石杉碱甲

神经系统药物 胆碱酯酶抑制剂 神经细胞活化剂及营养药物 药物

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1 拼音

shí shān jiǎn jiǎ

2 英文参考

huperzine A[湘雅医学专业词典]

3 石杉碱甲药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

石杉碱甲

3.1.2 汉语拼音

Shishanjianjia

3.1.3 英文名

Huperzine A

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C15H18N2O    242.32

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为(5R,9R,11E)-5-氨基-11亚乙基-5,8,9,10-四氢-7-甲基-5,9-亚甲基环辛四烯并[b]吡啶-2(1H)-酮。按干燥品计算,含C15H18N2O应为97.0%~102.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味微苦;有引湿性。

本品在甲醇中易溶,在乙醇溶解,在水中不溶;在0.01mol/L盐酸溶液中微溶。

3.6 鉴别

(1)取本品约0.2mg,加乙醇5滴使溶解,加碘化铋钾试液2滴,即生成橙黄色沉淀。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》936图)一致。

3.7 检查

3.7.1 酸性溶液的澄清度

取本品5mg,加0.1mol/L盐酸溶液5ml溶解后,溶液应澄清。

3.7.2 有关物质

取本品,加0.01mol/L盐酸溶液溶解并制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用0.01mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中含2.5μg的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(2.5%)。

3.7.3 干燥失重

取本品约0.3g,在80℃减压干燥恒重,减失重量不得过4.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.8 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸缓冲液(取磷酸二氢钾2.72g,加水1000ml溶解,用磷酸调节pH值至2.5)-乙腈(86:14)为流动相;检测波长为310nm。理论板数按石杉碱甲峰计算不低于2000。

3.8.2 测定法

取本品,精密称定,用0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取石杉碱甲对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

3.9 类别

胆碱酯酶抑制剂。

3.10 贮藏

遮光密封保存

3.11 制剂

(1)石杉碱甲片  (2)石杉碱甲注射液  (3)石杉碱甲胶囊

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 石杉碱甲说明书

4.1 药品名称

石杉碱甲

4.2 英文名称

Huperzine-A

4.3 别名

哈伯因石杉碱-甲双益平;Huperzine A;Huperzinum A

4.4 分类

神经系统药物 > 脑血管扩张药物 > 胆碱酯酶抑制

4.5 剂型

1.片剂:0.05mg,0.2mg;

2.注射剂:0.2mg(1ml),0.4mg(2ml)。

4.6 石杉碱甲的药理作用

石杉碱石杉碱甲是1982年由中科院上海药物研究所与浙江医学研究院药物研究所从中药千层塔Huperzia serrata(thumb)Trev中分离生物碱。原用于治疗重症肌无力。药理实验结果表明,石杉碱甲有很强的拟胆碱活性,是一种高效的胆碱酯酶抑制药,对真性胆碱酯酶具有可逆的选择性抑制作用。能易化神经肌肉接头处的递质传递。可显著提高乙酰胆碱的水平,促进记忆恢复和增强记忆作用特点与新斯的明相似,但作用持续时间比后者长。增强记忆作用强于毒扁豆碱,而毒性则较低。动物实验结果显示,石杉碱甲能促进大鼠对明-暗分辨的学习过程,逆转东莨菪碱导致的记忆障碍。临床研究表明,石杉碱甲能改善阿尔茨海默病患者记忆、认知和行为能力,与安慰剂组相比有显著的差异。

4.7 石杉碱甲药代动力学

石杉碱石杉碱甲经胃肠道吸收迅速而完全。10~30min可达药峰浓度,生物利用度为96.6%。易通过血-脑脊液屏障。给药后药-时曲线经分析符合二室开放模型,分布容积平均为0.108L/kg。肾脏及肝内含量最高。消除半衰期α相为5.9min,β相为119.5min。药物迅速经肾以原形或代谢物的形式排出。

4.8 石杉碱甲适应

原用于治疗重症肌无力、脑血管疾病、脑创伤器质性精神障碍、外周血管阻塞性疾病、糖尿病神经病变、急慢性跟腱疼痛、运动性肌肉创伤。临床上现主要用于治疗良性记忆障碍及轻中度阿尔茨海默病(Alzheimer’disease,早老性痴呆)。

4.9 石杉碱甲禁忌

1.对石杉碱甲过敏者;

2.严重心动过缓、低血压心绞痛患者

3.哮喘患者

4.肠梗阻患者

4.10 注意事项

慎用于妊娠妇女。

4.11 石杉碱甲不良反应

少数患者给药后出现头晕耳鸣恶心多汗腹痛、肌束颤动等。个别患者瞳孔缩小、呕吐视力模糊、心率改变、流涎嗜睡等。国外还有引起失眠、畏食、过敏的报道。一般可自行消失,严重者可用阿托品对抗。目前尚无石杉碱甲致畸的资料。

4.12 石杉碱甲的用法用量

1.老年性记忆减退阿尔茨海默病:每次0.15-0.25mg,每天3次。当剂量超过每次0.25mg时,记忆功能反而减退。

2.肌内注射:重症肌无力:0.2~0.4mg,每天1~2次。改善肌力作用的持续时间较新斯的明长。

4.13 药物相互作用

(尚不明确)

4.14 专家点评

石杉碱石杉碱甲是1982年由中科院上海药物研究所与浙江医学研究院药物研究所从中药千层塔分离生物碱。原用于治疗重症肌无力石杉碱甲能提高患者指向记忆、联想学习、图像回忆、无意义图形再认及人像回忆能力,对痴呆患者和脑器质性疾病引起的记忆障碍有改善作用

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