1 坦度螺酮介绍
1.1 药品名称
1.2 英文名称
Tandospirone
1.3 别名
1.4 分类
1.5 剂型
10mg。
1.6 坦度螺酮的药理作用
坦度螺酮为嘧啶哌嗪的氮杂螺酮衍生物，属5-羟色胺1A（5-HT1A）受体的部分激动剂，对5-HT1A受体有高亲和力，可激动海马锥体细胞突触后5-HT1A受体和中缝核突触前5-HT1A受体，从而产生抗焦虑效应。和苯二氮卓类药（BDZ）相比，坦度螺酮作用的靶点相对集中，抗焦虑作用的选择性更高，因而免除了BDZ的肌松、镇静、催眠作用和对认知、运动功能的损害。此外，坦度螺酮亦可较强地抑制多巴胺能神经的兴奋作用。长期使用时，可使5-HT1A受体下调，这可能与其抗抑郁作用有关。
1.7 坦度螺酮的药代动力学
坦度螺酮口服吸收良好，达峰时间为0.8h。在肝脏代谢为1-嘧啶-哌嗪，后者的血药浓度为坦度螺酮的2～8倍。肾排泄率为70%，仅有0.1%以原形排出，约20%随粪便排出，半衰期为1.2h，1-嘧啶-哌嗪的半衰期为3～5h。
1.8 坦度螺酮的适应证
1.9 坦度螺酮的禁忌证
1.对坦度螺酮过敏者。
1.10 注意事项
1.（1）对其他氮杂螺酮衍生物（如丁螺环酮、伊沙匹隆、吉哌隆）有过敏史者。（2）器质性脑功能障碍患者。（3）中度或重度呼吸功能衰竭患者。（4）心功能不全患者。（5）肝、肾功能不全患者。
3.药物对哺乳的影响：尚不明确。
6.对病程较长（3年以上），病情严重或BDZ无效的难治性焦虑患者，坦度螺酮可能也难以产生疗效。
7.用药期间不得从事有危险性的机械性作业。
8.坦度螺酮与BDZ无交叉依赖性，若立即将BDZ换为坦度螺酮时，可能出现BDZ的戒断现象，加重精神症状。故在需要停用BDZ时，需缓慢减量，充分观察。
1.11 坦度螺酮的不良反应
不良反应少而轻，较常见心动过速、头痛、头晕、嗜睡、乏力、口干、食欲缺乏、出汗。
1.12 坦度螺酮的用法用量
1.成人口服给药 一次10～20mg，3次/d。可根据病情适当增减剂量，一天最大剂量60mg。