本芴醇

1 拼音

běn wù chún

2 英文参考

benflumeto[湘雅医学专业词典]

lumefantrine[湘雅医学专业词典]

3 本芴醇药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

本芴醇

3.1.2 汉语拼音

Benwuchun

3.1.3 英文名

Lumefantrine

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C₃₀H₃₂Cl₃NO    528.94

3.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为（9Z）-2,7-二氯-9-[（4-氯苯基）亚甲基]-α-[（二正丁氨基）甲基]-9H-芴-4-甲醇。按干燥品计算，含C₃₀H₃₂Cl₃NO不得少于98.0%。

3.5 性状

本品为黄色结晶性粉末；有苦杏仁臭^[1]。

本品在丙酮中略溶^[1]，在乙醇或水中几乎不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为125～131℃。

3.6 鉴别

（1）取本品约5mg，置试管中，加枸橼酸醋酐试液1ml，置水浴上加热，即显紫色。

（2）取本品，^[1]加乙醇适量，置水浴中微温使溶解，制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在234nm、266nm、301nm与335nm的波长处有最大吸收。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》76图）一致。

3.7 检查

3.7.1 有关物质

取本品，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含0.3mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用乙腈定量稀释制成每1ml中约含0.3μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（推荐色谱柱为：Agilent Nucleosil 100-5C18，4.0mm×125mm，5μm或效能相当的色谱柱）；取己烷磺酸钠5.65g和磷酸二氢钠2.75g溶于800ml水中，用磷酸调节pH值至2.3，用水稀释至1000ml，即得离子对溶液，以离子对溶液-水-乙腈-正丙醇（20：50：25：5）为流动相A，离子对溶液-水-乙腈-正丙醇（20：10：65：5）为流动相B，水-乙腈-正丙醇（1：1：4）为流动相C，按下表进行线性梯度洗脱；流速为每分钟2.0ml；检测波长为265nm。取本芴醇和杂质Ⅰ对照品各适量，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含本芴醇0.3mg和杂质Ⅰ30μg的溶液，作为系统适用性溶液，取20ul注入液相色谱仪，记录色谱图，本芴醇峰与杂质Ⅰ峰的分离度应大于0.5；取对照溶液20μl注入液相色谱仪，信噪比应大于10。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（0.3%）。

^[1]

3.7.2 残留溶剂

取本品约0.2g，精密称定，置顶空瓶中，精密加二甲基甲酰胺5ml使溶解，密封，作为供试品溶液；另取甲醇、乙醇、丙酮、异丙醇和甲苯各适量，精密称定，用二甲基甲酰胺定量稀释制成每1ml中约含甲醇120μg、乙醇200μg、丙酮200μg、异丙醇200μg与甲苯36μg的混合溶液，精密量取5ml，置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P 第二法）测定，以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷为固定液（或极性相近）的毛细管柱为色谱柱；初始温度为40℃，维持5分钟，再以每分钟20℃的速率升温至200℃，维持5分钟；进样口温度为200℃；检测器温度为250℃；载气为氦气或氮气；顶空瓶平衡温度为90℃，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，均应符合规定。^[1]

3.7.3 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.2%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

3.7.4 炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%^[1]。

3.7.5 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅶ H第二法），含重金属不得过百万分之十^[1]。

3.8 含量测定

取本品约0.5g，精密称定，加醋酐20ml，振摇使溶解，照电位滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于52.89mg的C₃₀H₃₂Cl₃NO。^[1]

3.9 类别

抗疟药。

3.10 贮藏

密封保存。

3.11 制剂

复方蒿甲醚片

3.12 附

3.12.1 杂质Ⅰ

（RS,Z）-2-（二丁基氨基）-2-[2,7-二氯-9-（4-氯苯基亚甲基）-9H-芴-4-yl]乙醇

（RS,Z）-2-（dibutylamino）-2-[（2,7-dichloro-9-（4-chloro-benzylidene）-9H-fluorene-4-yl）] ethanol

C₃₀H₃₂C_l3N0  528.94^[1]

3.13 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 本芴醇介绍

4.1 外文名

Benflumentol,Benflumetol

4.2 本芴醇的药理作用

本芴醇属芳香环甲醇类,实际上与奎宁,甲氟喹同属一类,是我国创制的抗疟新药,化学名为β-二正丁胺荃[2,7-二氯-9（对-氯苯亚甲基）-4-芴丁-乙醇].实验动物疗效试验证明其具有较好的抗疟作用,但对氯喹仍显示有交叉抗性.实验表明本品内服用于治疗恶性疟，具有疗效较高而毒副反应较小的特点。被推荐为治疗恶性疟的一种新药。

4.3 本芴醇的适应症

主要用于耐药恶性疟的治疗.

4.4 本芴醇的不良反应

可见头昏,恶心,呕吐,唾液过多.

4.5 本芴醇的用法用量

口服,第一天服0.8g,第二至六天日服0.4g, 总量2.8g.

4.6 规格

胶囊剂:100mg/粒.

5 参考资料

1. ^ [1] 国家药典委员会．中华人民共和国药典：2010年版：第三增补本[M]．北京：中国医药科技出版社，2010．