2 英文参考
olanzapine[湘雅医学专业词典]
3 奥氮平介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Olanzapine
3.3 别名
3.4 分类
3.5 剂型
糖衣片:5mg,10mg。
3.6 奥氮平的药理作用
奥氮平为噻吩并苯二氮卓类非典型抗精神病药。对多巴胺(D1,D2和D4),组胺H1,5-HT,毒蕈碱(M1)和α1-受体均有亲和力。
3.7 奥氮平的药代动力学
奥氮平易于从胃肠道吸收,进行明显的首过代谢。服药后5~8h可达血药峰值。蛋白结合率为93%。在肝内主要通过直接葡糖醛酸化和通过P450CYP1A2和CYP2D6介导的氧化作用进行广泛代谢。两种代谢物,10-N-葡萄糖醛酸奥氮平和4′-N-脱甲基奥氮平均被失活。约有57%的用量随尿排出,主要为代谢物,见于粪便中者占30%。血浆消除t1/2为30~38h,女性比男性长。
3.8 奥氮平的适应证
治疗精神分裂症和其它有严重阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持治疗。
3.9 奥氮平的禁忌证
3.10 注意事项
2.动物实验对胎儿有不良影响,孕妇慎用。尚未知母乳中是否有分泌,哺乳妇女慎用。
3.药物过量与处理:表现为昏睡,言语含糊等,对症处理。
5.其他:缓慢站起避免头晕。
6.有低血压倾向的心血管和脑血管病人、前列腺肥大、麻痹性肠梗阻和癫痫病人慎用。
3.11 奥氮平的不良反应
1.最常见的有嗜睡和体重增加。少见头晕、直立性低血压、口干和便秘,肝酶一过性升高。罕见光敏反应。
4.其他包括食欲增加、周围水肿。
5.肌酸激酶浓度上升罕见。
3.12 奥氮平的用法用量
1.开始常用每天10mg,顿服,根据效应可以加量,但一般维持在每天15mg或更多。
2.女性、老年人或非吸烟者的代谢较慢,如患者具有一个以上的因素应考虑减量。
3.肝肾功能不全者的用量为每天5mg,应谨慎加量。
3.13 药物相互作用
1.参见氯丙嗪。
2.奥氮平的代谢在一定程度上是通过CYP1A2和CYP2D6(较少)介导的,凡对这些肝酶起抑制或诱导作用的药物都可能影响奥氮平的血药浓度。
3.吸烟者会增加奥氮平的消除。
3.14 专家点评
奥氮奥氮平其化学结构与氯氮平接近,保持了氯氮平的治疗效果,尤其是对难治性的精神分裂症有一定的疗效。我国于1998年试用奥氮平,取得了较好疗效,未发现不良反应,且使用方便,但因药价偏高,故应用范围受到限制。