
1.6 依托芬那酯的药理作用
依托芬那依托芬那酯属灭酸类非甾体类抗炎药，可抑制环氧化酶和酯氧化酶，减少前列腺素和其他炎症介质的作用，从而发挥抗炎、镇痛作用。依托芬那酯涂于皮肤上可被透皮吸收，且其药物活性成分能有效地转移到炎症部位，减轻局部肿胀并有较好的耐受性。实验动物口服依托芬那酯后，其抗炎作用优于氟芬那酸和保泰松，但有一定的致消化道溃疡的不良反应。依托芬那酯可抑制缓激肽、环氧化酶、组胺、5-羟色胺、透明质酸和总补体的释放和作用，稳定溶酶体膜，使用依托芬那酯300mg，12～14h后血药浓度达峰值，蛋白结合率为98%～99%，通过肾和粪便，以氢氧化物、醚裂解物等形式排出。依托芬那酯的生物利用度有高度的个体差异，同一个体也因用药部位、皮肤湿度不同而有较大差异，相对生物利用度与其他含有依托芬结构的药物相似（大于20%）。
1.7 依托芬那酯的药代动力学
依托芬那酯具有极强的亲酯性及一定的亲水性，故有良好的透皮功能，故专供外用。局部使用依托芬那酯300mg，12～14h后血药浓度达峰值，蛋白结合率为98%～99%。可分布在人的血液、尿液、滑液、滑膜组织中。对炎症部位、滑膜组织、滑液有高亲和性（比非炎症部位高5～20倍），其中滑膜组织中的浓度是血浆浓度的50%。依托芬那酯的生物利用度有高度的个体差异，同一个体也因用药部位、皮肤湿度不同而有较大差异。相对生物利用度与其他含有依托芬那酯结构的药物相似（大于20%）。依托芬那酯代谢产物（氢氧化物、醚裂解物、酯裂解物）和它们的结合物形式通过肾和粪便排出。半衰期为3.3h。体内积蓄作用不明显。
1.8 依托芬那酯的适应证
依托芬那酯局部运用，适用于骨骼肌肉系统中各种急慢性疾病的对症治疗，如各种慢性关节炎、肌软组织炎、闭合性外伤等。用于骨骼肌肉系统的软组织风湿性疾病，如肌肉风湿症、肩痛及僵硬、肌肉痉挛（肩关节周围炎的关节周围痛）、腰痛、坐骨神经痛、腱鞘炎、滑囊炎以及过度劳累或退行性病变所致脊柱病和关节病、外伤如挫伤、扭伤和劳损。
1.9 依托芬那酯的禁忌证
2.孕妇、哺乳妇女及婴幼儿。
4.不宜用于开放性伤口。
1.10 注意事项
1.（1）有凝血障碍病史者；（2）液体潴留导致的高血压、心脏病和水肿患者；（3）消化性溃疡、溃疡性结肠炎或上消化道疾病患者；（4）肝肾功能不全者。
2.不要接触黏膜和眼睛。
3.短时间内全身皮肤施用一支或更多的依托芬那酯，可引起头痛、眩晕或上腹痛，可用水洗去药物。
4.对依托芬那酯和其他非甾体抗炎药过敏者，孕妇，哺乳妇女及婴幼儿禁用。
1.11 依托芬那酯的不良反应
偶见皮肤过敏、潮红；短时间涂敷后可有头痛、恶心、呕吐、头晕、上腹部疼痛等反应，可迅速洗去药物。
1.12 依托芬那酯的用法用量
根据疼痛部位的大小，每次在局部涂5～10cm长的霜剂，用手轻轻按摩，每天3～4次。
1.13 药物相互作用
1.14 专家点评
依托芬那酯为非甾体消炎镇痛解热药。作用机制是在炎症部位选择性地抑制前列腺素合成。从而发挥抗炎、镇痛作用。其抗炎作用优于氟芬那酸和保泰松。体内蓄积作用不明显。另外依托芬那酯具有极强的亲酯性及一定亲水性，故有良好的透皮功能，故专供外用。