1 呋罗培南钠介绍
1.1 药品名称
1.2 英文名称
Fropenem Sodium Salt
1.3 别名
1.4 分类
抗生素 > 其他β内酰胺类
1.5 剂型
1.每片（粒）含呋罗培南钠100mg；
2.薄膜包衣片：每片中含呋罗培南钠150mg或200mg；
1.6 呋罗培南钠的药理作用
呋罗培南钠的药效试验就其体外抗菌能力、对β-内酰胺酶的稳定性、耐药性、对各种感染模型的作用等方面进行了探讨，确认了呋罗培南钠对好氧性革兰阳性菌、厌氧菌等各种细菌的抗菌作用。其机制是通过与青霉素结合蛋白结合，阻碍细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。 与其他抗生素比较，呋罗培南钠对于青霉素敏感的肺炎链球菌菌株有极优异的活性，但和其他β-内酰胺相似，对于对青霉素敏感性降低的菌株的活性降低，对于金黄色葡萄球菌菌株的活性相似。呋罗培南钠对其余各种革兰阳性菌菌株（白喉杆菌，溶血隐秘杆菌，Lance field serogroups A、B、C和链球菌G）的敏感性较高。对于呼吸道革兰阴性病原菌流感嗜血菌和枯膜炎拉莫氏菌的活性和伊米配能及青霉素类相似。对于肠杆菌属，呋罗培南钠的活性谱优于其他β-内酰胺类，和亚胺培南（imipenem）相似。
1.7 呋罗培南钠的药代动力学
正常成年人口服呋罗培南钠的吸收率是20%。饭后给药血浆药物浓度Tmax延长约1小时，但Cmax、AUC不变。高龄者的Tmax延长，吸收延迟，AUC增大，但Cmax不变。口服给药1小时后几乎所有组织都达到最高浓度，然后迅速降低。呋罗培南钠与血清蛋白的结合力很强。体内主要代谢物是伴随着β-内酰胺环开环的含四氢呋喃环开环产物。基本都是通过肾脏排泄。当呋罗培南钠和丙磺舒合用时，可使呋罗培南钠的肾清除率明显降低，故呋罗培南钠的肾排泄与肾小管分泌有很大关系。人口服呋罗培南钠后，约20%被吸收，其中约10%转变为代谢物M-1，其余为药物原药和M-2各占5%。呋罗培南钠原药的半衰期短，约1小时。
1.8 呋罗培南钠的适应证
适用于细菌性肺炎及复杂性尿路感染，上呼吸道感染，尿路感染（泌尿道感染），肠炎和胃肠炎。
1.9 呋罗培南钠的禁忌证
与速尿合用可使呋罗培南钠的肾毒性增加，故这2种药物列为配伍禁忌。
1.10 注意事项
在动物实验中，西司他丁钠可阻碍代谢酶的作用，引起呋罗培南钠血药浓度上升。
1.11 呋罗培南钠的不良反应
过敏症——偶见出疹、瘙痒、荨麻疹；罕见发热、发红等。偶见嗜酸性细胞增多、粒细胞减少、血小板减少等。偶见谷草转氨酶（GOT）、谷丙转氨酶（GPT）、碱性磷酸酶（A1-P）、胆红素、乳酸脱氢酶（LDH）、r-GTP等上升。偶见血尿素氮（BUN）上升、发烧、恶心、呕吐、腹泻、腹痛腹腹胀。罕见头痛、头晕、浮肿、口唇干燥、眼痛、口角炎、消化不良、食欲不振、引起K和B族维生素缺乏等。
1.12 呋罗培南钠的用法用量
口服，200mg/次或300mg/次，3次/d。
1.13 专家点评
以细菌性肺炎、复杂性尿路感染症和轻度化脓疾病为对象，进行Ⅲ期临床比较试验，结果表明，对于治疗细菌性肺炎与复杂性尿路感染症，呋罗培南钠300mg/次，3次/d剂量组与环己氧碳氧乙基头孢替安酯200mg/次，3次/d剂量组有相同的效果。而治疗轻度化脓疾病，呋罗培南钠200mg/次，3次/d与头孢克洛250mg/次，3次/d药效相同。安全性方面，与对照药相比无显著差异。