类4 丁螺环酮介绍
4.1 药品名称
4.2 英文名称
Buspirone ，Buspar
4.3 别名
4.4 分类
4.5 剂型
片剂：5mg，10mg。
4.6 丁螺环酮的药理作用
丁螺环酮为氮杂螺环癸烷二酮化合物，是一种新型抗焦虑药。丁螺环酮在脑中侧缝际区与5-羟色胺（5-HT）受体高度结合，具有5-HT1a受体激动作用，抗焦虑作用可能与此有关。丁螺环酮不具有抗惊厥及肌肉松弛作用，无明显的镇静性与依赖性。丁螺环酮不与苯二氮卓受体亲和，也不对GABA受体产生影响。与苯二氮卓类药不同的是，丁螺环酮可增加蓝斑区去甲肾上腺上腺上腺素细胞放电。丁螺环酮与苯二氮卓类药相比，所产生的耐受性与依赖性的差别，主要是与这两大类药物的特异性作用部位有关。
4.7 丁螺环酮的药代动力学
丁螺环酮经胃肠道吸收快而完全，但其首过效应限制了丁螺环酮的生物利用度。蛋白结合率高达95%，但丁螺环酮不会置换与蛋白结合的其他药物。口服20mg，40～90min血药浓度达峰值。经肝脏代谢，代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-（2-嘧啶基）哌嗪（即1-PP），仍有一定生物活性。肝、肾功能不良时可影响丁螺环酮的代谢及清除率。口服单一剂量24h之内29%～63%以代谢物的形式自肾清除，18%～38%随粪便清除。口服10～40mg，半衰期约为2～3h。
4.8 丁螺环酮的适应证
丁螺环酮为美国Ｍｅａｄ Ｊｏｈｎｏｓｏｎ药厂合成的一种新的抗焦虑药，抗焦虑作用好、副反应少为其优点。
丁螺环酮适用于泛发性焦虑症的治疗，对各种身心症状有良好的疗效。
4.9 丁螺环酮的禁忌证
1.对丁螺环酮过敏者；
3.严重肝、肾功能损害者；
6.孕妇；
7.哺乳期妇女；
8.18岁以下者相对禁用。
4.10 注意事项
1.老年人应减量。
3.服药期间禁止饮酒。
4.用药期间不宜驾驶车辆和操作机械。
5.丁螺环酮显效时间2周左右。
6.丁螺环酮不宜与中枢抑制药、降压药、抗凝药、避孕药及单胺氧化化酶抑制药（MAOI）合用。
4.11 丁螺环酮的不良反应
2.少见的不良反应有视物不清、注意力涣散、萎靡、口干、肌肉痛、肌肉痉挛、抽动、肌强直、耳鸣、激动、失眠、神经过敏、腹泻、胃部不适、梦魇、多梦、疲乏无力。
3.罕见的不良反应有胸痛、精神错乱、抑郁、心动过速、肌无力、肌肉麻木、手足无力。
4.12 丁螺环酮的用法用量
1.开始时每次5mg，每天2～3次，以后根据病情和耐受情况调整用量，每隔2～3天加5mg，可增至每天20～30mg，至达到预期的疗效。每天最高口服剂量不超过60mg。
4.13 药物相互作用
2.红霉素、红霉素/磺胺异噁异噁唑、伊曲康唑、奈法唑酮等可抑制丁螺环酮的代谢，增加丁螺环酮的血药浓度，增加不良反应（如精神运动性机敏动作受累或镇静）。
3.维拉帕米可抑制丁螺环酮的首过代谢作用，增加丁螺环酮不良反应。
4.西咪替丁可使丁螺环酮的最高浓度增加40%，但它对丁螺环酮时间-浓度曲线下面积影响极小。
5.丁螺环酮与洋地黄类药合用，可使洋地黄从血浆蛋白结合状态中游离出来，使洋地黄血药浓度增加。
6.氟哌啶醇与丁螺环酮合用，可使氟哌啶醇不良反应增加（如静坐不能或舌头僵硬）。
7.利福平可诱导丁螺环酮的首过代谢作用，降低丁螺环酮的抗焦虑作用。
10.氯氮平与丁螺环酮合用，可增加胃肠道出血和高血糖症的危险性。
11.丁螺环酮与单胺氧化化酶抑制药合用，可能发生高血压危象。
12.曲唑酮与丁螺环酮合用，可能升高血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶（ALT）。
13.氟西汀可抑制丁螺环酮的5-羟色胺能作用，可使焦虑症状加重。
14.西酞普兰与丁螺环酮合用，可使5-羟色胺重吸收受抑制，出现5-羟色胺综合征（高血压、高热、肌阵挛、腹泻和精神状态迟滞）。
16.服药期间饮用大量西柚汁会使毒性增加。
4.14 专家点评
丁螺环酮与地西泮有相同的抗焦虑作用，不产生明显的镇静作用，亦不与其他催眠药产生协同作用，亦不加强酒精的作用，丁螺环酮不能消除成瘾药的戒断反应，本身也不产生戒断作用。